Инструкция Пирацетам раствор для инъекций 20 % ампула 10 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТОМ

(PIRACETAM)

Состав:

действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

другие составляющие: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код ATХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применять в качестве монопрепарата или в комплексном лечении кортикальной миоклонии как средство снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – около 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится из организма в неизменном состоянии почками путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследованиях на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические свойства.

Показания.

Взрослые.

– Симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами (кроме диагностированной деменции (слабоумия)).

– Лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.

Противопоказания

.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов. уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других препаратов низкая, поскольку 90% выводится в неизменном состоянии с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не ингибирует цитохром P450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 нед и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Особенности применения.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакодинамика») необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

При длительном применении пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости следует проводить корректировку дозы в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. раздел

«Способ применения и дозы»

).

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за высокого риска генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможные побочные эффекты, пациенту следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при управлении автотранспортом.

Способ применения и дозы.

Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять внутривенно (вводить медленно в течение нескольких минут) или в виде инфузии (применять в течение 24 ч непрерывно).

Препарат применять взрослым пациентам.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует распределять на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г, которую следует назначать в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, следует продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, следует начинать снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, назначенных ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек. При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина в целях адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе уровня понижения функции почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Клиренс креатинина = ____[140-возраст (в годах)]×масса тела (в кг)____ (×0,85 для женщин)

72×концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл)

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации: