Инструкция Риспаксол таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

РИСПАКСОЛ®

(RISPAXOL)

Состав:

действующее вещество: рисперидон (risperidone);

1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг рисперидона;

другие составляющие: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка:

таблетки 2 мг – Опадрай Оранжевый OY-8729 (гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104)), макрогол 6000, карнаубский воск;

таблетки 4 мг – Опадрай АМБ Зеленый 80W21165 (железа оксид (Е 172), индигокармин (Е 132), лецитин сои, спирт поливиниловый, хинолиновый желтый (Е 104), тальк, титана диоксид (Е 171), .

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 2 мг – круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые оболочкой оранжевого цвета. На месте разлома белые;

таблетки 4 мг – круглые двояковыпуклые таблетки с риской (на четыре части) с одной стороны, покрытые оболочкой зеленого цвета. На месте разлома белые.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05А Х08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренорецепторами и, с меньшей аффинностью, с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, связывающимся с его эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении, он не влечет за собой значительное угнетение моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Всасывание
После перорального применения рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме от одного до двух часов. Абсолютная биодоступность при пероральном применении рисперидона составляет 70% (CV=25%). Пища не влияет на абсорбцию, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидона – на 77%.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 к 9-гидроксирисперидону, обладающему аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. Под влиянием быстродействующих ферментов рисперидон CYP2D6 быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как под влиянием медленно действующих ферментов рисперидон метаболизируется значительно медленнее. Хотя концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона, образующиеся под влиянием быстродействующих ферментов, ниже, чем под влиянием медленно действующих ферментов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона в комбинации (т.е. рисперидона) после разовой и многократных доз в быстро и быстро ферментов цитохрома CYP2D6 подобна.

Другим путем метаболизма препарата рисперидона является N-дезалкилирование. Рисперидон в клинически значимых концентрациях значительно не ингибирует метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A5 и CYP. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% с фекалиями. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче составляет 35-45% принятой дозы. Остальные составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных с психозами период полувыведения составляет около 3 часов. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и рисперидона достигает 24 часов.

Линейность

Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек, печени

У пациентов пожилого возраста при однократном приеме препарата уровень концентрации рисперидона в плазме крови в среднем на 43% выше, на 38% более длительный период полувыведения, клиренс рисперидона на 30% ниже, чем у пациентов до 65 лет. Высокая концентрация рисперидона в плазме крови и снижение клиренса рисперидона в среднем на 60% наблюдалась у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентраций рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона у детей подобна таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение

Отсутствует существенное влияние пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Клинические свойства.

Показания.

- лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия, у пациентов, у которых наблюдался ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;

- лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в комбинации с нормотимиками как начальное лечение или как монотерапия на период продолжительностью до 12 недель);

- кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;

- симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, имеющих проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);

- Симптоматическое лечение аутических расстройств у детей от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности до раздражительности (включая агрессию, нанесение телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательному веществу в составе препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Распад рисперидона до 9-гидроксирисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP2D6. Такое угнетение может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшению активного метаболита 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Амитриптилин не ингибирует распад рисперидона до 9-гидроксирисперидона.

Рисперидон – слабый ингибитор CYP2D6, поэтому не ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, метаболизирующихся этим ферментом.

При одновременном применении лекарственных средств, являющихся индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме крови в 1,7-3,7 раза. В единичных случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические извороточные концентрации карбамазепина. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, индуцирующих печеночные ферменты CYP3A4 и Р-гликопротеин.

Флуоксетин (20 мг/сут) и пароксетин (20 мг/сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови на 13%. В целом концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии рисперидоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует просмотреть дозу рисперидона.

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами вследствие повышенного риска седации.

Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты к леводопе и другим агонистам допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии заболевания Паркинсона, следует назначать низкие эффективные дозы.

Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки повышали AUC рисперидона и 9-гидроксирисперидона на 8% и 20% соответственно, эффект не имеет клинического значения. Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидроксирисперидона не исследовалось.

Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активную антипсихотическую фракцию.

При одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов наблюдались случаи клинически значимой артериальной гипотензии.

Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодароном, солатолом), тецикликами. антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или средствами, которые угнетают печенин. Данный список является неполным.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Применение психостимуляторов (например, метилфенидата) в сочетании с рисперидоном детям и подросткам не изменяет фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Верапамил, ингибитор СYРЗА4 и Р-гликопротеина повышают концентрацию рисперидона в плазме крови. Галантамин и донезепил не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активную антипсихотическую фракцию.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адренорецепторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.

Одновременное пероральное применение рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному действию активной антипсихотической фракции.

Рисперидон в дозе 3 мг 2 раза в сутки не влияет на фармакокинетические показатели лития.

При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи экстрапирамидных расстройств, злокачественного нейролептического синдрома и гиперкинезии.

Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата, дигоксина или топирамата. Топирамат значительно снижает биодоступность рисперидона, но незначительно снижает биодоступность активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении рисперидона и клоназепама, габапентина, ламотриджина, метилфенидата взаимодействие между ними маловероятно.

Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, оказывающими действие на ЦНС, поэтому следует быть осторожными при одновременном назначении рисперидона с другими лекарственными средствами.

Информацию о повышенной летальности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».

Особенности применения.

Повышенный уровень летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, лечившихся атипичными антипсихотическими препаратами, в том числе рисперидоном, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами из группы плацебо (4% и 3,1% соответственно). Средний возраст умерших пациентов составлял 86 лет (диапазон – 67-100 лет). Причина повышенного риска летальности неизвестна.

Цереброваскулярные побочные эффекты.

Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, пациентам с другими типами деменции рисперидон применять не рекомендуется.

Рисперидон следует применять только в течение короткого срока при непрерывной агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера в дополнение к нефармакологическому лечению, которое было ограничено или неэффективно и когда присутствует потенциальный риск причинения вреда себе или другим.

Пациентов следует регулярно осматривать у врача для оценки необходимости продолжения лечения.

У пациентов с деменцией, леченных рисперидоном, наблюдался высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (цереброваскулярные и преходящие ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с получавшими плацебо (3,3% и 1,2% соответственно, средний возраст - 85 лет; возрастной промежуток – 73-97 лет).

Следует тщательно учесть все риски и преимущества назначения рисперидона, особенно факторы риска сердечного приступа. С особой осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с деменцией, имеющим артериальную гипертензию, заболевания сердечно-сосудистой системы и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание терапии рисперидоном.

Одновременное применение с фуросемидом.

У пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%; средний возраст – 89 лет, диапазон – 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3,1%; средний). возраст – 84 года, диапазон – 70-96 лет) или только фуросемидом (4,1%; средний возраст – 80 лет, диапазон – 67-90 лет). Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными диуретиками, применявшимися в низкой дозе) не было ассоциировано с подобными результатами.

Не установлены патофизиологические механизмы для объяснения этого факта. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также необходимо провести оценку рисков и пользы этой комбинации или одновременного применения с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Не выявлено повышения показателя летальности у пациентов, одновременно применявших другие диуретические средства вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Дети.

Перед назначением рисперидона детям следует тщательно взвесить соотношение «риск-польза». Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающих оппозиционные расстройства и/или другие нарушения социального поведения» и «аутические расстройства» исследовались только у детей в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать рисперидон детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.

Нет опыта применения рисперидона детям до 15 лет для лечения шизофрении и детям от 10 лет лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Рисперидон не влияет на рост и развитие детей. Но необходимо проводить регулярный клинический мониторинг эндокринной системы, включая измерение роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзависимых эффектов, исследование экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Сонливость.

Сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом. Большинство случаев было от легкой до умеренной степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых двух недель лечения и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составляла 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозировки.

Ортостатическая гипотензия.

Из-за α1-литической активности рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая гипотензия.

Клинически значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует титровать (см. «Способ применения и дозы»). Следует рассмотреть возможность снижения дозы при возникновении гипотензии.

Удлинение интервала QT.

В постмаркетинговом периоде очень редко наблюдались случаи продления интервала QT. Следует с осторожностью применять рисперидон, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечной аритмией, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, брадикардией или нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку может повышаться риск аритмогенных реакций, как и при совместной терапии. удлиняющие интервал QT.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами дофаминовых рецепторов антагонистов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос отмены всех антипсихотических препаратов.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачам следует взвешивать опасность или пользу при назначении антипсихотических средств, включая рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может усугубить течение болезни Паркинсона. Пациенты с одним из вышеуказанных заболеваний могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам. Дополнительно к экстрапирамидным симптомам повышенная чувствительность может включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

Нейролептический злокачественный синдром.

При применении классических нейролептических лекарственных средств отмечаются случаи нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острое нарушение функции почек. При развитии нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические средства могут нарушать способность тела к понижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым назначен рисперидон, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут повлечь за собой повышение основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергической активностью или влияние обезвоживания.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Гипергликемия или обострение существующего диабета были описаны в единичных случаях во время лечения препаратом Рисполепт. Эти клинические наблюдения рекомендуется учитывать пациентам с диабетом и пациентам с факторами риска развития сахарного диабета.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В постмаркетинговом периоде агранулозитоз наблюдался очень редко (<1/10000 пациентов). За пациентами со значительным уменьшением количества белых кровяных телец в анамнезе или медикамент-индуцированной лейкопенией/нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона, как только появятся признаки значимого уменьшения количества лейкоцитов и нет других причин для возникновения этого явления. За пациентами с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать возникновение лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при выявлении симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией (<1х109/л) лечение рисперидоном следует прекратить.

Венозная тромбоэмболия.

Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, лечащиеся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать перед и во время лечения рисперидоном и провести соответствующие превентивные мероприятия.

Увеличение массы тела.

У пациентов, применяющих рисперидон, существует риск повышения массы тела. Рекомендованный контроль массы тела.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приапизма во время лечения рисперидоном вследствие его адренергического блокирующего действия.

Противорвотный эффект.

У рисперидона отмечался противорвотный эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

Нарушение функции печени и почек.

У пациентов с нарушением функции почек антипсихотическая фракция выводится медленнее, чем у пациентов с нормальной печеночной функцией. У пациентов с нарушением функции печени увеличена концентрация в плазме свободной фракции рисперидона.

Гиперпролактинемия.

Рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с раком молочной железы в анамнезе. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с имеющейся гиперпролактинемией и пациентам с возможными пролактинзависимыми опухолями.

Судороги.

Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с приступами судорог или другими состояниями в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.

Больным с повышенной чувствительностью к лактозе необходимо учитывать содержание лактозы (145 мг в каждой таблетке, содержащей 2 мг рисперидона; 290 мг в каждой таблетке, содержащей 4 мг рисперидона). Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.

У новорожденных наблюдались обратимые экстрапирамидные симптомы, если антипсихотические средства (в том числе рисперидон) применялись матерью в течение последнего триместра беременности. Эти симптомы включали ажитацию, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть разной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых – требовались мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Риспаксол не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение Риспаксолом во время беременности, не следует делать это внезапно.

Кормление грудью. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко. При необходимости применения рисперидона следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рисперидон может иметь небольшое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом из-за потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, пока не будет известна чувствительность пациентов к препарату.

Способ применения и дозы.

Обычная доза

Риспаксол можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером).

Шизофрения

Взрослые (до 65 лет)

Риспаксол можно назначать 1 или 2 раза в сутки.

Начинать прием следует с 2 мг/сут, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг/сут. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или пониженная начальная доза.

Максимальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг.

Дозы выше 10 мг/сут не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг/сут, не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет).

Рекомендуемая начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах (взрослые и дети от 10 лет).

Рекомендуемая начальная доза 2 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг/сут не чаще, чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз – от 2 до 6 мг/сут.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисперидона необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных об эффективности рисперидона при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если рисперидон применять в сочетании с нормотимиками, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакций лекарственных средств, применявших для лечения, в том числе рисперидон.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией.

Рекомендуемая начальная доза – 0,25 мг 2 2 в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в день. По достижении оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы 1 раз в сутки.

Отмена лечения рисперидоном должна произойти не позднее, чем через 3 месяца после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального или агрессивного поведения.

Пациенты с массой тела > 50 кг

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в сутки, в то время как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в сутки.

Пациенты (дети от 5 лет и взрослые) с массой тела < 50 кг

Рекомендуемая начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно корригировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут потребовать 0,75 мг 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение рисперидона необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Аутизм (дети от 5 лет).

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела < 50 кг

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 нед можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Пациенты с массой тела ≥50 кг

Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 нед можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Дозы рисперидона для детей с аутизмом (суточная доза, мг/сут)