Инструкция Оспамокс ДТ таблетки диспергируемые 500 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ОСПАМОКС ЗН

(OSPAMOX® DT )

Состав:

действующее вещество: амоксициллин;

1 таблетка содержит амоксициллина 500 мг или 1000 мг в форме тригидрата амоксициллина;

другие составляющие: магния стеарат, аспартам (Е 951), натрия кроскармелоза, маннит (Е 421), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, мальтодекстрин, крахмал растворимый, титана диоксид (Е 17 ароматизатор порошкообразный.

Лекарственная форма.

Диспергируемые таблетки.

Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого до желтовато-белого цвета с легким фруктовым и характерным для активного вещества запахом, с риской по обе стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные лекарства. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код ATX J01C A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксициллин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Угнетает синтез клеточной стенки бактерий. Амоксициллин неактивен к микроорганизмам, производящим бета-лактамазы. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может варьироваться в зависимости от региона.

К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:

– грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С, G) – Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;

– грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;

– анаэробы: Peptostreptococci;

– другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteustmibilis. rium spp.

Устойчивы такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplas.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 до 1000 мг биодоступность (параметры AUC и Cmax) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Деление. Приблизительно 17% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация быстро достигается в сыворотке крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и мочи. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.

Вывод. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-80% принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном состоянии. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 ч при анурии.

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Клинические свойства.

Показания.

Амоксициллин предназначен для лечения таких инфекций:

– острый бактериальный синусит;

– острый отит среднего уха;

– острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

– обострение хронического бронхита;

– негоспитальная пневмония;

– острый цистит;

– бессимптомная бактериурия в период беременности;

– острый пиелонефрит;

– тифоидная и паратифоидная лихорадка;

– дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом;

– инфекции протезированных суставов;

– эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

– болезнь Лайма.

Препарат применяют для лечения и эндокардитов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или вспомогательным веществам препарата. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии) к бета-лактамным антибиотикам (в т. ч. цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгированию действия. Не рекомендуется одновременное применение с амоксициллином.

Алопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может увеличивать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.

Тетрациклины. Тетрациклины и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие (макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Пероральные антикоагулянты. Антикоагулянты для перорального применения и антибиотики пенициллина широко используются на практике; при этом сообщений о взаимодействии не поступало. Однако описаны частные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО. Кроме того, может возникать необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к усилению токсического действия последнего. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция его дозы.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами, поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно снизиться, что может снизить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Остальные виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации амоксициллина в плазме крови вследствие увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к снижению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Повышенный уровень амоксициллина в плазме и моче может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

При определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.

Наличие амоксициллина может оказывать влияние на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может снизить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может оказывать влияние на определение белка колориметрическим методом.

Особенности применения.

Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо убедиться в наличии/отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам и аллергенам. Возможна перекрестная гиперчувствительность (10-15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятно возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, препарат следует применять только когда патогенный микроорганизм идентифицирован или когда существуют основания полагать, что данный инфекционный возбудитель, скорее всего, чувствителен к действию амоксициллина (см. раздел «Фармакологические свойства»). Это особенно касается пациентов с инфекциями мочеполовой системы и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.

Судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также у получающих высокие дозы препарата или имеющих склонность к судорогам.

(например, наличие в анамнезе эпилептических приступов, леченой эпилепсии, менингита) (см. раздел «Побочные реакции»).

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может являться симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение корнеобразной сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам. Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с вирусными инфекциями, острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Реакция Яриша-Герксгеймера.

При лечении болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера (см. «Побочные реакции»), возникающая вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма – спирохета Borrelia burgdorferi.

Резистентность. Длительное применение препарата иногда может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия могут возникать суперинфекции.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до представляющей угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми нарушениями пищеварительного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не следует применять препарат из-за риска уменьшения всасывания.

Длительная терапия. При лечении длительное время рекомендуется периодически оценивать показатели функций систем организма, включая мочевыделительную, гепатобилиарную и гемопоэтическую системы. Сообщалось о повышении уровней печеночных ферментов и о случаях изменения показателей крови.

Антикоагулянты. Очень редко сообщалось о продлении протромбинового времени у пациентов, применявших амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.

Кристаллурия. У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, связанной с амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может привести к выпадению осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.

У недоношенных детей и в неонатальном периоде следует контролировать показатели функций почек, печени и крови.

При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению других лекарственных средств для комбинированной терапии.

С особой осторожностью следует применять Оспамокс ДТ пациентам с фенилкетонурией, поскольку препарат содержит аспартам (Е 951).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного воздействия на плод/новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея), кандидоз или сыпь на коже.

фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Однако некоторые побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) могут влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг. Таблица 1