Инструкция Прогинорм Геста капсулы мягкие 200 мг блистер №30

действующее вещество: прогестерон;

1 капсула мягкая содержит прогестерона 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: масло арахисовое, соевый лецитин;

оболочка капсулы: желатин 150 Bloom, глицерин 99 %, титана диоксид (Е 171).

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: мягкие матовые капсулы овальной формы почти белого цвета.

Гормоны половых желез и препараты, которые применяют в случаях патологии половой сферы. Гестагены. Производные прегнена (4). Прогестерон. Код АТХ G03D A04.

Фармакодинамика

Фармакологические свойства препарата ПРОГИНОРМ ГЕСТА обусловлены прогестероном - одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Не имеет андрогенной активности. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), подавляет образование гипофизом гонадотропных гормонов и овуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание

При вагинальном применении прогестерон быстро всасывается слизистой оболочкой. Повышение уровня прогестерона в плазме крови начинается с первого часа, самый высокий уровень в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения. При средней рекомендуемой дозе (100 мг прогестерона на ночь) ПРОГИНОРМ ГЕСТА позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией.

Таким образом, ПРОГИНОРМ ГЕСТА стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.

При более высоких дозах (выше 200 мг в сутки), увеличивающихся постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме крови, подобного таковому во время І триместра беременности.

Метаболизм

Метаболиты в плазме крови и мочи идентичны метаболитам, выявленным в процессе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме крови речь идет, главным образом, о 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95 % в форме глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α, 5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Нарушения, связанные с дефицитом прогестерона.

- Снижение способности к оплодотворению при первичной или вторичной бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время приготовления к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток). Профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности.

- Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе.

- Невозможность или ограничение перорального применения препарата.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

- Тяжелые нарушения функции печени.

- Подозреваемая или подтвержденная неоплазия груди или половых органов.

- Недиагностированные вагинальные кровотечения.

- Неудачный или неполный аборт.

- Тромбофлебит. Тромбоэмболические нарушения.

- Кровоизлияние в мозг.

- Порфирия.

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение прогестерона не позднее чем на 12-е сутки цикла.

Если при лечении угрозы преждевременных родов ПРОГИНОРМ ГЕСТА применяется в комбинации с бета-адреномиметиками, дозы последних можно снизить.

Одновременное применение других лекарственных средств может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в плазме крови и, соответственно, привести к изменению действия препарата.

Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно: барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне.

Некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение энтерогепатического стероидного цикла.

Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут существенно отличаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать любые клинические проявления подобных взаимодействий не представляется возможным. Все прогестины могут уменьшать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других противодиабетических средств у пациентов с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть уменьшена из-за курения и увеличена из-за алкоголя.

Лечение в рекомендованных дозах не оказывает контрацептивного эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-х суток цикла, могут наблюдаться сокращение цикла или кровотечение.

В случае маточных кровотечений не назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия.

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с задержкой жидкости (например, пациентам с гипертензией, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек, пациентам с эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой), с депрессией в анамнезе, с сахарным диабетом, нарушениями функции печени, фоточувствительностью.

Перед назначением препарата следует тщательно обследовать пациентов с наличием новообразований в семейном анамнезе и пациентов с рецидивирующим холестазом или постоянным ощущением зуда в период беременности, нарушениями функции печени, сердечной или почечной недостаточности, фиброцистной мастопатией, эпилепсией, астмой, отосклерозом, сахарным диабетом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой.

Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, который нельзя полностью исключить, следует прекратить прием препарата в случае появления:

- зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, про- птоз, отек диска зрительного нерва;

- тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений, независимо от участка поражения; 

- сильной головной боли, мигрени.

В случае появления аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи.

Возможны маслянистые выделения, что связано с лекарственной формой препарата.

Более половины ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Также инфекционные проявления и механические нарушения могут быть причиной ранних абортов, единственным обоснованием назначения прогестерона тогда была бы задержка изгнания мертвого яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предусмотрено для случаев, когда секреция прогестерона недостаточна.

Перед началом лечения пациент должен пройти тщательное медицинское и точное гинекологическое обследование, включая внутривагинальное и маммологическое обследование, мазок Папаниколау, с учетом данных анамнеза, противопоказаний и мер предосторожности при применении. Во время лечения рекомендуется проходить регулярные осмотры у врача. Женщинам, получающим заместительную гормональную терапию (ЗГТ), следует тщательно оценить все риски/польза, связанные с терапией.

У пациенток с постменопаузальными симптомами, которые получают или получали ЗГТ, существует слабое или умеренное увеличение вероятности диагностирования рака молочной железы. Это может быть связано с ранней диагностикой пациентов или фактической пользой ЗГТ, а также их комбинацией. Риск диагностики рака молочной железы возрастает с увеличением продолжительности лечения и восстанавливается до исходных значений через пять лет после прекращения приема ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируемый у пациенток, получающих или недавно получавших ЗГТ, является менее инвазивным, чем тот, что возникает у женщин, не прошедших лечение ЗГТ. Врач должен обсудить более высокую вероятность развития рака молочной железы с пациентками, которые будут получать долгосрочную гормональную терапию, оценивая преимущества ЗГТ.

Лекарственное средство ПРОГИНОРМ ГЕСТА содержит арахисовое масло и соевый лецитин. В случае аллергии на арахис или сою не следует применять это лекарственное средство.

Применение препарата ПРОГИНОРМ ГЕСТА не противопоказано во время беременности.

За период применения препарата не наблюдалось ни одного случая неблагоприятного действия препарата на плод.

При применении препарата во II и III триместрах беременности необходим контроль функции печени.

Поступление прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось. Следовательно, его назначения следует избегать во время кормления грудью.

Существуют данные о возможном развитии гипоспадии, при применении прогестагенов во время беременности для профилактики обычного выкидыша, или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем должна быть проинформирована пациентка.

Прием препарата ПРОГИНОРМ ГЕСТА имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.

Продолжительность лечения зависит от характера заболевания.

Капсулы вводить глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

Перед каждым применением препарата необходимо тщательно вымыть руки, чтобы на руках не осталось моющего средства.

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, распределенных на 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости - с помощью аппликатора). Дозу можно увеличить в зависимости от реакции пациентки.

- При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг в течение 10 суток (обычно с 17-х по 26-е сутки цикла).

- При полной недостаточности лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг на 13-е и 14-е сутки цикла переноса. С 15-х по 25-е сутки цикла доза прогестерона составляет 200 мг, распределенных на 2 приема (утром и вечером). Начиная с 26-х суток, в случае ранней диагностики беременности, доза увеличивается постепенно (каждую неделю) на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума 600 мг прогестерона в сутки, распределенных на 3 приема. Этой дозировки следует придерживаться до 60-го дня.

- Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводится, начиная с вечера дня переноса эмбриона, из расчета по 600 мг в сутки в 3 приема (200 мг однократно через каждые 8 часов).

- В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычных выкидышей из-за лютеиновой недостаточности: 200-400 мг в сутки (100-200 мг на 1 прием через каждые 12 часов) до 12 недель беременности.

- Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе: доза составляет 200 мг в сутки и применяется вечером перед сном с 22-й по 36-ю неделю беременности.

Дети

Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике.

Симптомы передозировки могут проявляться симптоматикой побочных реакций, в том числе сонливостью, головокружением, эйфорией, дисменореей, уменьшением продолжительности цикла, метроррагией.

У некоторых лиц обычная доза может оказаться чрезмерной из-за существующей или вторичной появление нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкий сопутствующий уровень эстрадиола в крови.

В таких случаях достаточным является: 

- уменьшить дозу прогестерона или назначать прием прогестерона вечером перед сном в течение 10 суток за цикл в случае появления сонливости или головокружения, которое быстро проходит;

- перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-е сутки вместо 17-х) в случае его сокращения или кровянистых выделений;

- проверить, достаточный ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей ЗГТ в предменопаузе.

При пероральном применении наблюдались приведенные ниже побочные реакции:

Также могут наблюдаться такие проявления побочных реакций как изменение либидо, дискомфорт в груди, предменструальные симптомы, гипертермия, бессонница, алопеция, гирсутизм, венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, задержка жидкости, изменение массы тела, желудочно-кишечные расстройства, анафилактические реакции.

Сонливость и/или кратковременное ощущение головокружения наблюдаются особенно в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы препарата или увеличение дозы эстрогена сразу устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-х суток, могут иметь место сокращение цикла или случайные кровотечения.

При вагинальном применении прогестерона возможны реакции гиперчувствительности, включая жжение, зуд, гиперемию, а также появление маслянистых выделений.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 капсул мягких в блистере; по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

ЛАБОРАТОРИОС ЛЕОН ФАРМА С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Полигоно Индустриаль Наватехера, ул. Ла Вальина б/н, Вильякиламбре, Леон, Испания.

Заявитель

ЗАО «Фармлига» / UAB «Farmlyga».

Местонахождение заявителя

ул. Антакальньо, д. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.