Инструкция Орнизол таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ОРНИЗОЛ®

(ORNIZOL®)

Состав:

действующее вещество: орнидазол;

1 таблетка содержит орнидазол в пересчете на 100% вещество 500 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; тальк; натрия крахмалгликолят (тип А); лактоза, моногидрат; стеарат кальция, смесь для покрытия «Opadry ΙΙ White» (содержит: гипромелозу; лактозу, моногидрат; титана диоксид (Е 171); триацетин; полиэтиленгликоль/макрогол).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписью «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметно ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства. Производные имидазола.

Код ATX J01Х D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнизол – противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитромидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как: Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы фередоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. В среднем всасывание составляет 90%. Максимальная концентрация достигается через 3 ч после приема.

Деление. Связывание с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз в 500 и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5-2,5. Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол. Вывод. Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного использования 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принимаемой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функционирования органов и систем.

Печень. Период полувыведения действующей жидкости при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/минуту) по сравнению со здоровыми лицами.

Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функционирования почек, поэтому изменять дозу приема препарата не нужно. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г/сут, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г/сут, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г/сут.

Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические свойства.

Показания.

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз).

Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместное применение фенобарбитала и других ферментов индукторов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и при лечении более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием препарата.
Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.
При проведении гемодиализа необходимо учесть уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов следует контролировать при применении терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен при лечении препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Орнидазол не оказывает тератогенного или токсического воздействия на плод. Поскольку контролируемые исследования беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, если возможные преимущества при применении для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата Орнизол возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учесть для пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Орнизол применять внутрь после еды, запивая большим количеством воды.

Трихомониаз.

Рекомендуемые схемы дозировки препарата

а) курс лечения – 1 день

- взрослые и дети с массой более 35 кг – 3 таблетки на прием вечером;

– суточная доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием.

б) курс лечения – 5 дней:

- взрослые и дети с массой тела более 35 кг – по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела менее 35 кг – не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз.

Возможные схемы лечения

а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозировки препарата: