Спазмомен таблетки покрытые оболочкой 40 мг №30

действующее вещество: отилония бромид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит отилония бромида 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал рисовый, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, имеющие круглую форму.

Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны пищеварительного тракта. Синтетические антихолинергические средства, четвертичные аммонийные соединения. Код АТХ А03А В06.

Фармакодинамика

Отилония бромид является типичным представителем класса препаратов на основе четвертичной соли 2-аминоэтил-N-бензиламинобензоата.

Отилония бромид оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру дистального отдела кишечника (ободочная и прямая кишка). Данный эффект наблюдается при применении доз, не влияющих на желудочную секрецию и не проявляющих типичные атропиноподобные побочные эффекты.

Механизм действия

Отилония бромид действует преимущественно путем изменения тока ионов Ca2+ между клеточным и внеклеточным пространством, уменьшая триггерный фактор сократительной активности. Отилония бромид ингибирует открытие кальциевых каналов L-типа и проникновение ионов Ca2+ в гладкую мускулатуру кишечника. Дополнительный фармакодинамический эффект достигается путем ингибирования тахикининовых и мускариновых рецепторов.

Клиническая эффективность и безопасность

Расширенный анализ двойного слепого плацебо-контролируемого 15-недельного исследования отилония бромида (исследование SpC1M), проведенного с участием 378 пациентов с синдромом раздраженного кишечника (СРК), показал, что частота терапевтического ответа в течение 2-4 месяцев была значительно выше в группе отилония бромида (36,9%), чем в группе плацебо (22,5%; р = 0,007). Ежемесячно частота достижения терапевтического ответа была выше в группе отилония бромида по сравнению с плацебо (Р<0,05). Общая месячная и недельная доля популяции с наличием терапевтического ответа относительно отдельных конечных точек (интенсивность и частота боли и дискомфорта, метеоризм / вздутие живота, тяжесть диареи и запора, слизь в испражнениях) была значительно выше в группе отилония бромида по сравнению с группой плацебо, с диапазоном различий от 10 до 20%. Анализ результатов частоты дефекации и консистенции стула указывает на то, что пациенты с диареей имеют дополнительную пользу. Данные безопасности применения отилония бромида по характеру были схожими с плацебо.

В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования (n=365 пациентов с СРК) (исследование OBIS) была подтверждена эффективность отилония бромида по сравнению с плацебо в отношении снижения частоты боли в животе, степени вздутия живота и профилактики рецидива симптомов.

Фармакокинетика

Предполагается, что отилония бромид проникает в место фармакологического действия через стенку кишечника, поскольку системное всасывание лекарственного средства после перорального применения является очень низким (3 %). Поэтому его концентрация в плазме крови является низкой. После перорального применения был описан высокий показатель распределения лекарственного средства в гладкой мускулатуре ободочной и прямой кишки. Применение лекарственного средства незадолго до приема пищи обеспечивает фармакологически эффективную местную биодоступность лекарственного средства в месте терапевтического действия и во время ожидания наиболее выраженных симптомов заболевания. Применение отилония бромида пациентам с нарушенной функцией почек и печени не исследовалось. Поскольку отилония бромид проникает в системный кровоток в очень малых количествах, снижение функций почек и печени не ожидается.

Доклинические данные по безопасности

Острая токсичность: при пероральном применении собакам в дозах до 1000 мг/кг о летальных исходах не сообщалось, а при пероральном применении крысам DL50 составляла 1500 мг/кг.

Хроническая токсичность: при применении отилония бромида в дозе 80 мг/кг в течение 180 дней у животных не наблюдалось никаких гематологических или гистологических нарушений.

Эмбриотоксичность: никаких эмбриотоксических и тератогенных эффектов не наблюдалось у крыс и кроликов при применении доз до 60 мг/кг.

Генотоксичность: стандартные клинические тесты in vitro и in vivo не выявили никакого мутагенного потенциала отилония бромида.

Симптоматическое лечение синдрома раздраженного кишечника (СРК) и спазмов дистальных отделов кишечника (ободочной и прямой кишки), сопровождающихся болью, облегчение абдоминальной боли, вздутие живота и нарушение перистальтики обусловленных спазмом гладкой мускулатуры дистальных отделов кишечника, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Лечение СРК следует начинать с нефармакологических мероприятий (изменение образа жизни, диета, эмоциональная поддержка, психотерапия), фармакотерапия назначается, когда такие меры не осуществляют желаемого эффекта.

Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Исследований взаимодействия отилония бромида с другими лекарственными средствами не проводили. Предполагается, что прием отилония бромида в рекомендуемой суточной дозе 1 таблетка 2 или 3 раза в сутки в течение всего времени прохождения через желудочно-кишечный тракт, не будет влиять на абсорбцию других пероральных лекарственных средств, применяемых одновременно.

Препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, гипертрофии предстательной железы и при пилоростенозе.

Препарат содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, врожденной галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Спазмомен® не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинические данные по применению лекарственного средства Спазмомен® в период беременности или кормления грудью отсутствуют. Во время исследований на животных Спазмомен® не оказывал эмбриотоксического, тератогенного или мутагенного действия, а также не проявлял репродуктивной и онтогенетической токсичности. Однако, как и все лекарственные средства, его следует применять в период беременности или кормления грудью только в случае крайней необходимости и под тщательным наблюдением врача.

Способ применения.

Таблетки следует глотать целиком и запивать стаканом воды. Таблетки желательно принимать за 20 минут до еды.

Дозы.

Рекомендуемая разовая доза составляет 1 таблетку 40 мг; рекомендуемая суточная доза - 80-120 мг (1 таблетка 2-3 раза в сутки). Доза зависит от клинической картины и ответа на терапию, назначать согласно терапевтическим руководствам лечения СРК.

Продолжительность лечения: зависит от течения заболевания. Врачам следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функций печени и почек.

Изменение дозы лекарственного средства не требуется (для получения подробной информации см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста.

Изменение дозы лекарственного средства не требуется.

Дети

Клинические данные по применению препарата пациентам в возрасте до 18 лет ограничены, поэтому он не предназначен для применения детям.

Во время исследований на животных отилония бромид практически не оказывал токсического действия при применении доз, которые во много раз превышали обычную фармакологическую дозу (для получения подробной информации см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). Поэтому предполагается, что при передозировке препарата у человека каких-либо серьезных нарушений возникать не должно. В случае передозировки рекомендована симптоматическая поддерживающая терапия.

При проведении клинических исследований лекарственное средство Спазмомен® хорошо переносился; сообщалось о незначительном количестве побочных реакций, которые по характеру были подобны реакциям при применении плацебо/эталонного лекарственного средства (см. таблицу).

Частоту побочных реакций у пациентов, которые применяли отилония бромид, можно классифицировать следующим образом: часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000).

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе проведения клинических исследований.

В ходе постмаркетинговых исследований сообщалось об отдельных случаях кожных реакций гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек). О таких случаях сообщалось добровольно в популяции неопределенной численности, что делает невозможным достоверную оценку их частоты, поэтому она неизвестна.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск данного лекарственного средства.

Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему оповещения.

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности указанного на упаковке.

Специальные условия хранения не требуются.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ. А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.Л. А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.Л.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия. Виа Кампо ди Пиле, 67100 Л`Аквила (АК), Италия.