Простазан-Виста таблетки пролонгирующего действия 0,4 мг №30

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые, без линии разлома, круглые таблетки с тиснением «T9SL» на одной стороне и «0.4» на другой стороне.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакодинамика.

Тамсулозина гидрохлорид избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связана с уменьшением периферического сопротивления. Простазан-Виста в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимое снижение системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением. Фармакокинетика.

Абсорбция. Простазан-Виста представляет собой таблетку пролонгированного действия, которая обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема натощак 57 % тамсулозина абсорбируется в кишечнике.

Скорость и размер абсорбции таблеток пролонгированного действия не изменяется при употреблении пищи с низким содержанием жира. Степень всасывания повышается на 64 % и 149 % (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Смакс) соответственно) при употреблении пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приема лекарственного средства Простазан-Виста натощак Смакс активного вещества наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается на 4-й день приема тамсулозина, Смакс наблюдается через 4-6 часов независимо от употребления пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается примерно с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.

Как результат длительного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40 % Смакс независимо от употребления пищи.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99 %. Объем распределения тамсулозина незначительный (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4 и также CYP2D6 включаются в метаболизм, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Угнетение метаболических ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения»). Ни один из метаболитов не является активнее действующего вещества.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, 4-6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.

Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax почти в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Применять тамсулозина гидрохлорид в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 нужно с осторожностью.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СУР2D6) приводило к увеличению С max и AUC почти в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, что может внезапно приводить к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать применение лекарственного средства Простазан-Виста, следует провести медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и в случае необходимости - тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать лекарственное средство пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований для таких пациентов не проводили.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Обычно за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином до сих пор точно не установлена. Синдром атонического зрачка зафиксирован также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина на длительное время перед проведением оперативного вмешательства по поводу катаракты. Перед плановой операцией катаракты или глаукомы пациентам не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует с осторожностью применять в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Иногда остатки таблеток обнаруживаются в фекалиях.

Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозина гидрохлорид у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Простазан-Виста не показан для применения женщинам.

Фертильность.

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.

Исследование влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости, помутнение зрения, головокружение и обморок.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая ее, поскольку это будет препятствовать длительному и контролируемому высвобождению активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности не требуется коррекция дозы (см. раздел «Противопоказания»).

Дети.

Лекарственное средство не применять детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина для детей не оценивали.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать тяжелую гипотензию. Сильное гипотензивное действие зафиксировано при различных степенях передозировки. Лечение. В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания тамсулозина можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством тамсулозина пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

* Отмечались в послерегистрационном периоде.

Послерегистрационный опыт: описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Как и при приеме других альфа-блокаторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки. Об указанных побочных реакциях сообщалось спонтанно - частота и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Синтон Хиспания, С.Л.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. К/Кастелло, no1, Сант Бои де Ллобрегат, Барселона, 08830, Испания.