Инструкция Пантасан таблетки покрытые оболочкой кишечно-растворимой 40 мг №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ПОНТАСОН
(PANTASUN)
Состав:
действующее вещество: pantоprazole;
1 таблетка содержит пантопразола 40 мг (в виде пантопразола натрия сесквигидрата);
другие составляющие: магния оксид тяжелый, кальция карбонат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, коповедон, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, метакрилатный сополимер (тип С), триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), , полиэтиленгликоль 6000
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТХ А02В С02.
Фармакологические свойства/Иммунологические и биологические свойства.
Фармакодинамика.
Пантопразол – замещенный бензимидазол, ингибирующий секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислотной среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент Н+-К+-АТФазу, т.е. блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 нед. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами Н2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и, таким образом, увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально в отношении клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты вне зависимости от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.
При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При непродолжительном применении он в большинстве случаев не превышает верхний предел нормы. При длительном лечении уровень гастрина чаще всего возрастает вдвое. Чрезмерное его увеличение, однако, возникает только в единичных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества энтерохромафіноподібних (ЕСL)-клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии).
Нельзя исключать влияние длительного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринную функцию щитовидной железы.
Фармакокинетика.
Всасывание. Пантопразол всасывается быстро, а максимальные концентрации в плазме крови достигаются уже после однократного перорального приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около 2-3 мкг/мл; концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на АИИС (площадь под кривой концентрация-время) или максимальную концентрацию в сыворотке, а соответственно и на биодоступность. При одновременном приёме пищи увеличивается лишь вариативность латентного периода.
Деление. Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет примерно 98%. Объем распределения – примерно 0,15 л/кг.
Вывод. Вещество метаболизируется практически только в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью СУР2С19 с последующей сульфатной конъюгацией; к другим метаболическим путям относится окисление с помощью СУР3А4. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс – 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длительной продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) не намного превышает период полувыведения пантопразола.
Клинические свойства.
Показания.
– рефлюкс-эзофагит.
– Для эрадикации Helicobacter pylori (Н. pylori) у пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванными этим микроорганизмом, в сочетании с определенными антибиотиками.
– Язва двенадцатиперстной кишки.
– Язва желудка.
– Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пантопразолу или к компонентам препарата.
Препарат не применяют для комбинированной терапии, целью которой является эрадикация H. pylori, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести.
Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не применяют с атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН содержимого желудка (например, кетоконазол, интраконазол, посаконазол и другие лекарственные средства, такие как эрлотиниб).
Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводит к существенному уменьшению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, противопоказано применять вместе с атазанавиром.
Пациентам, применяющим косвенные антикоагулянты, фенпрокумон, варфарин, рекомендуется проводить лабораторные тесты на функцию свертывания тромбоцитов в начале, конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.
Пантопразол метаболизируется в печени под влиянием ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизируемыми этой же системой ферментов. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамле и пероральным. .
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидными препаратами.
Исследование взаимодействия пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидозол, амоксициллин) не выявило клинически значимого взаимодействия.
Особенности применения.
При тяжелых нарушениях функции печени при лечении препаратом, особенно при длительном применении, необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов. В случае повышения уровня ферментов лечение необходимо прекратить.
Препарат не показан для лечения умеренных нарушений со стороны пищеварительного тракта (функциональная диспепсия).
При наличии тревожных симптомов (существенная потеря массы тела, рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия, молота), наличия язвы желудка должна быть исключена злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочить диагноз. Последующие исследования следует проводить, если симптомы сохраняются при адекватном лечении.
При проведении комбинированной терапии, в составе которой применяется пантопразол, следует учитывать информацию по безопасности каждого препарата.
Пожилым пациентам с нарушениями функций почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут (см.
Способ применения и дозы.
Применение ингибиторов протонного насоса, включая пантопразол, может приводить к повышению количества бактерий, в норме существующих в верхних отделах пищеварительного тракта. Применение Пантасана может привести к незначительному риску желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как сальмонеллы и кампилобактер.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими заболеваниями с гиперсекреторной функцией желудка, при которых необходимо длительно применять пантопразол, как и все кислотоснижающие средства, пантопразол может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина), что может привести к гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительном применении препарата и при лечении пациентов с пониженной массой тела или с наличием факторов риска снижения всасывания витамина В12 или с соответствующими клиническими симптомами.
При продолжительном лечении, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат следует применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Пантопразол проникает в молоко матери. При применении пантопразола следует прекратить кормление грудью, взвесив соотношение польза/риск матери и ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При возникновении головокружения, нарушение зрения следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими сложными механизмами.
Способ применения и дозы.
Лечение рефлюкс-эзофагита.
Рекомендованная доза для детей от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетку Пантасана 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пантасана 40 мг/сут), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита. Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечение можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Эрадикация H. pylori в сочетании с двумя антибиотиками
У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом на H. рylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены следующие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка препарата Пантасан 2 раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
б) 1 таблетка препарата Пантасан 40 мг 2 раза в день
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
в) 1 таблетка препарата Пантасан 40 мг 2 раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. рylori вторую таблетку препарата следует принимать вечером за 1 час до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью не более двух недель.
Если комбинированная терапия не показана, например пациентам с отрицательным результатом H. pylori, для монотерапии назначают препарат в нижеуказанной дозировке.
Лечение язвы желудка. 1 таблетка Пантасана в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно при отсутствии эффекта от других препаратов.
Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечение можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Пантасана в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно при отсутствии эффекта от других препаратов.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, излечение можно ожидать в течение следующих 2 недель.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная дозировка составляет 80 мг (2 таблетки Пантасана по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг/сут, ее необходимо распределить на два приема. Возможно временное увеличение дозы более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 20 мг/сут. В этом случае следует применять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.
Пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат для эрадикации Н. руlori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек не следует применять препарат для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Дети.
Не применяют детям до 12 лет.
Передозировка.
Симптомы передозировки у человека неизвестны. Возможны усиления проявлений побочных реакций.
Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 мин хорошо переносились.
При передозировке с признаками интоксикации принимают общие дезинтоксикационные меры.
Побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны пищеварительного тракта: боль и дискомфорт в животе, ощущение вздутия и распирания в животе, диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, повышение аппетита.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), билирубина, гепатоцеллюлярные нарушения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Общие нарушения: периферические отеки, астения, слабость, утомляемость, повышение температуры тела.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и анафилактический шок.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, алопеция, акне, дерматит.
Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, шум в ушах, тремор, парестезии, нервозность.
Психические нарушения: расстройства сна, бессонница, сонливость, депрессия (и усиление всех симптомов), дезориентация (и усиление всех симптомов), галлюцинации, смущение, особенно у пациентов, имеющих предрасположенность, а также усиление этих симптомов в случае их наличия.
Со стороны органов зрения: нарушения зрения, затуманивание зрения, фотофобия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: гиперлипопротеинемия и повышение уровня липидов (холестерина и триглицеридов), гипергликемия, гипонатриемия, изменение массы тела.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
Срок годности.
2 года.Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в стрипе, каждый в картонной упаковке.
По 10 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель/заявитель.
САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ ЛТД.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности/местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.
Местонахождение производителя.
Сурвей № 214, Гавернмент Индастриал Эриа, Фаза II, Силвасса – 396230, (У.Т. Дадра & Нагар Хавели), Индия.
Местонахождение заявителя.
Экме Плаза, Эндхери – Курла Роуд, Эндхери Иаст, Мумбай – 400059, Индия.