Инструкция Олопатадин Унимед Фарма капли глазные раствор 1 мг/мл флакон-капельница 5 мл

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадина гидрохлорид 1,11 мг эквивалентно олопатадину 1,00 мг;

1 мл содержит 30 капель;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без видимых механических частиц.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХ S01G X09.

Фармакодинамика.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование выработки цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, которое обусловлено гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

При проведении стандартных исследований по безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявлено какой-либо опасности для человека.

Была показана задержка развития щенков при их вскармливании самками, которые получали системные дозы олопатадина в дозах, превышающей максимальную рекомендованную для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови - в пределах ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах.

Период полувыведения олопатадина при пероральном применении из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60-70 % дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

При пероральном приеме дозы в 10 мг молодым людям и людям пожилого возраста какой-либо существенной разницы концентрации в плазме крови, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не выявлено.

При пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью можно ожидать в некоторой степени более высокую концентрацию в плазме крови при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их сопутствующего применения.

Лекарственное средство является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Пациентам с контактной гиперчувствительностью к серебру в анамнезе не следует применять это лекарственное средство, поскольку диспергированные капли могут содержать следы серебра с крышки флакона.

Пользователи контактных линз

Перед применением препарата необходимо снять мягкие контактные линзы и снова их установить через 15 минут после закапывания.

Беременность.

Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. На животных была выявлена репродуктивная токсичность после системного применения (см. раздел "Фармакологические свойства"). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.

Период кормления грудью.

При пероральном применении животными олопатадин проникал в грудное молоко (подробно см. "Фармакологические свойства"). Нельзя исключать риск для новорожденных/детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Репродуктивная функция.

Исследований по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Олопатадин УНИМЕД ФАРМА не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может продолжаться до 4-х месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в корректировке дозировки для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам. Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований олопатадина в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозировки в случае нарушений функции печени или почек (см. раздел "Фармакокинетика").

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем крышки-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон.

Если местно применять более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

Препарат можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин обнаружил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. При применении здоровым добровольцам, молодым людям, пациентам пожилого возраста 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дня наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. Уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина по влиянию на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов олопатадин вводили один-четыре раза в день в оба глаза в течение четырех месяцев в качестве монотерапии или как дополнительную терапию к лоратадину 10 мг.

Примерно у 4,5% пациентов могут наблюдаться побочные реакции, связанные с использованием олопатадина; однако только 1,6% пациентов прекратили клинические исследования из-за этих побочных реакций. В клинических исследованиях не сообщалось о серьезных офтальмологические или системные побочные реакции, связанные с олопатадином. Самой частой побочной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазах, сообщали об общей заболеваемости 0,7%.

Во время клинических исследований и постмаркетинговых данных сообщали о таких побочных реакциях, которые классифицируются в соответствии со следующей конвенцией: очень часто (≥1/10), часто

(≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой группы частот побочные реакции представлены в порядке уменьшения их проявлений.

Система органов - Частота: Побочные реакции

Инфекции и инвазии - Нечасто: ринит;

Со стороны иммунной системы - Неизвестно: повышенная чувствительность, припухлость лица;

Со стороны нервной системы - Часто: головная боль, дисгевзия; Нечасто: головокружение, гипестезия, гипестезия; Неизвестно: сонливость;

Офтальмологические нарушения - Часто: боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз; Нечасто: эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, глазная гиперемия, отек век; Неизвестно: нарушения со стороны век, гиперемия глаза, отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век, отек глаз;

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения - Часто: сухость в носу; Неизвестно: диспноэ, синусит;

Со стороны желудочно-кишечного тракта - Неизвестно: тошнота, рвота;

Со стороны кожных и подкожных тканей - Нечасто: контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухая кожа; Неизвестно: дерматит, эритема;

Нарушения общего характера - Часто: повышенная утомляемость; Неизвестно: астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https:aisf.dec.gov.ua.

2 года.

После первого вскрытия хранить не более 8 недель.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать.

По 5 мл или по 10 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

ООО "УНИМЕД ФАРМА"/"UNIMED PHARMA Ltd".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Ориешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/

Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.