Инструкция Стрепсилс Интенсив спрей оромукозный 8,75 мг флакон 15 мл

действующее вещество: флурбипрофен;

1 доза (3 распыления) содержит флурбипрофена 8,75 мг;

вспомогательные вещества: бетадекс; натрия гидрофосфат, додекагидрат; кислота лимонная, моногидрат; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); натрия гидроксид; мятный ароматизатор; вишневый ароматизатор; N,2,3-триметил-2-изопропил-бутанамид; сахарин натрия; гидроксипропил бетадекс; вода очищенная.

Спрей оромукозный, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла.

Другие препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен.

Код АТХ R02A X01.

Фармакодинамика

Флурбипрофен является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), производным пропионовой кислоты, который действует путем ингибирования синтеза простагландинов. Флурбипрофен оказывает мощное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; на примере культивируемых клеток человека было показано, что одна доза, растворенная в искусственной слюне, уменьшает отек слизистой оболочки дыхательных путей. По данным исследований с использованием цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦОГ-l/ЦОГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1.

Доклинические исследования показывают, что R(-) энантиомер флурбипрофена и связанные с ним НПВС могут влиять на центральную нервную систему; вероятный механизм обусловлен ингибированием индуцированного ЦОГ-2 на уровне спинного мозга.

Было показано, что разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (три распыления), наносится непосредственно на слизистую горла, облегчает боль в горле. В частности, отечные и воспаленные раздраженные участки горла показали значительные изменения (AUC) по сравнению с базовой кривой (средняя разница (стандартное отклонение)) активного лечения по сравнению с соответствующими показателями при применении плацебо от 0 до 2 часов (-1, 82 (1,35) по сравнению с -1,13 (1,14)), от 0 до 3 часов (-2,01 (1,405) по сравнению с -1,31 (1,233)) и от 0 до 6 часов (-2,14 (1,551) по сравнению с -1,50 (1,385)). Значительные различия AUC от базовой кривой от 0 до 6 часов по сравнению с соответствующими показателями при применении плацебо были также замечены при других симптомах фарингита, в том числе интенсивность боли (-22, 50 (17,894) по сравнению с -15,64 (16,413)), трудности с глотанием (-22,50 (18,260) по сравнению с -16,01 (15,451)), отек горла (-20,97 (18,897) по сравнению с -13,80 (15,565)) и облегчение боли в горле (3,24 (1,456) по сравнению с 2,47 (1,248)). Изменения по сравнению с исходным значением в отдельных точках времени различных характеристик фарингита были значимыми, начиная с 5 минут и до 6 часов.

У пациентов, принимавших антибиотики при стрептококковой инфекции, облегчение симптомов фарингита было статистически более значимым после приема леденцов флурбипрофена 8,75 мг через 7 часов и далее после приема антибиотиков. Обезболивающее действие леденцов флурбипрофена 8,75 мг не уменьшается при применении антибиотиков для лечения пациентов, инфицированных стрептококковой инфекцией горла.

Также была продемонстрирована эффективность после применения нескольких доз в течение 3 дней. Стрепсилс® Интенсив, спрей оромукозный, раствор, простой и удобный в использовании. Попадая на воспаленный участок горла, он возвращает голос, одновременно успокаивая и смягчая горло.

Фармакокинетика

Всасывание.

Разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (3 распыления) попадает непосредственно в горло; флурбипрофен легко всасывается, при этом обнаруживается в крови через 2-5 минут; максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут после введения, но при этом значение концентрации остается на среднем низком уровне 1,6 мкг/мл, что примерно в 4 раза ниже, чем в таблетке 50 мг. Стрепсилс® Интенсив биоэквивалентен леденцам флурбипрофена 8,75 мг. Всасывание флурбипрофена происходит в ротовой полости путем пассивной диффузии. Скорость всасывания зависит от лекарственной формы. Одинаковое значение пиковых концентраций после применения спрея оромукозного достигается быстрее, чем после применения эквивалентной дозы, принятой внутрь.

Распределение.

Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы.

Метаболизм/выведение.

Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования и выводится почками. Период полувыведения составляет от 3 до 6 часов. Флурбипрофен лишь в минимальных количествах проникает в грудное молоко (менее 0,05 мкг/мл). Примерно 20-25 % флурбипрофена при применении перорально выводится из организма без изменений.

Особые группы.

Не было выявлено никакой разницы фармакокинетических параметров у пожилых людей и молодых взрослых добровольцев после перорального применения флурбипрофена в форме таблеток.

Для кратковременного симптоматического облегчения острой боли в горле у взрослых.

Повышенная чувствительность к флурбипрофену или к любому из других компонентов препарата.

Реакции гиперчувствительности (например бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке или крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Рецидивирующая язвенная болезнь/ кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизода, подтвержденные характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.

Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе или перфорации, колит с тяжелым течением, геморрагическое или гемопоэтическое расстройства, связанные с предыдущей терапией НПВС.

Последний триместр беременности.

Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

Детский возраст (до 18 лет).

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

ацетилсалициловой кислотой, если ацетилсалициловая кислота не была назначена врачом в низких дозах (не выше 75 мг в сутки), поскольку это может привести к возникновению побочных реакций;

другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), поскольку это повышает риск возникновения побочных эффектов (особенно нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения).

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации с такими препаратами:

Антикоагулянты. Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.

Гипотензивные препараты и диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II. Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. Повышается риск развития нефротоксичности.

Кортикостероиды повышают риск появления желудочно-кишечных кровотечений или язвы.

Сердечные гликозиды могут обострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и увеличить уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, если необходимо, коррекция дозы.

Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина. Повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Литий. Возможно повышение уровня лития в сыворотке крови. Необходим контроль состояния пациента и, если необходимо, коррекция дозы.

Метотрексат. Применение НПВС в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и усилению его токсического действия.

Циклоспорины. Повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон. Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку это может уменьшить действие мифепристона.

Такролимус. Повышается риск нефротоксичности.

Зидовудин. При одновременном применении НПВС повышается риск появления гематологической токсичности.

Хинолоновые антибиотики увеличивают риск возникновения судорог.

Пероральные антидиабетические средства. Может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови).

Фенитоин. Возможно повышение уровня фенитоина в плазме. Необходим контроль состояния пациента и, если необходимо, коррекция дозы.

Калийсберегающие диуретики. Возможно возникновение гиперкалиемии.

Пробенецид, сульфинпиразон. Флурбипрофен высвобождается медленно.

Алкоголь. Повышается риск появления нежелательных реакций, особенно кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

До сих пор не выявлено каких-либо взаимодействий между флурбипрофеном и толбутамидом или антацидами.

Нежелательные эффекты могут быть уменьшены путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов.

Маскировка симптомов основной инфекции.

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что системные НПВС могут маскировать симптомы инфекции, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и, соответственно, ухудшить исход инфекции. Это наблюдалось при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если Стрепсилс® Интенсив, спрей оромукозный, раствор применяется у пациентов с лихорадкой или болью, связанными с инфекцией, рекомендуется контролировать инфекцию.

Поскольку в отдельных случаях обострение инфекционных воспалений (например развитие некротического фасциита) было описано во временной связи с применением системных НПВС, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшения состояния во время терапии флурбипрофеном в форме спрея. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.

В случае гнойного бактериального фарингита/тонзиллита пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом, поскольку лечение должно быть пересмотрено.

Лечение следует проводить в течение не более трех дней.

Если симптомы ухудшились или появились новые симптомы, рекомендуется обратиться к врачу, поскольку лечение необходимо пересмотреть.

Если появилось раздражение в полости рта, лечение флурбипрофеном следует прекратить.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, особенно кровотечений из пищеварительного тракта или перфораций, которые могут быть летальными.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или с аллергическими заболеваниями, а также с бронхоспазмом в анамнезе.

Не рекомендуется применять флурбипрофен параллельно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани повышают риск асептического менингита, однако эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность.

НПВС вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. Применение НПВС может привести к дозозависимому снижению выработки простагландина и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.

Нарушение функции печени

Нарушение функции печени легкой и средней степени (см. раздел «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов с действующим веществом флурбипрофен пациентам с повышенным артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью, поскольку при применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств сообщалось о задержке жидкости, повышение артериального давления и отеки.

Результаты клинических исследований и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения 5 доз в сутки ( 1 доза - 3 распыления).

Симптомы со стороны нервной системы. Длительное применение анальгетиков или применение не по назначению может привести к головной боли, которую нельзя лечить повышенными дозами лекарственного средства.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств фиксировали кровотечения из пищеварительного тракта, язвы или перфорации, которые могут иметь летальный исход, при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных нежелательных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации возрастает по мере увеличения дозы НПВС у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь, особенно осложненную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается во время краткосрочного ограниченного применения препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея. Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в частности лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечное кровотечение) своему врачу.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивающими риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами, например варфарином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антитромбоцитарными средствами, такими как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае возникновения у больного, получающего флурбипрофен, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом нужно прекратить.

Гематологические явления. Флурбипрофен, как и другие НПВС, может подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Флурбипрофен в форме спрея следует применять с осторожностью пациентам с возможностью аномального кровотечения.

Кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникали очень редко. Пациентам следует прекратить лечение флурбипрофеном при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности (см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Беременность.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и порока сердца с гастрошизисом после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск порока сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает по мере увеличения дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов привело к увеличению количества пред- и постимплантационной гибели плодов и эмбриолетальности. Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, было зарегистрировано у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.

Клинических данных о применении препарата Стрепсилс® Интенсив, спрей оромукозный, раствор во время беременности нет. Даже если системная экспозиция ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли его системная экспозиция, достигнутая после местного применения, быть вредной для эмбриона/плода. Во время первого и второго триместра беременности не следует применять флурбипрофен. В случае применения, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Препарат противопоказан в течение III триместра беременности, поскольку все ингибиторы синтеза простагландинов могут спровоцировать:

у плода: кардиопульмональную токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии), нарушение функции почек, прогрессирующее до почечной недостаточности мало- или многоводие;

у матери и новорожденного: длительное кровотечение в связи с антиагрегационным эффектом, который может проявиться даже при очень низких дозах; ингибирование сокращений мускулатуры матки, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью.

Незначительное количество флурбипрофена было обнаружено в материнском молоке, но не было выявлено негативного влияния флурбипрофена на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Следует избегать применения препарата во время кормления грудью.

Репродуктивная функция.

Существует ряд доказательств, что препараты, которые ингибируют циклооксигеназу/ синтезируют простагландины, могут негативно повлиять на репродуктивную функцию женщин, а именно на овуляцию. После прекращения лечения репродуктивная функция восстанавливается.

При применении НПВС возможны головокружение, сонливость, утомляемость и расстройства зрения. Если это побочное действие проявляется, то управлять автотранспортом и другими механизмами не рекомендуется.

Для оромукозного применения. Только для кратковременного применения.

Взрослым применяется 1 доза (3 распыления) на заднюю стенку ротовой полости каждые 3-6 часов при необходимости, но не более 5 доз в течение 24 часов.

Не вдыхать во время распыления.

Не рекомендуется применять препарат более 3 суток.

Перед первым применением необходимо активировать распылитель. Для этого необходимо повернуть насадку в сторону от себя и нажать на колпачок минимум четыре раза, пока спрей не начнет распыление в виде прозрачного однородного облака. Таким образом, лекарственное средство попадет в распылитель и спрей будет готов к применению.

Перед применением каждой следующей дозы необходимо повернуть насадку в сторону от себя, нажать на колпачок минимум один раз и убедиться, что спрей распыляется в виде прозрачного однородного облака. Каждый раз перед применением необходимо проверить распыление в виде однородного облака.

Пациентам пожилого возраста необходимо применять минимальную возможную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск серьезных последствий побочных реакций.

Применять самую низкую эффективную дозу, нужную для контроля симптомов, в течение кратчайшего периода времени (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Стрепсилс® Интенсив детям (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Симптомы. У большинства пациентов, которые приняли клинически значимые количества нестероидных противовоспалительных средств, могут возникать только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко - диарея. Может также возникать шум в ушах, головная боль и кровотечение из пищеварительного тракта. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда - возбуждение, нарушение зрения, дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдается судорога. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и удлиняться протромбиновое время вследствие влияния на факторы свертывания крови. Может возникать острая почечная недостаточность и поражение печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать очищение дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до достижения устойчивого состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка, в случае необходимости - коррекция электролитов сыворотки, если пациент обратился в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата. В случае частых или длительных судорог применяется внутривенно диазепам или лоразепам. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофену.

Были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности к НПВС, а именно:

неспецифические аллергические реакции и анафилаксия;

реактивность дыхательных путей, например бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;

различные кожные реакции, например зуд, крапивница, отек Квинке и реже -эксфолиативный и буллезный дерматит (в том числе эпидермальный некролиз и полиморфная эритема).

В связи с лечением НПВС сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения спрея для ротовой полости, раствора флурбипрофена.

Указанные ниже побочные реакции наблюдались во время кратковременного применения флурбипрофена. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (> 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя дать оценку по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

неизвестно: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы:

неизвестно: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль, парестезия (ощущение покалывания, онемение, зуд);

нечасто: сонливость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: раздражение в горле;

нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: диарея, язвы в горле, тошнота, боль в ротовой полости, парестезии полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту);

нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, синдром жжения в полости рта, дисгевзия, дизестезия полости рта, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто: разнообразные кожные сыпи, зуд;

неизвестно: тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения состояния и местные реакции:

нечасто: лихорадка, боль.

Со стороны иммунной системы:

редко: анафилактические реакции.

Нарушение психики:

нечасто: бессонница.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

неизвестно: гепатит.

В случае появления нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

После первого вскрытия флакона хранить не более 6 месяцев.

Не хранить в холодильнике и не замораживать.

По 15 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Без рецепта.

Реккитт Бенкизер Хелскер Интернешнл Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления его деятельности

Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великобритания