Салофальк суспензия ректальная 4 г клизма 60 мл №7

действующее вещество: месалазин;

1 клизма (60 г суспензии) содержит 4,0 г месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), калия метабисульфит (Е 224), динатрия эдетат, карбомер 934 Р, калия ацетат, ксантановая камедь, вода очищенная.

Суспензия ректальная.

Основные физико-химические свойства: гомогенная суспензия, имеющая цвет от очень светлого коричневого до коричневого, лишенная посторонних частиц.

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.

Код АТХ А07Е С02.

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественным образом локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань из просвета кишок.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности в отношении репродуктивной системы, не указывают об особой опасности для человека.

Было отмечено почечную токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая важность этих данных неизвестна.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и самым низким - в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Ац-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 % и 50 %, в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Ац-5-АСК.

Особенности клизм Салофалька, 4 г/60 мл

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с участием пациентов с незначительным или умеренным острым язвенным колитом показало, что жидкость клизмы в начале лечения и через 12 недель применения распределяется главным образом в прямой и сигмовидной кишках и в меньшей степени - в ободочной кишке.

Поглощение и выведение

В исследовании с участием пациентов с язвенным колитом в стадии ремиссии пик концентрации в плазме составлял для 5-АСК 0,92 мкг/мл и для N-Ац-5-АСК 1,62 мкг/мл примерно через 11-12 часов при постоянных условиях. Скорость элиминации составляла примерно 13% (через 45 часов), причем большее количество (около 85%) выводилась в форме метаболита - N-Ац-5-АСК.

Концентрация в плазме 5-АСК и N-Ац-5-АСК у детей с хроническим воспалением толстого кишечника при лечении Салофальком, 4 г/60 мл, составляла 0,5-2,8 мкг/мл и 0,9-4,1 мкг/мл соответственно.

Лечение обострений язвенного колита (хронического воспалительного заболевания толстого кишечника).

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях было выявлено большую частоту миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен неполностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозирования тиопуринов следует откорректировать.

Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

На усмотрение врача нужно во время и после лечения делать анализы крови (развернутый анализ крови; показатели функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки можно проводить каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушениями функции печени.

Нужно с осторожностью применять клизмы с месалазином при нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность в отношении почек. Если во время лечения функция почек ухудшается, следует немедленно прекратить прием Салофалька.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образование камней со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточный прием жидкости во время лечения.

Месалазин может вызвать красно-коричневую окраску мочи после контакта с отбеливателем на основе гипохлорита натрия (например, в туалетах, очищенных гипохлоритом натрия, содержащегося в некоторых отбеливателях) .

Очень редко сообщалось о серьезных дискразии крови при применении месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если пациенты страдают от непонятных кровотечений, синяков, пурпуры, анемии, лихорадки или фаринголарингеальной боли. Прием месалазина следует отменить в случае подозрения или подтверждения заболевания дискразией крови.

Редко сообщалось о реакции гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит), вызванные месалазином. В таком случае следует немедленно прекратить применение месалазина .

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения месалазином.

Нежелательные тяжелые кожные реакции

Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТШПР), включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином. Применение месалазина следует прекратить при первом появлении признаков и симптомов серьезных кожных побочных реакций, таких как кожная сыпь, поражение слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Больным, имеющим в анамнезе побочные реакции на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под тщательным медицинским наблюдением с самого начала курса лечения месалазином. Если суспензия Салофальк вызывает острые реакции непереносимости, такие как спазмы в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Благодаря тому, что клизмы Салофалька, 4 г/60 мл, содержат метабисульфит калия, они могут спровоцировать аллергические реакции с анафилактическими симптомами и сокращением бронхов (бронхоспазмом) у чувствительных пациентов, в частности у больных бронхиальной астмой или у больных с аллергией в анамнезе.

Поскольку препарат содержит натрия бензоат, он может спровоцировать развитие реакции повышенной чувствительности у пациентов в виде раздражения кожи, глаз или слизистых оболочек.

Адекватных данных о применении месалазина беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченному количеству беременных указывают на отсутствие нежелательного влияния месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня любые другие эпидемиологические данные относительно препарата недоступны. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследования на животных при пероральном приеме месалазина не показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Клизмы Салофалька в течение беременности необходимо применять только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превышать возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Итак клизмы Салофалька можно применять во время грудного вскармливания только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Месалазин никак не влияет на способность управлять автомобилем и пользоваться другими механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Пациентам с симптомами острого воспаления рекомендуется применять содержимое одной клизмы (60 г суспензии) ректально 1 раз в сутки вечером, перед сном.

Наилучший результат достигается, если перед применением клизмы Салофалька проводится очищение кишечника.

Желаемого лечебного результата можно достичь лишь при регулярном и постоянном применении клизм Салофалька.

Длительность применения определяет врач.

Инструкция по введению суспензии

Подготовка:

Взболтать клизму в течение 30 секунд.

Снять защитный колпачок с аппликатора.

Держать клизму за боковые поверхности.

Правильное положение при введении клизмы:

Пациент должен лечь на левый бок и вытянуть левую ногу, согнув правую. Это облегчает введение клизмы и повышает ее эффективность.

Введение клизмы:

Ввести кончик аппликатора как можно дальше в прямую кишку.

Немного приподнять клизму вверх дном и медленно сжать.

Как только клизма опорожнится, медленно вывести кончик аппликатора из прямой кишки.

Пациенту следует продолжать лежать не менее 30 минут, чтобы содержимое клизмы распространилось по прямой кишке.

Если это возможно, пусть жидкость клизмы служит причиной своего эффекта на протяжении всей ночи.

Дети. Нет достаточного опыта применения этого лекарственного средства детям.

На сегодня о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось. Есть данные о случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

В случае необходимости применяют внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

*Смотрите раздел «особенности применения».

Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТШПР), включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином (см. раздел «Особенности применения»).

Фоточувствительность

Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с ранее существующими кожными заболеваниями, такими как атопический дерматит и атопическая экзема.

Также возможны усталость, парестезии, метгемоглобинемия, длительная диарея, усиление симптомов колита.

Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечника.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза-риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 г суспензии в клизме; по 7 клизм в блистерах в коробке из картона.

По рецепту.

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Адрес

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия/Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany.