Резлод капли глазные раствор 2 % флакон-капельница 5 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

РЕЗЛОД

(REZLOD)

Состав:

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида (в виде гидрохлорида дорзоламида);

другие составляющие: маннит (Е 421), бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия цитрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вяжущий, бесцветный водный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код ATX S01E C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат Резлод содержит гидрохлорид дорзоламида – сильный ингибитор карбоангидразы II (СА-II) человека. После местного офтальмологического применения дорзоламид уменьшает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанное с глаукомой, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужении поля зрения. Дорзоламид не вызывает сужения зрачка и уменьшает внутриглазное давление без развития таких побочных реакций как ночная слепота и аккомодационный спазм. Дорзоламид оказывает минимальное влияние или не влияет на частоту сердечных сокращений или АД.

Поскольку механизм действия дорзоламида отличается от механизма блокаторов бета-адренорецепторов, при его применении в такой комбинации как сопутствующей терапии наблюдается синергическое действие обоих компонентов, сопровождающееся дополнительным уменьшением внутриглазного давления.

Фармакокинетика. В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах, и поэтому такое применение сопровождается менее выраженным системным действием. В клинических исследованиях это приводило к уменьшению внутриглазного давления без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменению параметров электролитов, свойственных пероральным препаратам ингибиторов карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид достигает системного кровотока. При длительном применении дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с CA-II, в то время как в плазме крови поддерживаются чрезвычайно низкие концентрации свободного действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетилированный метаболит, ингибирующий CA-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирующий менее активный изофермент CA-I. Метаболит также аккумулируется в эритроцитах, где он преимущественно связывается с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с протеинами плазмы (около 33%) и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), как и его метаболит. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что вначале приводит к быстрому падению концентраций дорзоламида, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения, составляющей примерно 4 месяца.

При пероральном приеме, моделировавшем максимальное системное действие дорзоламида после длительного местного офтальмологического применения, равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было обнаружено ни свободного действующего вещества, ни метаболита; ингибирование СА в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для фармакологического воздействия на почечную функцию или дыхание. Подобные фармакокинетические результаты отмечали после длительного местного применения дорзоламида.

Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с поврежденной почечной функцией (установленный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) концентрации метаболита в эритроцитах были выше, хотя это не сопровождалось существенными отличиями в ингибировании карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось.

Клинические свойства.

Показания.

Препарат Резлод показан:

- для монотерапии пациентов с повышенным внутриглазным давлением, которым противопоказано применение блокаторов бета-адренорецепторов, или при отсутствии ответа на терапию блокаторами бета-адренорецепторов при лечении:

- внутриглазной гипертензии;

- открытоугольной глаукомы;

- псевдоэксфолиативной глаукомы;

как вспомогательная терапия при применении блокаторов бета-адренорецепторов.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к дорзоламиду или любым вспомогательным веществам препарата.

У пациентов с тяжелым поражением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или с гиперхлоремическим ацидозом применение дорзоламида не изучалось. Поскольку дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, таким пациентам противопоказано применение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид применялся одновременно с перечисленными ниже лекарственными препаратами, что не сопровождалось развитием побочных взаимодействий: глазные капли тимолола или бетаксолола и лекарственные средства системного действия, такие как АПФ-ингибиторы, антагонисты кальция, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, включающие гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин).

Взаимодействие между дорзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов во время противоглаукомной терапии полностью не изучено.

Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы, который даже при местном применении абсорбируется в системный кровоток. В клинических исследованиях не сообщалось о расстройствах кислотно-щелочного баланса при его применении. Однако терапия с применением пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы приводила к подобным расстройствам, что в некоторых случаях приводило к лекарственным взаимодействиям (например, к проявлениям токсичности при применении высоких доз салицилатов). Поэтому при применении препарата следует учитывать потенциальный риск для пациентов.

Особенности применения.

У пациентов с поражением функции печени применение дорзоламида не изучалось, поэтому при лечении таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует терапевтического вмешательства в дополнение к терапии офтальмологическими гипотензивными препаратами. У пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы применение дорзоламида не изучалось.

Дорзоламид является сульфонамидом, поэтому он абсорбируется в системный кровоток даже при местном применении. Благодаря этому при местном применении препарата могут наблюдаться такие же типы побочных реакций, которые присущи сульфонамидам. При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности препарат следует прекратить.

Терапия пероральными препаратами ингибиторов карбоангидразы, особенно у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе, приводила к развитию мочекаменной болезни вследствие расстройств кислотно-щелочного баланса. Хотя при применении дорзоламида расстройств кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, существуют отдельные сообщения о случаях мочекаменной болезни у пациентов, применяющих такое лечение. Из-за системной абсорбции у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе при применении дорзоламида может повышаться риск развития мочекаменной болезни.

Если наблюдаются аллергические реакции (например, конъюнктивит или реакции со стороны век), следует рассмотреть целесообразность прекращения лечения.

Поскольку при одновременном применении пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы и дорзоламида существует возможность синергического системного действия, такое применение не рекомендуется.

Сообщалось о случаях отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы во время применения препарата пациентами с уже существующими хроническими дефектами роговицы и/или историей офтальмологических хирургических вмешательств. Поэтому таким пациентам местные препараты дорзоламида следует применять с осторожностью.

Есть сообщения о случаях отслоения сосудистой оболочки глаза с одновременной внутриглазной гипотонией при назначении водных супрессантов после процедур фильтрации.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Известно, что бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы, поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и повторно вставлять их не ранее чем через 15 минут после применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому потенциальный риск такого применения неизвестен. Препараты дорзоламида не следует применять в период беременности.

Лактация.

Данные по выделению дорзоламида в грудное молоко человека отсутствуют, поэтому препараты дорзоламида не следует применять в период лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат оказывает незначительное или умеренное влияние на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами, что связано с возможным развитием таких побочных реакций, как головокружение и расстройства зрения (см. «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

При применении в качестве монотерапии закапывают по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза трижды в сутки.

При применении в качестве вспомогательной терапии в сочетании с офтальмологическими препаратами блокаторов бета-адренорецепторов закапывают по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза дважды в сутки.

Если препарат назначается на замену другому офтальмологическому противоглаукомному средству, применение Резлода начинают на следующий день после последнего применения предыдущего препарата.

При применении нескольких местных офтальмологических препаратов их следует закапывать как минимум с 10-минутным интервалом.

При закапывании глазных капель следует избегать какого-либо контакта наконечника капельницы с глазом или кожей.

Пациентам также следует проинформировать, что при ненадлежащем поведении глазные капли могут контаминироваться распространенными бактериями, вызывающими инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных растворов может привести к серьезному поражению глаз с последующей потерей зрения.

Дети.

Поскольку клинические данные по лечению детей глазными каплями дорзоламида ограничены, такое применение не рекомендуется.

Передозировка.

Существует лишь ограниченная информация о случайной передозировке или преднамеренном проглатывании глазных капель дорзоламида. Сообщалось о развитии таких симптомов передозировки: при глотании внутрь – сонливость; при местном применении – тошнота, головокружение, головная боль, слабость, аномальный сон и дисфагия.

При передозировке следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. При передозировке может наблюдаться электролитный дисбаланс, развитие ацидоза и реакции со стороны центральной нервной системы. При передозировке следует контролировать сывороточные уровни электролитов (в том числе калия) и уровень рН крови.

Побочные реакции.

Наиболее распространенной причиной прекращения лечения в клинических исследованиях дорзоламида было развитие побочных реакций со стороны органа зрения, связанных с препаратом, в первую очередь конъюнктивита и реакций со стороны век.

Побочные реакции, которые наблюдались при проведении клинических исследований или послерегистрационных наблюдений применения глазных капель дорзоламида, перечислены ниже классов систем и органов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны органа зрения: жжение и покалывание, поверхностный пятнистый кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманивание зрения, иридоциклит, раздражение глаз (включая покраснение), боль, шелушение кожи которая проходила при прекращении лечения), отек роговицы, внутриглазная гипотония, отслоение сосудистой оболочки глаза после фильтрационной хирургии.

Дыхательные, торакальные и медиастинальные нарушения: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, привкус горечи во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения/слабость, местные и системные реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, тяжесть дыхания, бронхоспазм.

Срок годности.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Применять не больше 28 дней после первого открытия флакона.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл раствора глазных капель во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители. Фомар А.В.Е. (завод Алимос) / Famar AVE (Alimos plant)

или

Фарматен С.А. / Pharmathen SA

Местонахождение и адреса места осуществления деятельности.

Aгиу Димитриу 63, Алимос Аттика 17456, Греция / Agiou Dimitriou 63, Alimos Attiki 17456, Greece

или

Дервенакион 6, Паллин Аттика 15351, Греция / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.