Инструкция Пентотрен раствор для инфузий 0,5 мг/мл флакон 200 мл

Состав

действующее вещество: pentoxifylline;

1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,5 мг;

другие составляющие: натрия хлорид; калия хлорид; кальция хлорид, дигидрат; магния хлорид, гексагидрат; натрия лактата раствор; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D03.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего – в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Лекарственное средство незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находящегося с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В этой связи пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушениями функции печени отмечено увеличение периода полувыведения пентоксифиллина.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанных с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся понижением слуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; массивное кровотечение (риск усиления кровотечения); обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг (риск усиления кровотечения); если при лечении пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить; острый период инфаркта миокарда и тяжелая сердечная аритмия; язва желудка и/или кишечные язвы; геморрагический диатез; период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны быть под тщательным наблюдением.

Есть информация о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозировка пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение АД.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение лекарственного средства с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. В результате может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением лекарственных средств.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абгрессидных средств, абциксимаба, элективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов (ацетилсалициловой кислоты (АСК)/лизина ацетилсалицилата (ЛАС), циклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

Пентоксифиллин следует применять одновременно с кеторолаком, из-за повышенного риска кровотечения и/или удлинения протромбинового времени.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции терапию лекарственным средством следует немедленно прекратить.

При применении пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз лекарственного средства возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами:

с сердечной аритмией; с инфарктом миокарда; с артериальной гипотензией; с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма (у этих пациентов при приеме лекарственного средства возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия); с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин); с тяжелой печеночной недостаточностью; с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови; с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентами, недавно перенесшими оперативное лечение (повышен риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита); для которых снижение артериального давления составляет высокий риск (например, пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь в мозг); которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К; одновременно получающие лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами;

одновременно получающие лечение пентоксифилином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

одновременно получающие лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит 6,2 мг/мл натрия, что следует учитывать пациентам, придерживающимся натрийконтролируемой диеты.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Опыт применения лекарственного средства беременным женщинам недостаточен. Поэтому не следует назначать лекарственное средство в период беременности.

Период кормления грудью

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение пентоксифиллином, необходимо прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения лекарственного средства, которые лучше переносятся. Режим дозировки определяется лечащим врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор прозрачный.

Взрослым рекомендована такая схема лечения:

Внутривенная инфузия 100–600 мг пентоксифиллина 1–2 раза в день. Введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут.

Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии пентоксифиллина в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг – 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг.

Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально, с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1–1,5 л/сут.

Продолжительность парентерального курса лечения определяет врач, проводящий лечение.

После улучшения состояния пациента рекомендуется продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата.

Дети

Опыт применения лекарственного средства детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, аритмия, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного тракта.

Лечение симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мер по предупреждению кровотечения.

Побочные реакции

Ниже приведены случаи побочных реакций, возникающих во время клинических исследований и постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, слезотечение, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки, скотома.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, диарея, запор, атония кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: обострение холецистита, холестатический гепатит, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны психики: возбуждение и нарушение сна, тревожность, галлюцинация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, стенокардия, кардиалгия, колебания АД, ощущение сжатия за грудиной, ощущение жара (приливы), кровотечения, периферический отек.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может привести к летальному исходу, лейкопения/нейтропения, гипофибриногенемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, покраснение кожи, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная ломкость ногтей.

Общие расстройства и реакции в месте введения: известно о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышении температуры тела, озноба.

Лабораторные характеристики: повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Срок годности определяет применение лекарственного средства к последнему дню месяца.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 200 мл во флаконе.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13