Стопмигрен таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг №3

Состав

действующее вещество: суматриптан;

1 таблетка содержит суматриптана сукцината 140 мг, что эквивалентно суматриптана 100 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; магния стеарат; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Orange (алюминиевые лаки желтый запад FCF (Е 110) и индигокармин (Е 132); гипромелоза; лактоза, моногидрат; триацетин; полиэтиленгликоль; железа оксид желтый (Е 172); ).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Суматриптан. Код ATX N02C C01.

Фармакодинамика

Суматриптан – это селективный агонист 5НТ1D-рецепторов, не влияющий на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В ходе экспериментальных исследований было установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь в экстра- и интракраниальные ткани, например, в мозговые оболочки. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было подтверждено, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможных механизма, через которые проявляется антимигренозная активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 мин после перорального приема 100 мг лекарственного средства.

Фармакокинетика

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 минут. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы низкое (14-21%), средний объем распределения – 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс – примерно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, что дает основание полагать, что суматриптан выводится главным образом в форме метаболитов. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ1- и 5НТ2-активности. Остальные метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется при приступе мигрени.

Показания

Таблетки Стопмигрен назначают для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца. Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе. Умеренная или тяжелая АГ и легкая неконтролируемая АГ. Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение эрготамина или его производных (включая метисергид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Конкурентное назначение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и Стопмигрена. Стопмигрен не следует применять в течение 2 нед после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное противопоказано применение (см. раздел «Противопоказания»).

Временный промежуток, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Стопмигрена, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и последующим приемом Стопмигрена. Препараты, содержащие эрготамин, нельзя применять в течение 6 ч после приема Стопмигрена, тогда как препараты, содержащие другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 24 ч после приема Стопмигрена.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременно противопоказано их применение (см. раздел «Противопоказания»).

Есть единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Таблетки Стопмигрен применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Стопмигрен не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии (например инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения), если у пациентов имеются нетипичные симптомы или им не установлен соответствующий диагноз для применения суматриптана.

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут носить интенсивный характер и распространяться на горло и глотку (см. «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в период постменопаузы, мужчины от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Стопмигрен следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня АД и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптана и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Стопмигрена и SSRI/SNRI клинически оправдано, желательно провести предварительное обследование пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптаном/5НТ1-агонистом.

Стопмигрен следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например при почечной и печеночной недостаточности (индекс Чайльда-Пью А или В).

Стопмигрен следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, снижающими порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам после применения Стопмигрена могут наблюдаться аллергические реакции в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако соблюдать осторожность, назначая лекарственное средство таким пациентам.

Рекомендуемые дозы Стопмигрена нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головных болей (головная боль, обусловленная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, потребуется прекратить лечение.

Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и препаратов из трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых типов обезболивающих может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять лекарственное средство.

Из-за содержания лекарственного средства желтого мероприятия FCF (Е 110) возможны аллергические реакции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения стопмигреном, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Следует учесть ожидаемую пользу для женщины и риск для плода.

Было показано, что после подкожного введения суматриптан экскретируется в грудное молоко. Воздействие на младенца можно минимизировать, избегая кормления грудью в течение 12 часов после приема лекарственного средства.

Способ применения и дозы

Таблетки Стопмигрен нельзя применять с целью профилактики приступа.

Рекомендуемые дозы Стопмигрена нельзя превышать.

Стопмигрен рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии.

Рекомендованная доза Стопмигрена для взрослых – 50 мг. В редких случаях дозу можно повысить до 100 мг.

Если доза лекарства неэффективна, не нужно применять еще одну дозу во время этого же приступа. Следующую дозу Стопмигрена можно применить при следующих приступах.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но возобновляются симптомы, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, минимальный интервал между этими дозами должен быть не менее 2 часов. Общая суточная доза в течение 24 часов не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (более 65 лет).

Опыта применения суматриптана для лечения пациентов от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Стопмигрена пожилым пациентам не рекомендуется.

Дети

Применять не рекомендуется, поскольку сегодня эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей и подростков не установлены.

Передозировка

Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных действий, кроме указанных ниже.

Если произошла передозировка, следует наблюдать за больным не менее 10 часов и принять обычные поддерживающие меры.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень стопмигрена в плазме не установлено.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности (включая парестезию и гипестезию); судороги (хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе; есть случаи развития судорог у пациентов без какой-либо склонности к ним); тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение АД сразу после приема лекарственного средства, приток крови; брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны системы дыхания: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением Стопмигрена до конца не выяснена; ишемический колит, диарея.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: ощущение тяжести, миалгия; ригидность мышц шеи, артралгия.

Приведенные выше симптомы обычно преходящие, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Со стороны органов зрения: мерцание в глазах, диплопия, снижение остроты зрения; потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Общие расстройства: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности (обычно преходящие, могут иметь интенсивный характер и воздействовать на любую часть тела, включая грудную клетку и горло); ощущение слабости, утомляемость (главным образом имеют легкий или умеренный характер и преходящие).

Лабораторные данные: отмечали незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Психические нарушения: возбуждение.

Со стороны кожи и подкожной ткани: гипергидроз.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.