Инструкция Рапимакс таблетки №10

Рапимакс Форте таблетки №10

Состав

действующие вещества: парацетамол, пропифеназон; кофеин;

1 таблетка содержит парацетамола 250 мг, пропифеназона 150 мг; кофеина 50 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки белого цвета с распределительной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02В Е51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарственное средство содержит кофеин, парацетамол и пропифеназон, обладающие болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. В исследовании острой токсичности на животных при применении комбинированного парацетамола и пропифеназона в комбинации в соотношении 5:3 показано, что оно ниже, чем при применении каждого вещества в отдельности.

Болеутоляющий эффект комбинации развивается в течение 30 минут и длится в течение нескольких часов.

Фармакокинетика

После перорального применения парацетамол быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается через 30–90 минут после применения. Время полувыведения парацетамола составляет в среднем 2–3 часа. Таким образом, введенная доза парацетамола удаляется с мочой в течение 24 ч, предпочтительно в виде конъюгатов глюкуроновой и серной кислот.

Парацетамол проникает через плаценту и проникает в грудное молоко.

Пропифеназон быстро и полностью всасывается после перорального применения. Пик концентрации в плазме крови достигается через 30 мин.

Пропифеназон метаболизируется главным образом в печени с созданием главного метаболита N-десметилпропифеназона, 80% которого удаляется с мочой.

При применении комбинации парацетамола и пропифеназона в соотношении, содержащем БОЛ-РАН ПРЕМИУМ, время полувыведения пропифеназона повышается с 64 ± 10 мин (при применении 150 мг пропифеназона) до 77 ± 10 мин (при 250 мг парацетана).

Принятая доза пропифеназона удаляется с мочой в течение 24 ч, предпочтительно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Только около 1% пропифеназона удаляется с мочой в неизмененном состоянии.

Пропифеназон проникает через плаценту и также проникает в грудное молоко.

При нарушении функций почек и печени метаболизм и удаление пропифеназона могут быть угнетены.

Кофеин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального применения.

Основные метаболиты кофеина: 1-метилмочевая кислота, l-метилксантин и 5-актиламино-6-амино-3-метилурацил удаляются с мочой.

Главный метаболит, удаляемый с фекалиями, 1,7-диметилмочевая кислота.

Время полувыведения кофеина составляет в среднем от 4 до 6 часов. Кофеин и его метаболиты удаляются, главным образом, с мочой (86%), не более 2% кофеина удаляется в неизмененном состоянии.

Кофеин проникает через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение головной, зубной, менструальной, послеоперационной и ревматической боли; лихорадочных состояний при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирозолону и подобным веществам (феназону, аминофеназону, метамизону), а также фенилбутазону, ацетилсалициловой кислоте и любому компоненту лекарственного средства.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение функций печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм, панкреатит, гипертрофия предстательной железы; заболевание крови, выраженная анемия, тромбоз, тромбофлебит, лейкопения, острая гематопорфирия; выраженные нарушения функций почек, врожденная гипербилирубинемия; состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (выраженное повышение АД, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда); тяжелая артериальная гипертензия, глаукома, эпилепсия, гипертиреоз; пожилой возраст (более 60 лет); тяжелые формы сахарного диабета; период беременности или кормления грудью; младенческий возраст до 12 лет.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, применяющим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Особые меры безопасности

Препарат нельзя применять длительное время.

Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например, чай, кофе). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, сердцебиение. Не превышать указанные дозы.

Не применять с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении домперидона, метоклопрамида, уменьшаться при холестирамине. Длительный одновременный прием лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек. Парацетамол усиливает действие варфарина и повышает уровень в плазме крови ацетилсалициловой кислоты, хлорамфеникола, ацетозамида. При длительном регулярном применении парацетамола антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен с повышением риска кровотечения.

Медленный стул желудка, как при приеме пропантеина, может замедлить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия. Учащенный стул желудка, как при приеме метоклопрамида, повышает скорость абсорбции.

Токсическое влияние на печень увеличивается при одновременном применении с антисудорожными препаратами (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, рифампицином, изониазидом, с гепатотоксическими средствами, с алкоголем в чрезмерном количестве в результате повышения степени. при применении безопасных доз.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

При комбинировании с хлорамфениколом может удлиниться выведение препарата с увеличением риска токсичности.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается вероятность накопления парацетамола, увеличивается токсическое влияние парацетамола и этих препаратов на печень. Парацетамол в больших дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Случаи нейтропении встречаются чаще при одновременном приеме парацетамола и зидовудина. Препарат можно принимать одновременно с зидовудином только по назначению врача.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большое количество токсичного эпоксида. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина, снижая его эффект в связи с индукцией его метаболизма в печени.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасный подъем АД. Циметидин усиливает действие кофеина.

Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, улучшает всасывание эрготамина из пищеварительного тракта, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметики, психостимулирующих средств, повышает тиреоидный эффект тиреотроп.

Кофеин снижает эффективность опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, он является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему (в том числе барбитуратов, антигистаминных средств), препаратов аденозина, аденозинтрифосфата. Снижает концентрацию лития в крови. Кофеин может усилить выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Кофеин улучшает всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Кофеин усиливает тахикардию, вызванную симпатомиметиками (в том числе эфедрином), тироксином. С препаратами с широким спектром действия (бензодиазепин) взаимодействие может проявляться в различных формах и не может быть предусмотрено. Пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают метаболизм кофеина, а барбитураты и курение усиливают его. Кофеин задерживает выведение теофиллина. Кофеин повышает вероятность развития зависимости от веществ типа эфедрина. Одновременное назначение некоторых ингибиторов гиразы может продолжить выведение кофеина и его метаболита параксантина.

Предполагают, что кофеин повышает риск развития зависимости от анальгетиков типа парацетамола, однако клинических данных для подтверждения этого недостаточно.

Действие пропифеназона усиливается при одновременном применении снотворных средств. Препарат усиливает действие пероральных противодиабетических средств (толбутамид, хлорпропамид, ацетозамид) и пероральных антикоагулянтов типа кумарина, что повышает риск кровотечения. Поэтому пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, не следует длительно принимать парацетамол без медицинского наблюдения.

Гормональные контрацептивы и изониазид усиливают действие кофеина.

Не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами и другими средствами, стимулирующими ЦНС.

Не применять одновременно с алкоголем.

Хотя нет клинических данных о взаимодействии с пропифеназоном, сообщалось о взаимодействии таких групп лекарственных средств с другими нестероидными противовоспалительными средствами:

˗ ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ( АПФ), бета-блокаторы: уменьшение антигипертензивного действия;

˗ антитромботические средства, исключая салицилаты: повышение риска кровотечения;

˗ метотрексат: повышение концентрации и соответственно токсичности метотрексата;

˗ литий: повышение уровня лития в сыворотке крови.

Особенности применения

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Не использовать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол. Одновременное применение вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может обусловить необходимость пересадки печени или привести к летальному концу.

Пациентов следует проинформировать о том, что анальгетики не следует принимать длительно, если это не назначено врачом. Препарат не рекомендуется принимать более 7 дней без консультации врача. Не превышать указанные дозы.

Длительное применение аналгетиков, содержащих парацетамол в высоких кумулятивных дозах, может привести в отдельных случаях к медикаментозной нефропатии или необратимой почечной недостаточности. Больным, страдающим заболеванием почек, необходимо проконсультироваться с врачом до начала применения парацетамола, поскольку может потребоваться корректировка дозы. Необходимо обеспечить мониторинг функционального состояния почек.

Прием более длительного времени, чем рекомендовано, может привести к тяжелому осложнению со стороны печени, такого как цирроз. Острая или хроническая передозировка может привести к тяжелому гепатотоксическому эффекту, иногда с летальным исходом.

Пациентам с заболеваниями печени или инфекциями, при которых происходит поражение печени, таким как вирусный гепатит, необходимо проконсультироваться с врачом до начала применения препарата. При применении парацетамола в сыворотке крови может повышаться уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. В дозах более 6–8 г в сутки парацетамол может быть токсичным для печени, однако негативное влияние на печень может возникать и при значительно меньших дозах при употреблении алкоголя, применении индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое воздействие на печеню, а также отрицательное влияние выше у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени. Длительное применение алкоголя значительно повышает риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у принимающих большие дозы парацетамола в течение длительного времени рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Длительное применение высоких доз может повреждать печень и почки. В случаях, когда повышается почечный окислительный стресс и снижаются запасы глутатиона в печени, например при одновременном применении нескольких лекарственных средств, серьезном истощении, анорексии, низком индексе массы тела, алкоголизме, сепсисе или сахарном диабете, повышается риск развития гепатотоксического эффекта парацетамоза. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Риск нейтропении и агранулоцитоза существует преимущественно из-за присутствия пропифеназона. Если такая реакция после приема препарата (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, уменьшение количества гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1-2 недель.

Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (кофе, чай). Это может повлечь за собой нарушение сна, тремор, сердцебиение, неприятное ощущение за грудиной, напряженность, раздражительность. При возникновении тахикардии следует немедленно прекратить прием лекарственного средства. У чувствительных к кофеину лиц или не употребляющих это вещество наблюдается большая склонность к развитию побочных эффектов кофеина.

Следует избегать применения других препаратов, содержащих парацетамол.

Длительное применение аналгетиков для лечения головных болей может вызвать хроническую головную боль. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

С особой осторожностью необходимо применять препарат пациентам с заболеваниями сердца в сочетании с задержкой жидкости и отеками, гиперчувствительности немедленного типа или при угнетении костного мозга в анамнезе, при заболеваниях пищеварительного тракта или при склонности к образованию язв в анамнезе. У больных поллинозом повышен риск развития аллергической реакции. Были сообщения об частных случаях приступов бронхиальной астмы, анафилактического шока у чувствительных лиц, связанных с приемом лекарственных средств, содержащих пропифеназон и парацетамол. Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом. При лечении пероральными антикоагулянтами с одновременным приемом больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Лекарственное средство содержит моногидрат лактозы. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью, поскольку активные компоненты препарата проникают в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами, но следует учитывать вероятность головокружения.

Способ применения и дозы

Бол-Ран Премиум применяют перорально. Таблетки нужно запивать достаточным количеством жидкости.

Взрослые:

1–2 таблетки в виде однократной дозы. Применять не более 3-х разовых доз в сутки.

Дети 12–18 лет.

1 таблетка в качестве однократной дозы. Применять не более 3-х разовых доз в сутки.

Продолжительность лечения не должна превышать 1 нед. Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу.

Дети.

Лекарственное средство назначают детям от 12 лет.

Передозировка

Симптомы: бледность кожи, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение сердечного ритма (в том числе экстрасистолия), повышенное потоотделение, снижение АД, нарушение зрения и ориентации.

При приеме больших доз со стороны ЦНС: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, угнетение ЦНС, сонливость или бессонница, нарушение сознания, нервозность, беспокойство, тремор, гиперрефлексия, судороги; со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

При передозировке лекарства каждый активный компонент может вызвать специфическую симптоматику.

Передозировка парацетамола.

Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени (гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового индекса) может проявиться через 12–48 часов после передозировки и достигать максимума обычно через 4–6 месяцев. При тяжелом отравлении может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, комы и летального исхода.

Поражение печени может проявляться через 12–48 часов после передозировки у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с фактором риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутаминовая кахексия, расстройства; Прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Острое нарушение функций почек с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек, что может проявляться сильной поясницей, гематурией, протеинурией и появиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

Передозировка кофеина.

Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, увеличенный диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию; воздействовать на центральную нервную систему (потеря сознания, бессонница, беспокойство, головные боли, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, конвульсии).

Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с серьезным поражением печени парацетамолом, что может наблюдаться при приеме такого количества препарата, которое вызывает передозировку кофеина.

Передозировка пропифеназона может вызвать поражение ЦНС (судороги, кома).

Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, коме и иметь летальное последствие. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Симптомы передозировки могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки и риска поражения органов.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы отсутствуют.

Лечение. Промывание желудка с последующим применением активированного угля, симптоматическая терапия. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или даже подозревается, пациенту необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут предоставить неотложную помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки ощутимы из-за риска отложенного поражения печени.

Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводить N-ацетилцистеин в соответствии с действующими указаниями. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Применение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно эффективно в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также принять общеподдерживающие меры. При необходимости применить α-адреноблокаторы. Антогонисты β-адренорецепторов могут облегчить кардиотоксический эффект, следует применять оксигенотерапию, при судорогах следует применять диазепам.

Побочные реакции

Информация о приведенных ниже побочных реакциях была получена в процессе постмаркетинговых наблюдений. Она сообщается добровольно и касается популяции пациентов неизвестной численности, таким образом частота этих побочных реакций неизвестна, однако, скорее всего, они редки (

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом

Препарат обычно хорошо переносится, но в редких случаях могут возникать следующие побочные эффекты:

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки и кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, аритмия, повышение АД.

Со стороны иммунной системы : анафилаксия, реакция гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках (в т. ч. генерализованные, эритематозные), крапивницу, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, кожный зуд, мультиформную экссудативную (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдем.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастрии,

Со стороны эндокринной системы : гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы : нарушение функций печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, кровоизлияния, язвы на слизистой ротовой полости.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны нервной системы: головные боли.

Побочные реакции обусловлены кофеином.

Со стороны центральной нервной системы: нервозность, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечное расстройство, боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, потливость, пурпура, крапивница.

Одновременное применение препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головные боли, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердце .

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^о С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта упаковка №10.

По рецепту упаковка №100 (10×10).

Производитель

Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия / Bafna Pharmaceuticals Ltd., India.

Адрес

147, Мадгаварам Ред Хилс Роуд, Грентлион, Виллидж Вадакараи Ченнаи Тамил Наду IN 600052, Индия / 147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, Индия.

Заявитель

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, Индия.

Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.

Е-4/300, Арера Колони Экстеншн, 462016, Бхопал, Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, Индия.