Инструкция Предизин таблетки пролонгированные покрытые пленочной оболочкой 35 мг блистер №60

Состав

действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит 35 мг триметазидина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E 171), макрогол, лецитин (соевый), железа оксид 2 красный E 172), железа оксид черный (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без надписи, диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения болезней сердца. Прочие кардиологические средства. Код ATX C01E B15.

Фармакодинамика

Механизм действия

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу и тем самым усиливая окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный энергетический метаболизм при ишемии.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, поддерживая внутриклеточные концентрации высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность

Известные клинические исследования показали эффективность и безопасность применения риметазидина при лечении пациентов с хронической ишемической болезнью сердца в режиме моно- или комплексной терапии с другими антиангинальными лекарственными средствами.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

замедляет развитие стенокардии напряжения начиная с 15 дня терапии; уменьшает частоту приступов стенокардии; значительно уменьшает потребность в нитратах; улучшает функцию левого желудочка при ишемии; проявляет эффективность без прямого эффекта на гемодинамику.

Фармакокинетика

После перорального использования максимальная концентрация наблюдается через 5 часов.

Через 24 ч концентрация в плазме крови соответствует ≥75% от максимальной и сохраняется еще в течение 11 часов.

Равновесное состояние достигается не позднее 60 часов. Время еды не влияет на фармакокинетические характеристики препарата Предизин.

Кажущийся объем распределения составляет 4,8 л/кг (что свидетельствует о хорошем распределении препарата в тканях); Триметазидин слабо связывается с белками плазмы крови (значение, определенное in vitro, составляет 16%). Триметазидин выделяется в основном с мочой, главным образом в неизмененном виде.

Средний период полувыведения Предизин составлял 7 часов у молодых здоровых добровольцев и 12 часов – у лиц в возрасте от 65 лет.

Общий клиренс представляет собой сумму преимущественного почечного клиренса, напрямую связанного с клиренсом креатинина и в меньшей степени – печеночного клиренса, снижающегося с возрастом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс уменьшается по причине возрастного снижения функции почек. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что фармакокинетика триметазидина в значительной степени зависит от возраста. Экспозиция выросла только в 1,1 и 1,4 раза у добровольцев в возрасте от 55 до 65 лет и в возрасте от 75 лет соответственно, что не требует коррекции дозировки.

У пациентов пожилого возраста проблем безопасности не наблюдалось по сравнению с населением в целом.

Пациенты с нарушением функции почек.

Концентрация триметазидина в крови увеличивается примерно в 2 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) после применения 1 таблетки триметазидина 35 мг 1 раз в сутки и в среднем в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почкой. недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) после применения одной таблетки триметазидина 35 мг через день по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек (см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»).

В этой популяции проблем безопасности не наблюдалось по сравнению с населением в целом.

Показания

Взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата; (см. раздел «Состав»); известна гиперчувствительность к продуктам из сои или арахиса; болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленному; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

О взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Особенности применения

Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.

Это лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии, а также для стартовой терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, на стадии догоспитального лечения или в первые дни после госпитализации.

При приступе стенокардии следует провести повторную оценку состояния коронарных сосудов и откорректировать лечение.

Триметазидин может вызвать или усугубить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно проверять, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять для специального обследования к неврологу.

При появлении таких двигательных нарушений как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор и неустойчивость походки, применение триметазидина следует прекратить. Такие симптомы возникают редко и обычно проходят после прекращения применения препарата. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если они сохраняются более 4 месяцев после прекращения применения препарата, необходима консультация невролога.

Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочные реакции»).

Следует соблюдать осторожность, назначая триметазидин пациентам, у которых можно ожидать более высокой экспозиции препарата:

при умеренном нарушении функции почек (см. разделы Фармакокинетика и Способ применения и дозы);

пациентам от 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Соя

Препарат Предизин содержит лецитин соевый.

Это лекарственное средство не следует применять пациентам с аллергией на арахис или сою.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговой практике были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или на работу с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного опасного влияния на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения этого лекарственного средства в период беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому применение препарата Предизин в период кормления грудью не рекомендовано.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности не оказали влияния на фертильность самок или самцов крыс.

Способ применения и дозы

Способ применения

Для перорального применения.

Дозировка

1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером) во время еды.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг/сут, принимать утром во время еды.

Летний возраст

У пациентов пожилого возраста может быть повышена экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. «Фармакокинетика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 35 мг/сут, принимать утром во время еды. Пациентам пожилого возраста необходимо тщательно титровать дозу.

Дети

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям младше 18 лет не изучали. Данные отсутствуют.

Передозировка

Количество данных по передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции указаны ниже в соответствии с определенной частотой: очень часты (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, < 1/10); редкие (≥ 1/1000, < 1/100); одиночные (≥ 1/10000, < 1/1000); редкие (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Классы систем органов	Частота	Побочная реакция
3 стороны нервной системы	Части	Головокружение, головная боль
Частота неизвестна	Экстрапирамидальные симптомы (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки; синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, обычно истекающие после прекращения лечения
Частота неизвестна	Нарушение сна (бессонница, сонливость)
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата	Частота неизвестна	Вертиго
3 стороны сердца	Единичные	Пальпитация, экстрасистолия, тахикардия
3 стороны сосудов	Единичные	Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные средства, покраснение лица
3 стороны желудочно-кишечного тракта	Части	Диарея, тошнота и рвота, боль в животе, диспепсия
Частота неизвестна	Запор
3 стороны кожи и подкожной ткани	Части	Сыпь, зуд, крапивница
Частота неизвестна	Острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь (AGEP), ангионевротический отек
Общие нарушения	Части	Астения
3 стороны системы крови и лимфатической системы	Частота неизвестна	Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Частота неизвестна	Гепатит

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинским работникам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы оповещения о нежелательных реакциях.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "Гедеон Рихтер Польша".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Гродзиск Мазовецкий, 05-825, Польша.