Инструкция Селофен капсулы 10 мг блистер №20

действующее вещество: залеплон;

1 капсула содержит залеплона 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат; состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), эритрозин (Е 127), индигокармин (Е 132).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с розовым корпусом и голубой крышечкой размера «3», содержащие порошок белого цвета.

Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05C F03.

Фармакодинамика

Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолпиримидинов, который отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновым рецептором ГАМКА, содержащимся в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.

Фармакокинетика

Абсорбция

Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71 %). Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается в течение примерно 1 часа. Залеплон биотрансформируется в печени, а его биодоступность составляет около 30 %.

Распределение

Залеплон липофильный, а объем его распределения после внутривенного применения составляет около 1,4 ± 0,3 л/кг. В условиях in vitro он примерно на 60% связывается с белками плазмы крови, что указывает на небольшой риск появления взаимодействия действующего вещества вследствие связывания с белками крови.

Биотрансформация

Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-окси-залеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом СУР3А4 до диэтилзалеплона и затем до 5-окси-диэтилзалеплона. Далее оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диетилзалеплон, трансформируются до глюкуронидов и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Концентрация залеплона в плазме крови увеличивается линейно, не выявлено кумуляции залеплона после применения до 30 мг/сут. Период полувыведения залеплона составляет примерно 1 час.

Выведение

Залеплон выводится в форме неактивных метаболитов, в основном с мочой (71 %) и с калом (17 %). Большинство (57 %) примененной дозы выводится с мочой в форме 5-окси-залеплона и его производных глюкуронидов, еще 9 % выводятся в форме 5-окси-диетилзалеплона и его производных глюкуронидов. Остальная часть дозы-это менее важные метаболиты, выводимые с мочой. Большинство метаболитов, которые были обнаружены в кале, это 5-окси-залеплон.

Тяжелая форма нарушения сна, проявляющаяся затруднением засыпания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелое нарушение функций почек. Синдром ночного апноэ. Тяжелая миастения. Детский возраст.

Алкоголь - не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств.

Следует соблюдать осторожность в случае одновременного применения со средствами, влияющими на центральную нервную систему. Центральное успокаивающее действие может усиливаться в случае сочетания с такими средствами: препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессивные средства), препараты, применяемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения приступов судорог (антиэпилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, применяемые в лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием).

Венлафаксин (в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, в лекарственной форме с удлиненным высвобождением), применяемый в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственное и отсроченное вспоминание слов) или психомоторных реакций (тест подстановки цифровых символов). Кроме того, не отмечалось фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненным действием).

В случае применения с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическое действие, которое приводит к увеличению физической зависимости.

Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СУР3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%, тормозя альдегидную оксидазу и СУР3А4 (энзимы, обусловливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.

Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором СУР3А4) приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на

34 %. Нет необходимости модификации дозы препарата Селофен, но пациента следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.

Рифампицин как сильный индуктор ферментов печени, например СУР3А4, может вызвать уменьшение концентрации залеплона в четыре раза. Препараты-индикаторы СУР3А4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с препаратом Селофен могут уменьшить эффективность залеплона.

Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким лечебным индексом.

Ибупрофен, при одновременном применении с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.

Курс лечения должен быть максимально коротким, насколько это возможно, максимальная продолжительность может составлять 2 недели.

Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально дозе и продолжительности лечения. Также он выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.

Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы после окончания лечения.

У пациентов, принимающих снотворные и успокаивающие препараты, после их применения наблюдались нарушения поведения в состоянии неполного сознания, с обратимой амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, которые ранее не лечились или лечились снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться во время употребления только снотворных и успокаивающих препаратов в терапевтических дозах, но риск возникновения такого состояния увеличивается при употреблении алкоголя и других веществ, которые имеют тормозящее влияние на центральную нервную систему, и в случае приема доз, превышающих максимальную рекомендованную дозу. В связи с угрозой для пациента и для окружающих рекомендуется отказаться от употребления залеплона пациентам, у которых ранее уже наблюдалось такое явление как управление транспортными средствами в полусне. После употребления снотворных и успокаивающих препаратов наблюдались также другие нарушения поведения (например, приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят этих событий.

Во время употребления снотворных и успокаивающих препаратов, в том числе залеплона, наблюдались тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или очередных доз наблюдались случаи ангионевротического отека, охватывающего язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, принимавших снотворные и успокаивающие препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам была необходима госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и гортань, может наступить непроходимость верхних дыхательных путей, которая приводит к летальному исходу. Не следует повторно применять залеплон пациентам, у которых после его применения возникал ангионевротический отек.

Бессонница может вызываться физическими и психическими нарушениями. Бессонница, которая не проходит или усиливается после кратковременного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента.

Период полувыведения залеплона короткий и длится 1 час. Если пациент просыпается рано утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.

Применение залеплона вместе с другими препаратами, влияющими на CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, пониженным уровнем лактазы типа Lapp или нарушениями всасывания лактозы-галактозы не следует принимать препарат Селофен.

Привыкание. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и медикаментозной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, повышенной напряженности, беспокойства, спутанного сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки. При постмаркетинговых исследованиях были получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в первые 4 часа после приема лекарства.

Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, ощущение повышенной тревожности, нарушение сна или беспокойства.

Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного ощущения беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бреда, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, которые не свойственны характеру. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Применение препарата Селофен лицам пожилого возраста.

Залеплон можно применять лицам пожилого возраста. Фармакокинетика залеплона для них особо не отличается от фармакокинетики залеплона у молодых людей. Рекомендуется дозировка 5 мг, учитывая большую чувствительность на действие снотворных средств.

Применение препарата Селофен пациентам с нарушениями функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует назначать залеплон. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функций печени необходима коррекция дозы препарата по поводу увеличенной биодоступности залеплона;

Применение препарата Селофен пациентам с нарушениями функции почек.

У лиц с почечной недостаточностью фармакокинетика залеплона особо не отличается от фармакокинетики у здоровых людей, однако у них больше вероятность увеличенной концентрации неактивных метаболитов залеплона.

Дыхательная недостаточность.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Психозы

Не следует применять препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза.

Применение лицам, злоупотребляющим алкоголем или лечебными препаратами

Следует быть очень осторожными, применяя бензодиазепин и препараты похожего действия в этой группе пациентов. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Депрессия

Бензодиазепины и препараты с похожим действием не следует применять в монотерапии депрессии или тревожности, связанной с депрессией. В связи с большим риском сознательной передозировки для лиц с депрессией, количество рекомендованного этим пациентам препарата, в том числе залеплона, следует ограничить до необходимого минимума.

Беременность

Беременным женщинам не следует принимать залеплон в связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных.

Женщину фертильного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначает врач в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать влияния залеплона на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности (в последние несколько недель беременности длительно принимали препарат), будут иметь физическую зависимость и опасность развития синдрома отмены.

Лактация

Из-за проникновения препарата в грудное молоко прием залеплона женщинам, кормящим грудью, противопоказан;

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат в значительной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. Сонливость, амнезия, нарушение концентрации, нарушение функционирования мышц ухудшают способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. В случае недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания.

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Селофен предназначен для применения взрослым.

Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная суточная доза 10 мг. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 недели.

Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется применение суточной дозы 5 мг.

Не следует принимать залеплон во время еды или после нее, потому что это задерживает абсорбцию препарата. Во время применения залеплона не следует употреблять алкоголь.

Селофен следует применять непосредственно перед укладкой в постель и минимум за 4 часа до пробуждения.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется применение суточной дозы препарата 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если эту дозировку обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.

При нарушениях функций печени

В связи с уменьшенным клиренсом пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу препарата 5 мг. Если эту дозировку обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени применение препарата противопоказано.

При нарушениях функций почек

Фармакокинетика препарата не изменяется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Дети

В настоящее время недостаточно клинических данных по применению залеплона детям, поэтому применять препарат этой категории пациентов противопоказано.

В настоящее время собрано недостаточно данных относительно передозировки залеплона. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к затормаживанию работы ЦНС: от сонливости до комы.

Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия.

При тяжелой передозировке

могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко кома, очень редко - летальный исход. Передозировка залеплона представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь).

В случае пероральной передозировки бензодиазепинов и препаратов с похожим действием следует спровоцировать рвоту (в течение одного часа), если пациент в сознании, или провести промывание желудка, обеспечив проходимость дыхательных путей, если пациент без сознания. Если промывание желудка не дает эффекта, следует применить активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к затормаживанию работы центральной нервной системы, от сонливости до комы.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и

ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона. Во время исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные о его эффективности при применении человеку отсутствуют.

После передозировки залеплона наблюдалась хроматурия.

Ниже приведены побочные эффекты и частота их появления, которые отмечались во время клинических исследований залеплона.

Системные нарушения

Нечасто (>1/1000, <1/100): анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС)

Часто (>1/100, <1/10): амнезия, парестезии, сонливость, дезориентация.

Нечасто (>1/1000, <1/100): атаксия/дискординация, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострение слуха, обонятельные галлюцинации, диплопия, несвязная речь, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции, снижение концентрации, гипестезия, амнезия.

Частота не определена: сомнамбулизм.

Со стороны органов зрения

Нечасто (>1/1000, <1/100): нарушение зрения, двоение в глазах.

Со стороны органов слуха

Нечасто (>1/1000, <1/100): обострение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто (>1/1000, <1/100): тошнота.

Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печени.

Со стороны половой системы

Часто (>1/100, <1/10): альгодисменорея.

Со стороны иммунной системы

Очень редко (<1/10 000): анафилактические и псевдоанафилактические реакции.

Частота не определена: ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто (>1/1000, <1/100): реакции повышенной чувствительности на свет.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто: анорексия.

Общие нарушения и состояния в месте введения

Нечасто: астения, плохое самочувствие.

Со стороны печени и желчных путей

Частота неизвестна: гепатотоксичность (как повышенная активность аминотрансфераз).

Психические нарушения

Нечасто: деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия, спутанность сознания.

Частота неизвестна: сомнамбулизм.

Амнезия

Амнезия может наступать даже при применении терапевтических доз. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз препарата. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением.

Депрессия

Во время применения препарата Селофен может наступить рецидив ранее существовавшей депрессии.

4 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа А.Т., Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабянице, Польша.