Инструкция Окситоцин-Биолек раствор для инъекций 5 МЕ/мл ампула 1 мл №10

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит окситоцин 5 МЕ;

другие составляющие: хлорбутанол гемигидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны для системного применения, за исключением половых гормонов и инсулинов. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и аналоги.
Код ATX H01B B02.

Фармакодинамика

Клинико-фармакологические свойства окситоцина сходны со свойствами эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. По мере развития беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременности достигают своего максимума.

Окситоцин приводит к сокращению гладкой мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного кальция. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин влечет за собой схватки, временно уменьшая кровенаполнение матки. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для нормальной родовой деятельности, в отдельных случаях – к тетаническому состоянию.

Окситоцин приводит к сокращению миоэпителиальных клеток, прилегающих к альвеолам молочной железы, и тем самым способствует выделению молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарным сосудам и сосудам головного мозга. При этом АД остается обычно неизменным; однако при внутривенном введении больших доз концентрированного окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. После некоторого начального понижения давления наступает длительное, хотя и небольшое повышение АД.

В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большим объемом безэлектролитных жидкостей и/или при быстром его введении.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится 1 час. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Как и вазопрессин, окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, вероятно, попадают в кровоток плода.

Время полураспада окситоцина составляет 1-6 минут, оно короче в последнем периоде беременности и в период кормления грудью. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется главным образом под действием тканей окситоциназы (окситоциназа находится также в плаценте и плазме крови). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде вместе с мочой.

Почечная недостаточность

Исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая путь выведения и ухудшения почечной экскреции окситоцина благодаря антидиуретическому действию, существует вероятность кумуляции и пролонгированного действия окситоцина.

Печеночная недостаточность

Исследования с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Изменение фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, поскольку метаболизирующий окситоцин (окситокиназа) фермент находится не только в печени, а активность окситокиназы в плаценте значительно увеличивается к моменту родов. Таким образом, биотрансформация окситоцина в условиях нарушенной функции печени не приведет к значительному изменению метаболического клиренса окистоцина.

Показания

Окситоцин применяется для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки.

Показания к применению в дородовой период.

Индукция родов.

Индукция родовой деятельности с помощью окситоцина показана на последних или близких к ним сроках беременности при наличии артериальной гипертензии (например, преэклампсия, эклампсия или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоза плода, материнского или гестационного сахарного диабета, допологовой досрочного родоразрешения, преждевременного разрыва плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки с помощью окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 недель). Индукция сократительной деятельности матки может быть показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержки развития плода.

Усиление сократительной деятельности матки.

В первом или втором периоде родов можно применять внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при длительных родах или при отсутствии или вялости сокращений матки.

Показания к применению в послеродовой период.

В случае гипотонии матки для остановки послеродового кровотечения.

Остальные показания к применению.

В качестве адъювантной терапии при неполном аборте или несостоявшемся аборте.
Применение в целях диагностики.

Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (погрузочный тест с окситоцином).

Противопоказания

Применение окситоцина для инъекций противопоказано в следующих случаях:

клинически узкий таз; неблагоприятная позиция или предлежание плода, препятствующее родам естественным путем без предварительного вмешательства (поперечное положение плода); так называемые срочные акушерские чрезвычайные ситуации, при которых соотношение корысть-риск для плода или матери требует экстренного хирургического вмешательства; развитие фетального дистресса в начале родовой деятельности; длительное применение при отсутствии сократительной деятельности матки или выраженной токсемии; гипертонический характер маточных сокращений; гиперчувствительность к компонентам препарата; индукция родов или усиление сократительной деятельности матки в случаях, когда роды через естественные родовые пути противопоказаны (предлежание или выпадение петель пуповины, полное предлежание плаценты или предлежание сосудов пуповины); тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Есть сообщения о тяжелой АГ, когда окситоцин назначали через 3-4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.

Анестезия с помощью циклопропана, энфлурана, галотана, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии может привести к синусовой брадикардии и атриовентрикулярному ритму.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут продлевать интервал QTc.

Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельности матки следует соблюдать осторожность при последовательном использовании простагландинов и окситоцина.

Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса) и разрыву матки или травме шейки, например применение простагландинов может увеличить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию мускулатуры матки.

Поэтому при применении препарата у пациентов необходимо строго контролировать:

кислотно-щелочной баланс; частоту, продолжительность и силу сокращений матки; сердцебиение плода; сердечные сокращения и артериальное давление матери; тонус матки; жидкостный баланс.

Особенности применения

За исключением особых случаев применение окситоцина не рекомендуется в следующих ситуациях:

преждевременные роды; пограничная степень клинически узкого таза (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы); большие хирургические вмешательства на шейке или теле матки в анамнезе, включая кесарево сечение; чрезмерное растяжение матки; многочисленные роды; инвазивный рак шейки матки;

Окситоцин нельзя вводить до момента вставки головки или ягодиц плода в малый таз.

Выявление особых случаев, обусловленных сочетаниями разных факторов, является задачей врача. Следует тщательно оценить возможные положительные эффекты терапии окситоцином и риск развития редких, но серьезных явлений – гипертонуса или тетании матки.

В целях индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, получающая инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт применения препарата.

Чтобы избежать осложнений при введении окситоцина, необходим постоянный контроль следующих показателей:

сократительная деятельность матки; частота сердечных сокращений роженицы и плода; артериальное давление роженицы.

При возникновении гиперактивности матки введение окситоцина следует немедленно прекратить; маточные сокращения, вызванные окситоцином, обычно ослабевают вскоре после отмены препарата.

При правильном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальным родам. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.

При наличии гиперчувствительности к окситоцину развитие гипертонических сокращений матки возможно, несмотря на правильный выбор дозы и соответствующее медицинское наблюдение.

При введении лекарственного средства следует учитывать вероятность усиления кровопотери и развития афибриногенемии.

Стимуляции родовой деятельности следует избегать при гибели плода в матке и/или при наличии мекония в околоплодных водах, поскольку это может привести к эмболии околоплодными водами.

Окситоцин не следует применять при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также длительное время – при слабости родовой деятельности, устойчивой к окситоцину, или при выраженной преэкламптической токсемии.

Противопоказано внутривенное болюсное введение окситоцина, поскольку это может повлечь за собой острую кратковременную гипотонию с развитием гиперемии и рефлекторной тахикардии.

С особой осторожностью окситоцин следует применять у пациенток, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и (или) ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий) и имеющих склонность к ишемии миокарда во избежание значительных изменений АД и частоты сердечных сокращений.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам с синдромом удлиненного интервала QT или связанными с ним симптомами, а также пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT.

На фоне парентерального введения препарата с целью возбуждения родов или усиления сократительной деятельности матки на первой и второй стадии родов описаны летальные случаи роженицы вследствие развития реакций гиперчувствительности, субарахноидального кровоизлияния и разрыва матки, а также случаи гибели плода по разным причинам.

Диссеминированное внутрисосудистое сворачивание

В редких случаях при фармакологической индукции родов с применением утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) в послеродовом периоде. Этот риск связан непосредственно с фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата. Риск прежде всего повышен у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС: возраст старше 35 лет, осложненное течение беременности (например, гестационный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз), срок гестации более 40 недель. У таких женщин окситоцин и альтернативные лекарственные средства необходимо применять с осторожностью, врач должен учитывать возможность развития ДВС.

Гипергидратация

Поскольку окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие, длительное в/в введение высоких доз препарата совместно с введением большого объема жидкости может вызвать гипергидратацию в сочетании с гипонатриемией. При введении окситоцина и в/в введении жидкостей наблюдается комбинированное антидиуретическое действие, в результате которого возникает гиперволемия с развитием гемодинамической формы острого отека легких без гипонатриемии. Чтобы избежать этих редких осложнений, при введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует соблюдать следующие правила безопасности: использовать растворитель, содержащий электролиты (не декстрозу); инфузии жидкостей следует проводить в небольших объемах (при индукции или стимуляции родовой деятельности на поздних сроках беременности допускается введение окситоцина в концентрациях, превышающих рекомендуемые); пероральный прием жидкостей должен быть ограничен; необходимо вести запись баланса жидкостей; При подозрении на нарушение электролитного баланса показано лабораторное исследование содержания электролитов.

Окситоцин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе гиперчувствительность к препарату.

Нельзя использовать одновременно разные пути введения окситоцина.

Окситоцин можно вводить только одним способом введения (внутривенно или внутримышечно).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Окситоцин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

В первом триместре беременности препарат применяют только при спонтанном или искусственном прерывании; другие известные показания к применению отсутствуют. Учитывая большой опыт применения, химическую структуру и фармакологические свойства препарата, при его назначении по показаниям не ожидается повышения риска пороков развития плода.

Период кормления грудью

Окситоцин в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

В случаях, когда препарат назначается для остановки маточного кровотечения, не рекомендуется начинать грудное вскармливание до окончания курса лечения окситоцином.

Способ применения и дозы

Дозу определять на основе индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применять исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предложенной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионного насоса или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

Инфузию окситоцина нельзя проводить в течение первых 6 ч после применения влагалищных простагландинов.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить 0,9% раствор хлорида натрия, не содержащий окситоцин.

2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии: содержимое 1 ампулы – 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворить в стерильных условиях в 1000 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы) и тщательно перемешать, вращая емкость. В 1 мл приготовленного таким образом раствора содержится 5 mМЕ окситоцина. Для точной дозировки инфузионного раствора следует применять инфузионный насос или другое подобное устройство.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 мМЕ/мин. Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1-2 mЕ/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений, что соответствует нормальной родовой деятельности, при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, только в редких случаях может потребоваться скорость, достигающая 8-9 mЕ/мин. При преждевременных родах может потребоваться ускоренное введение окситоцина, в редких случаях скорость может превышать 20 mЕ/мин.

Если у женщины на последних или близких к ним сроках беременности не была достигнута адекватная сократительная деятельность матки после инфузии в общем количестве 5 МЕ окситоцина, то рекомендуется пресечь попытки стимуляции родов. Стимуляция родов может быть возобновлена на следующий день, начиная с дозы 0,5-4 мЕ/мин.

4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

5. В случае маточной гиперактивности или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина. Родильнице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно находиться под контролем врача-специалиста.

Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде:

а) внутривенная инфузия (капельный метод): в 1000 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы) растворить 10-40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 МЕ/мин окситоцина;

б) внутримышечное введение: 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.

Адъювантная терапия при несостоявшемся аборте или неполном аборте.

Внутривенная инфузия 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или смеси 5% глюкозы с 0,9% раствором натрия хлорида со скоростью 20-40 капель/мин.

Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (погрузочный тест с окситоцином).

Начать внутривенную инфузию со скоростью 0,5 mМЕ/мин и каждые 20 минут удваивать скорость, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно составляет 5-6 mМЕ/мин, максимум 20 mМЕ/мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 секунд каждое следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то есть замедлением сердечной деятельности плода.

Способ применения

Внутривенные капельные инфузии или внутримышечные инъекции.

Окситоцин можно вводить только парентерально (внутривенно или внутримышечно).

Отдельные категории пациенток

Пациентки пожилого возраста

Исследования с участием пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не проводились.

Почечная и печеночная недостаточность

Исследования с участием пациенток с почечной и печеночной недостаточностью не проводились.

Дети

Не использовать детям.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят, главным образом, от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. При гиперстимуляции возникают сильные (гипертонические) или длительные (тетанические) сокращения или увеличение тонуса матки в покое (между двумя сокращениями) до 15-20 мм водн. ст. и более, что приводит к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалищу, кровотечению в послеродовом периоде, утеро-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии и гибели.

Как тяжелая побочная реакция при водной интоксикации могут возникнуть судороги, что обусловлено присущим окситоцину антидиуретическим эффектом, который может возникнуть, если большие дозы (от 40 до 50 мл/мин) вводятся в течение длительного периода. Лечение гипергидратации состоит в следующем: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, в/в введение гипертонического раствора хлорида натрия, восстановление электролитного баланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

Побочные реакции

Побочные реакции у рожениц

Побочные реакции

Класс системы органов
Со стороны крови и лимфатической системы	дефицит фактора I, гипопротромбинемия, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы	Реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции/анафилаксию, диспноэ, гипотензию, шок, крапивницу, затрудненное дыхание, отек, гиперемию кожи, зуд, сыпь, повышение температуры тела, озноб.
Нарушение обмена веществ и питания	гипергидратация
Со стороны нервной системы	головная боль, головокружение
Со стороны сердца	аритмия, брадикардия, рефлекторная тахикардия, желудочковая экстрасистолия
Со стороны сосудов	артериальная гипотензия с дальнейшим развитием артериальной гипертензии
Со стороны желудочно-кишечного тракта	тошнота, рвота
Осложнения беременности, послеродового и перинатального периода	летальное последствие родов, послеродовое кровотечение, гипертонус матки.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	кровоизлияния в органы малого таза, спазмы матки, тетанические сокращения матки
Травмы, отравления и усложнение процедур	разрыв матки
Общие расстройства и реакции в месте введения	реакции в месте введения, в том числе покраснение, зуд

Побочные реакции у плода или новорожденного

Побочные реакции

Класс системы органов
Со стороны органов зрения	кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных
Со стороны сердца	аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения	асфиксия
Осложнения беременности после родового и перинатального периода.	гибель плода из-за асфиксии, желтуха новорожденных, повреждения головного мозга
исследование	низкая оценка по шкале Апгар через 5 минут после рождения

Существуют данные, что во время кесарева сечения в условиях спинальной анестезии при в/в болюсном введении окситоцина в дозе 10 МЕ наблюдается депрессия сегмента ST-T на ЭКГ. Данных для точной оценки степени риска недостаточно, а причины повышенного риска неизвестны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2°С до 8°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат можно разводить в 0,9% растворе хлорида натрия для инфузий, 5% растворе глюкозы, растворах натрия лактата. Готовый раствор физически и химически стабильным в течение 8 часов после приготовления. С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «БИОЛИК», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Харьковская обл., город Харьков, Померки.