Сетегис таблетки 2 мг блистер №30

действующее вещество: 1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, или 5 мг, или 10 мг теразозина (в виде 1,187 мг или 2,374 мг или 5,935 мг или 11,87 мг теразозина гидрохлорида дигидрата соответственно);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, тальк;

таблетки 2 мг содержат хинолиновый желтый (Е 104);

таблетки 5 мг или 10 мг: желтый закат FCF (E 110).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 1 мг - круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 451 с другой стороны, без запаха; 

таблетки 2 мг - круглые плоские таблетки желтого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 452 с другой стороны, без запаха;

таблетки 5 мг - круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 453 с другой стороны, без запаха;

таблетки 10 мг - круглые плоские таблетки оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 454 с другой стороны, без запаха.

Препараты, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты α-адренорецепторов. Теразозин.

Код АТХ G04C A03.

Фармакодинамика

Теразозин избирательно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокада этих рецепторов вызывает расширение артериальных сосудов, снижение общего периферического сопротивления, артериального давления и постнагрузки на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возврата и перегрузки на сердце. Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации теразозин влияет мало. Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, повышает уровень ЛПВП. При систематическом применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц выходного отверстия мочевого пузыря, проксимальной части уретры и простаты, теразозин уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. На размер простаты препарат не влияет.

Фармакокинетика

Теразозин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте независимо от приема пищи. Это свидетельствует об очень низком метаболизме первого прохождения через печень. Биодоступность теразозина составляет почти 90%. Теразозин в значительной степени связывается (90-94 %) с белками плазмы крови. Теразозин метаболизируется в печени; один из четырех известных метаболитов фармакологически активен. Период полувыведения составляет примерно 12 часов и практически не изменяется даже при нарушении функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, максимальный эффект наступает через 2-3 часа после приема внутрь. Продолжительность действия составляет 24 часа. Почти 40 % принятой дозы выводится с мочой и 60 % - с калом.

Симптоматическая терапия задержки мочеиспускания, обусловленной доброкачественной гипертрофией предстательной железы;

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

Известная чувствительность к другим аналогичным по структуре антагонистам α-адренорецепторов.

Пациенты с анамнезом обмороков во время мочеиспускания.

Артериальная гипотензия.

Детский возраст (из-за отсутствия достаточных клинических данных).

В клинических исследованиях у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы, получавших теразозин одновременно с ингибиторами АПФ, адреноблокаторами, антагонистами ионов кальция или диуретиками, частота развития головокружения или других побочных эффектов, связанных с лечением, была больше, чем у пациентов, принимавших только теразозин.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теразозина с другими антигипертензивными средствами, чтобы избежать развития выраженного гипотензивного эффекта. Рекомендуется снижать дозу теразозина при дополнительном включении в схему лечения диуретиков или других гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применять в самых низких дозах. Когда теразозин является дополнительным препаратом, его начальная доза не должна превышать 1 мг.

При применении теразозина одновременно с анальгетиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), теофиллином, сердечными гликозидами, анксиолитиками, антиангинальными, гипогликемическими, антиаритмическими, седативными, антибактериальными, гормональными, стероидными и противоподагрическими средствами признаки взаимодействия не наблюдались;

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии при одновременном применении теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Совместное применение теразозина с силденафилом или варденафилом возможно только пациентам, устойчивым к теразозину. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 часов после приема теразозина, а силденафил - в течение 4 часов;

Гипотензивный эффект препарата может усиливать этанол.

В настоящее время недостаточно опыта по применению теразозина у детей.

Теразозин, как другие антагонисты α-адренорецепторов, не рекомендуется применять пациентам, в анамнезе которых есть обморок, который сопровождался непроизвольным мочеиспусканием.

С осторожностью следует назначать теразозин пациентам в возрасте от 65 лет со склонностью к развитию ортостатической гипотензии, при ишемической болезни сердца и при других тяжелых заболеваниях сердца, нарушении мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатии III и IV степени, инсулинзависимом сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности.

Для больных с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Перед началом лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы.

С осторожностью следует назначать препарат при феохромоцитоме и при необходимости хирургического вмешательства.

В первые дни лечения и после приема первой дозы может возникнуть «эффект первой дозы» - резкое снижение артериального давления, в частности ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением, нарушением координации движения, потерей сознания). При уменьшении объема жидкости в организме, гипосолевой диете может повыситься риск развития постуральной гипотензии. Подобные симптомы могут развиваться и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение необходимо со стартовой дозы (1 мг). Частота случаев потери сознания составляет примерно 1 %.

Кроме «эффекта первой дозы», к потере сознания может приводить также слишком резкое повышение дозы препарата или дополнительное включение в схему лечения диуретиков или других антигипертензивных средств. Потерю сознания главным образом связывают с выраженной ортостатической гипотензией, которая иногда сопровождается тахикардией (120-160 уд./мин). Наиболее выраженный ортостатический эффект наблюдается сразу после приема препарата, риск потери сознания самый высокий через 30-90 минут после приема препарата.

При переходе из сидячего или лежачего состояния в вертикальное положение, при длительном положении стоя, при чрезмерном физическом стрессе, жаркой погоде или одновременном приеме алкоголя может развиваться головокружение, нарушение координации движения, потеря сознания. Если пациент потерял сознание, его следует положить в горизонтальное положение, приподнять ноги и в случае необходимости назначить симптоматическую терапию.

При добавлении диуретиков или других антигипертензивных препаратов к теразозину рекомендуется снижать дозу теразозина. Чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления, дополнительную терапию следует также начинать с низких доз и под пристальным контролем врача. Следует также соблюдать осторожность, в случае, если теразозин добавлять к мочегонному средству или к другим антигипертензивным средствам. В таких случаях начальная доза теразозина также должна составлять 1 мг.

У пациентов пожилого возраста возможно усиление чувствительности к гипотензивному действию теразозина. При назначении препарата больным с доброкачественной гипертрофией предстательной железы следует регулярно контролировать артериальное давление. Это следует также учитывать при подборе дозы, увеличении дозы, а также при назначении других антигипертензивных средств;

Эффективность теразозина при лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы целесообразно оценивать после 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.

У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или до операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома дряблой радужной оболочки (ИСДР). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-адреноблокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Из-за того, что ИСДР может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент α1-адреноблокатор заранее до операции. Предоперационное прерывание лечения α1-блокаторами имеет преимущества перед длительной терапией;

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата теразозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата теразозин необходимо уменьшить.

Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, в том числе силденафила, тадалафила, варденафила и препарата теразозин может привести к выраженному снижению артериального давления у некоторых пациентов. Для того чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии, перед началом применения ФДЭ-5 необходимо добиться, чтобы артериальное давление у пациента было стабильным на фоне лечения препаратом теразозин.

Поскольку таблетки Сетегис® содержат лактозу, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует применять этот препарат.

Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (обморок, головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения артериального давления при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.

Таблетки теразозина по 5 мг или 10 мг содержат в своем составе краситель Желтый закат FCF (Е 110) который может вызывать аллергические реакции.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

После приема начальной дозы теразозина, при повышении дозы или при повторной терапии Сетегис® могут возникнуть головокружение, нарушение координации движения, потеря сознания. В связи с этим следует избегать управления автотранспортом или работы с опасным механизмами в течение 12 часов после приема начальной дозы или при увеличении дозы, а также после возобновления лечения после перерыва.

Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая, 1 раз в сутки. Срок лечения определяет врач индивидуально.

Доброкачественная гипертрофия предстательной железы.

Начальная доза препарата составляет 1 мг. Поддерживающая доза препарата составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 2 недели от начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения поддерживающей дозой должен составлять 4 недели;

Артериальная гипертензия

Рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого пациента.

Начальная доза препарата составляет 1 мг, которую следует назначать на ночь. Поддерживающую суточную дозу препарата повышать постепенно до 2 мг, 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки, удваивая ее с недельными интервалами до достижения желаемого уровня артериального давления. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому его противопоказано назначать данной категории пациентов.

Симптомы: ортостатический коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и тяжелая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая терапия. Пациента необходимо положить в горизонтальное положение и поднять ему ноги. При необходимости назначать противошоковую терапию с введением жидкостей и сосудосуживающих препаратов. Необходимо восстановить водно-электролитный баланс. Поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками, его нельзя вывести из организма с помощью диализа.

Во время лечения теразозином может наблюдаться нежелательный эффект неизвестного происхождения с неизвестной частотой возникновения: реакции гиперчувствительности или ангионевротический отек.

Сетегис®, как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, может вызывать синкопе. Эпизоды синкопе могут возникать в течение 30-90 минут от начальной дозы лекарственного средства.

В клинических испытаниях с артериальной гипертензией частота эпизодов синкопе составляла примерно 1%. В большинстве случаев это считалось из-за чрезмерного постурального гипотензивного эффекта, хотя иногда эпизоду синкопе может предшествовать тахикардия с частотой сердечных сокращений от 120 до 160 ударов в минуту. Если возникает обморок пациента необходимо поместить в лежачее положение. Головокружение, легкая головная боль или обморок могут возникать при быстром подъеме из положения лежа или сидя. Пациенты должны быть предупреждены об этих состояниях и предлагать им лечь, если появляются эти симптомы, затем еще в течение нескольких минут, прежде чем встать, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов. Эти побочные реакции не требуют ограничения и в большинстве случаев, не повторялись после начального периода терапии или при титровании дозы. Чтобы избежать гипотензии, лечение теразозином следует начинать с дозы 1 мг перед сном.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль и головокружение сосудистого генеза, артериальная гипотензия, ощущение жара, ощущение сердцебиения, тахикардия, особенно у лиц, применяющих вазодилататоры, усиление проявлений ишемической болезни сердца, таких как стенокардия, аритмия (неустановленная связь с применением теразозина), инфаркт миокарда, покраснение кожи, которое сопровождается ощущением жара. Ортостатическая гипотензия, вазодилатация, периферические отеки, ощущение сердцебиения, тахикардия, постуральная гипотензия, фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, лейкоцитов, гематокрита, общего белка, альбуминов, что свидетельствует о возможности гемодилюции; очень редко наблюдалось повышение склонности к кровотечениям во время или после хирургических вмешательств.

Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, гипотонус.

Со стороны органов зрения: неясность зрения, амблиопия. Во время операции по поводу удаления катаракты у пациентов, которые лечились α1-блокаторами, наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР). Нарушение зрения и конъюнктивит (неустановленная связь с применением теразозина).

Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах (неустановленная связь с применением теразозина).

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, одышка, синусит.

Бронхит, носовое кровотечение, симптомы гриппа, фарингит, усиление кашля (неустановленная связь с применением теразозина).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Абдоминальная боль, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота (неустановленная связь с применением теразозина).

Со стороны мочевыделительной системы: усиление позывов к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи у женщин в постклимактерическом периоде (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, повышенное потоотделение (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, боль в конечностях.

Боль в шее, плечах, артралгия, артрит, боль в суставах, миальгия (не установлена связь с применением теразозина).

Эндокринные нарушения: подагра (не установлена связь с применением теразозина).

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, отек, увеличение массы тела.

Боль в груди, отек лица, лихорадка (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, аллергические реакции, включая сыпь на коже, крапивницу, возможны выраженный бронхоспазм и отек Квинке.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, приапизм.

Психические нарушения: снижение либидо, депрессия, нервозность.

Страх, бессонница (не установлена связь с применением теразозина).

К дополнительным побочным явлениям, о которых сообщалось в клинических исследованиях или во время маркетингового опыта, но которые не являются четко связанными с применением теразозина, относятся следующие: отеки лица, лихорадка, боль в животе, шее и плечах, расширение сосудов, аритмия, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, подагра, артралгия, артрит, расстройства суставов, миальгия, беспокойство, бессонница, бронхит, симптомы гриппа, фарингит, ринит, симптомы простуды, усиленный кашель, потливость, нарушение зрения, конъюнктивит, шум в ушах, частота мочеиспускания (повышение мочеиспускания)

Лечение теразозином в течение 24 месяцев не оказывало существенного влияния на уровень простатоспецифического антигена (ПСА).

Постмаркетинговый опыт: сообщалось о тромбоцитопении, гипертензии и приапизм. Сообщалось о фибрилляции предсердий, однако причинно-следственные связи не установлены. Анафилаксия наблюдалась редко.

По данным постмаркетингового наблюдения у некоторых пациентов, принимавших α1-адреноблокаторы, включая тамсулозин, на время проведения хирургического удаления катаракты или до операции во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома дряблой радужной оболочки (ИСДР) (см. раздел «Особенности применения»).

Лабораторные исследования: лабораторные результаты свидетельствуют о возможности гемодилюции (например, в контролируемых клинических испытаниях наблюдалось небольшое снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина).

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Адрес

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия.