Инструкция Пангастро таблетки гастрорезистентные 20 мг блистер №28

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ПОНГОСТРО

(PANGASTRO)

Состав:

действующее вещество: pantoprazole;

1 таблетка содержит 20 мг пантопразола (в виде пантопразола натрия сесквигидрата);

другие составляющие: натрия карбонат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат;

оболочка: опадрай желтый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, хинолиновый желтый (Е 104), железа оксид желтый (Е 172), Понсо 4R (Е 124), метакрилатный сополимер (тип А), полисорбат 80 .

Лекарственная форма.

Гастрорезистентные таблетки.

Основные физико-химические свойства: желтые, овальные таблетки, покрытые оболочкой. Размеры: примерно 8,9х4,6 мм.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибитор протонного насоса. Код АТХ А02В С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток желудка.

Пантопразол превращается в активную форму в кислых канальцах париетальных клеток, где он ингибирует ферментную Н+-К+-АТФазу, то есть конечную стадию образования соляной кислоты. Это ингибирование является дозозависимым, влияет как на базальную, так и на стимулированную желудочную секрецию кислоты. У большинства пациентов устранение симптомов происходит в течение 2 нед. Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторы Н2 рецепторов, пантопразол приводит к снижению кислотности в желудке, следствием чего является пропорциональное увеличение выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, удаленными от клеточных рецепторов, вещество оказывает влияние на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции ее выделения другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Действие препарата одинаково при пероральном приеме и в/в введении.

Уровень гастрина натощак на фоне приема пантопразола растет. При кратковременном применении в большинстве случаев не превышает верхний предел нормы. При длительном лечении уровень гастрина чаще всего возрастает вдвое. Чрезмерный рост, однако, наблюдался только в отдельных случаях. Как результат, в единичных случаях при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (подобных аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно данным исследований, образование клеток-предшественников карциноидов (атипичная гиперплазия) или карциноидных опухолей желудка при применении препарата в терапии человека не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Всасывание. Пантопразол всасывается быстро, а максимальная концентрация в плазме крови достигается после однократного перорального приема дозы 20 мг. В среднем через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около 1-1,5 мкг/мл; концентрация остается постоянной после многократного приема.

Продолжительность периода окончательного полувыведения составляет около 1 часа. Наблюдалось несколько случаев замедленного выведения вещества из организма. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами в париентальных клетках длительность периода полувыведения не коррелирует с длительностью действия (угнетение секреции кислоты), которая намного больше.

Фармакокинетические характеристики не изменяются при однократном или многократном применении. При приеме дозами от 10 до 80 мг кинетические характеристики пантопразола в плазме крови изменяются линейно как после перорального приема, так и после введения.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат испытывает почти полное метаболическое превращение в печени. Главным путем выведения метаболитов пантопразола является почечный (почти 80%), остальные выделяются с калом. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является дисметилпантопразол в форме конъюгата с сульфатом. Продолжительность периода полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного превышает продолжительность периода полувыведения пантопразола.

Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биологическая доступность препарата в форме таблеток составляет 77%. Употребление пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальную сывороточную концентрацию и биодоступность. При приеме вместе с едой увеличиваются только колебания продолжительности латентного периода.

Характеристики для специальных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения главного метаболита несколько растет (2-3 часа), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.

Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и Б по классификации Чайлда) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 3 – 6 часов и соответственно в 3 – 5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается в 1,3 раза по сравнению с здоровыми добровольцами.

Незначительное увеличение показателей AUC и максимальной концентрации у пациентов пожилого возраста по сравнению с младшими пациентами не является клинически значимым.

Клинические свойства.

Показания.

ПанГастро, таблетки по 20 мг, применяют для:

- лечение рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, упрек кислоты, боль при глотании);

- длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита;

- профилактики образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом

неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), у пациентов группы риска, которые

должны применять НПВС долгое время.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола или любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов. Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, внеконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавира). Совместное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ИПП с атазанавиром не рекомендуется.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумоном и варфарином во время проведения клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (международный нормализационный индекс) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, применяющим кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени/МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Метотрексат. Одновременное применение ИПП вместе с метотрексатом (в основном в больших дозах) может повышать и удлинять уровни метотрексата и/или его метаболита гидрометотрексата в сыворотке крови, что может вызвать токсичность.

Остальные взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма – деметилирование с помощью CYP2C19 и других метаболических путей, в том числе окисление ферментом CYP3A4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, таких как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты целого ряда исследований относительно возможных взаимодействий показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизирующихся посредством CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как, , CYP2Е1 (таких, как этанол), не влияет на р-гликопротеин, обеспечивающий всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидами.

Были проведены исследования по взаимодействию пантопразола с одновременно назначенными определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не обнаружено.

Особенности применения.

Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. При повышении уровня печеночных ферментов лечение препаратом необходимо прекратить.

Совместное применение с НПВС.

Применение препарата ПанГастро, таблетки по 20 мг для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС длительное время следует ограничить у пациентов, подверженных частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (>65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Имеются тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы. и отсрочивать установление диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, следует продолжать исследование.

Совместимое применение с атазанавиром. Ингибиторы протонной помпы не рекомендуется применять совместно с атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация ПанГастро с атазанавиром необходима, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг/сут не следует превышать.

Абсорбция витамина В12. Пантопразол может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина), что может привести к гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительном применении препарата и пациентам с пониженной массой тела. Это следует учитывать пациентам с пониженной массой тела или при наличии факторов риска во время длительной терапии или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Длительное лечение. При продолжительном периоде лечения, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом может в незначительной степени повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Гипомагниемия. Cнаблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, требующим длительной терапии, или пациентам, принимающим ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проводить измерение уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может в незначительной степени увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Опыт применения препарата беременным ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции у животных наблюдалась эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только при необходимости.

Кормление грудью. Исследования на животных показали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Есть данные по экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом ПанГастро должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения препаратом ПанГастро для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния не наблюдалось, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов, как головокружение, нечеткость зрения. При возникновении таких реакций необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Пангастро, гастрорезистентные таблетки, следует принимать за 1 час до еды целиком, не разжевывать и не измельчать, запивать водой.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети от 12 лет.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Рекомендованная дозировка составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ПанГастро в сутки. Обычно симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4 недель. После исчезновения симптоматики ее рецидивы можно контролировать, применяя 20 мг препарата в зависимости от необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита.

Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ПанГастро в сутки, при обострении заболевания возможно увеличение дозы до 40 мг/сут. В этом случае рекомендуется прием таблеток ПанГастро 40 мг. После устранения рецидива дозу можно снизить до 20 мг препарата в сутки.

Взрослые.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВС длительное время.

Рекомендованная дозировка составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ПанГастро в сутки.

Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки.

Нарушение функций почек. Пациенты с нарушениями функций почек не нуждаются в корректировке дозы.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Дети. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Дети.

ПанГастро не следует применять детям младше 12 лет.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 мин хорошо переносились. Пантопразол экстенсивно связывается с белками, полностью не выводится диализом.

При передозировке с клиническими признаками интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Возникновение побочных реакций наблюдалось около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции – диарея и головная боль (около 1%).

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (>1/100), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/ 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко агранулоцитоз.

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакция гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ.

Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестерин); конфигурации массы тела.

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия в связи с гипомагниемией, гипокалиемия.

Со стороны психики.

Нечасто: расстройства сна.

Редко депрессия (с осложнениями).

Очень редко: дезориентация (с осложнениями).

Неизвестно: галлюцинации; спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов при их наличии).

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: расстройства вкуса.

Неизвестно: парестезия.

Со стороны органов зрения.

Редко: нарушение зрения/затменность.

Со стороны пищеварительного тракта.

Нечасто: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, абдоминальная боль и дискомфорт.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Нечасто повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).

Редко: повышение уровня билирубина.

Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: кожная сыпь, экзантема, зуд.

Редко: крапивница, ангиоэдем.

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника.

Редко: артралгия, миалгия.

Неизвестно: мышечный спазм вследствие нарушения электролитного баланса.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием в почечную недостаточность).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко: гинекомастия.

Общие нарушения.

Нечасто: астения, усталость, недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Срок годности.

Условия хранения.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 7 или по 14 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера по 7 таблеток, или по 1 или по 2 блистера по 14 таблеток в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

Лек Фармацевтическая компания д.д., Словения/ Lek Pharmaceuticals dd, Словения

Местонахождение.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения / Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Словения