Инструкция Тенорик таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг + 12,5 мг блистер №28

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТЕНОРИК™

(TENORIC™)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг и хлорталидона 12,5 мг или атенолола 100 мг и хлорталидона 25 мг;

другие составляющие: лактоза безводная, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), масло минеральное легкое, полиэтилен.

Оболочка: спирт изопропиловый, дихлорметан, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенный тальк, титана диоксид (Е 171), масло минеральное легкое, макрогол.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с распределительной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов в сочетании с диуретиками.

Код АТХ С07С В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный антигипертензивный препарат. Атенолол – кардиоселективный β1-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает частоту сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. После приема внутрь максимальный эффект достигается через 2-4 часа и длится до 24 часов.

Хлорталидон – тиазидоподобный диуретик, повышает выделение из организма ионов натрия, хлора и эквивалентного количества воды. Начало действия – через 2 часа, пик эффекта – через 2-6 часов. Продолжительность эффекта при приеме внутрь составляет от 24 до 72 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь 50% дозы атенолола абсорбируется из пищеварительного тракта, прием пищи существенно не влияет на нее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа.

Деление. Связывание атенолола с белками плазмы крови составляет примерно 6-16%. Хлорталидон на 90% связывается с белками плазмы крови и эритроцитами.

Метаболизм и выведение. Атенолол практически не метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками (90%). Период полувыведения составляет 6-9 часов. Хлорталидон выводится с фекалиями и мочой. Период полувыведения составляет 24-55 часов, у лиц пожилого возраста и с почечной недостаточностью увеличивается.

Клинические свойства.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Выраженная синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная ия, почечная и печеночная недостаточность, прекома, связанная с болезнью Аддисона, гипокалиемия, интоксикация препаратами сердечных гликозидов, бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром. Препарат противопоказан пациентам, получающим верапамил в течение 48 часов. Гипонатриемия, гиперкальциемия, одновременное применение препаратов лития, подагра.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тенорик при сопутствующем применении потенцирует действие других гипертензивных средств. У пациентов, которые лечатся Тенориком вместе с катехоламином (например, резерпин), во время исследований наблюдались артериальная гипотензия и/или брадикардия, что может привести к головокружению, синкопе или ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с дигидропиридоном (например, нифедипином) может увеличиться риск возникновения артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, наблюдаемых у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Блокаторы кальциевых каналов также оказывают аддитивный эффект при применении с Тенориком.

Препараты наперстянки и атенолола замедляют сердечный ритм, ухудшают предсердно-желудочковую проводимость. Одновременное применение с препаратами наперстянки увеличивает влияние на синусовый узел, внутрижелудочковую проводимость. Одновременное применение с препаратами наперстянки усиливает явления гипокалиемии, поэтому требуется мониторинг лабораторных показателей. Следует быть осторожными, назначая препарат больным, применяющим препараты наперстянки наряду с неполноценной диетой (не обеспечивающей потребность организма в калии), или тем, кто страдает желудочно-кишечными заболеваниями.

Тенорик усиливает антигипертензивное действие гидралазина и празозина, их комбинация приводит к большему снижению артериального давления, чем при приеме только одного препарата.

Применение β-адреноблокаторов совместно с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, которые оказывают негативное инотропное действие, например верапамилом, дилтиаземом, может способствовать усилению данного эффекта, особенно у больных с пониженной сократимостью миокарда и/или с нарушениями синоапровода. Это может стать причиной тяжелой артериальной гипотензии, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Не следует применять блокаторы медленных кальциевых каналов внутривенно в течение 48 часов после отмены β-адреноблокатора.

Сопутствующая терапия с применением дигидропиридинов, например нифедипина, может увеличивать риск артериальной гипотензии, у больных с латентной сердечной недостаточностью могут появиться признаки нарушения кровообращения.

β-адреноблокаторы могут обострять «рикошетную» гипертензию, которая может возникать после отмены клонидина.

Если Тенорик™ и клонидин применяются одновременно, прием клонидина можно прекращать только через несколько дней после прекращения приема Тенорик™.

Атенолол может маскировать клинические признаки (проявления) гипогликемии. При одновременном применении Тенорик с инсулином, противодиабетическими средствами для внутреннего применения их гипогликемическое действие возрастает. Необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Тенорик с антигипертензивными средствами различных групп, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, этанолом, мочегонными, фенотиазинами, нитратами, периферическими вазодилятаторами гипотензивное действие их возрастает.

При одновременном применении Тенорик с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение брадикардии.

Необходимо с осторожностью назначать β-адреноблокатор в комбинации с противоаритмическими средствами I класса (дезопирамид), поскольку кардиодепрессивный эффект может скучать. При применении с амиодароном возникает риск нарушения автоматизма, проводимости и сократительной способности сердца.

При применении средств для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран) и Тенорик ™ возрастает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии, поэтому за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием Тенорик или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Одновременное применение Тенорик и нестероидных противовоспалительных средств (ибупрофен, индометацин), а также эстрогенов снижает эффективность атенолола.

Взаимодействие атенолола, входящего в состав Тенорик™, с хинолонами увеличивает биодоступность атенолола, с адреналином – усиливает вазопрессорное действие с последующей брадикардией, с лидокаином – повышает уровень лидокаина, с амиодароном – увеличивает риск нарушения функции синус с циметидином – уменьшается клиренс атенолола, что приводит к повышению его уровня в плазме крови и усилению терапевтического эффекта. При применении одновременно с эуфилином или теофиллином возможно взаимное угнетение терапевтических эффектов.

Одновременное применение диуретиков (хлорталидон) с препаратами лития уменьшает почечный клиренс лития. Одновременное применение с глюкокортикостероидами, амфотерицином, фуросемидом способствует увеличению выведения калия.

Отказ от курения повышает терапевтический эффект атенолола в результате снижения его метаболизма и повышения уровня препарата в крови.

Циметидин может увеличивать уровень продукта в крови.

Алкоголь потенцирует действие препарата.

С пропафеноном – усиление эффекта атенолола, входящего в состав препарата;

с никотином – усиление эффекта атенолола в результате снижения его метаболизма и повышения уровня препарата в крови;

с ингибиторами МАО – усиление эффекта хлорталидона, входящего в состав препарата;

с холестирамином – ослабление эффекта хлорталидона, входящего в состав препарата;

с препаратами, содержащими калий – ослабление эффекта последних;

с препаратами, подавляющими центральную нервную систему - усиление седативного эффекта;

с литием – усиление эффекта последнего;

с наркотическими анальгетиками – усиление наркотического эффекта; опасная заторможенность;

с пероральными гипогликемическими средствами, инсулином – усиление эффекта последних;

с антихолинэстеразными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) – увеличение уровня калия в крови.

Особенности применения.

У больных, страдающих бронхиальной астмой или имеющих в анамнезе и получающих тиазиды, возможно возникновение реакций гиперчувствительности. Были сообщения об обострении системной волчанки. Гипотензивные эффекты тиазидов могут быть увеличены у пациентов с постсимпатэктомией.

Сердечная недостаточность. Для поддержания циркуляторной функции при хронической сердечной недостаточности необходима стимуляция симпатической нервной системы. Блокада -рецепторов представляет потенциальную опасность дальнейшего угнетения сократимости миокарда и приводит к более тяжелой сердечной недостаточности. У больных с хронической сердечной недостаточностью, контролируемой препаратами наперстянки и/или диуретиками, Тенорик следует применять с осторожностью. Препараты наперстянки и атенолола замедляют атриовентрикулярную проводимость.

У больных, у которых в анамнезе не указана сердечная недостаточность, длительное угнетение β-блокаторами миокарда в течение длительного времени в некоторых случаях может привести к сердечной недостаточности. При первых признаках ухудшения сердечной недостаточности следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Если сердечная недостаточность прогрессирует, несмотря на соответствующую терапию, препарат Тенорик следует отменить.

Почечная или печеночная недостаточность: поскольку атенолол выделяется почками, при тяжелом нарушении функции почек дозу следует снизить. При нарушении функции печени и почек следует контролировать динамику их функционального состояния. У больных с почечной недостаточностью препарат может спровоцировать возникновение азотемии. Учитывая, что кумулятивный эффект может развиваться при пониженной почечной недостаточности и, если продолжается ухудшение почечной функции, лечение препаратом Тенорик следует прекратить.

У больных с пониженной функцией печени или прогрессирующей болезнью печени незначительное изменение водно-электролитного баланса может привести к возникновению печеночной комы. Поэтому Тенорик таким пациентам назначать с осторожностью.

Ишемическая болезнь сердца. Во время резкого прекращения терапии с некоторыми блокаторами β-адренорецепторов у больных с ишемической болезнью сердца может возникнуть стенокардия, а в некоторых случаях инфаркт миокарда. Поэтому таким пациентам прерывать терапию этим препаратом следует с осторожностью и только под наблюдением врача. Даже при отсутствии имеющейся стенокардии, когда запланировано прекращение препарата Тенорик, пациент должен находиться под наблюдением врача и ограничить до минимума физическую нагрузку. Лечение препаратом Тенорик следует восстановить при возникновении абстинентного синдрома.

Поскольку ишемическая болезнь сердца общая и может быть непризнанной, целесообразно не прекращать терапию препаратом Тенорик резко даже у больных, лечившихся по поводу артериальной гипертензии.

Сопутствующее применение блокаторов кальциевых каналов. Брадикардия, предсердножелудочковая блокада, может наблюдаться и левожелудочковое летальное последствие, диастолическое давление может повышаться, когда β-блокаторы применяются с верапамилом или дилтиаземом. Пациенты с ранее существующими нарушениями внутрипредсердной проводимости или левожелудочковой дисфункции особенно чувствительны к действию препарата.

Бронхообструктивный синдром. Пациентам с бронхообструктивным синдромом не следует применять β-блокаторы.

Поскольку Тенорик™ является относительным селективным β1-адреноблокатором, его можно применять с оговоркой больным при бронхообструктивном синдроме, которые не имеют ответа на лечение или не могут переносить другую антигипотензивную терапию. Поскольку селективные β-адреноблокаторы не абсолютны, поэтому Тенорик™ следует применять в самых низких возможных дозах и β2-адреностимуляторы должны быть доступны. Если дозировку следует увеличить, следует распределить дозу для достижения нижних пиковых уровней крови.

Анестезия и большое хирургическое вмешательство. Равно как и с другими β-рецепторными блокаторами, перед хирургической операцией может возникнуть необходимость прекратить прием препарата. В таких случаях между последней дозой препарата и анестезией должно пройти 48 часов. Если лечение продолжается, то следует проявить осторожность при применении анестезирующих средств. Если возникает колеблющаяся доминантность, ее можно устранить атропином (1-2 мг внутривенно).

β-блокаторы – конкурентоспособные ингибиторы β-рецепторов агонистов, и их эффекты на сердце могут полностью измениться при назначении таких средств как добутамин или изопротеренол.

С осторожностью следует назначать обезболивающие средства вместе с Тенориком™.

Анестезиолог должен с осторожностью подбирать обезболивающее средство с небольшой отрицательной инотропной активностью, по возможности. Применение β-адреноблокаторов с препаратами-анестетиками может ослабить тахикардию и увеличить риск артериальной гипотензии. Обезболивающие средства, вызывающие угнетение миокарда, лучше предотвратить.

Метаболизм и эндокринные нарушения. Тенорик следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом. β-блокаторы могут маскировать тахикардию, возникающую с гипогликемией или другими проявлениями, такими как головокружение и потоотделение.

В рекомендованных дозах атенолол не потенцирует инсулинзависимую гипогликемию и, в отличие от неселективных β-блокаторов, не задерживает восстановление глюкозы крови до нормального уровня.

Потребность в инсулине для больных сахарным диабетом может быть увеличена, уменьшена или неизменена. Латентный сахарный диабет может проявиться при лечении хлорталидоном.

β-адренергические блокаторы могут маскировать некоторые клинические симптомы (например, тахикардию) гипертиреоза. Резкое прекращение терапии β-блокаторами может спровоцировать обострение щитовидной железы; поэтому пациентам, у которых есть подозрение на развитие тиреотоксикоза, следует решить вопрос о прекращении лечения Тенориком или проведении тщательного мониторинга.

Поскольку тиазиды уменьшают выведение кальция, применение препарата Тенорик следует прекратить перед проведением исследований на функцию паращитовидной железы. Патологические изменения паращитовидной железы, с гиперкальцемией и гипофосфатемией, наблюдались у пациентов при длительной терапии тиазидами; однако общие осложнения гиперпаратиреоза, таких как нефролитиаз, атрофия костной ткани, язва желудка не отмечались.

У некоторых пациентов, получающих терапию тиазидами, может наблюдаться гиперурикемия или острая подагра.

Нелеченная феохромоцитома: Тенорик нельзя применять пациентам с нелеченой феохромоцитомой.

Общие нарушения: Тенорик может ухудшать периферическую артериальную циркуляцию крови.

Водно-электролитный баланс. Периодическое определение уровня электролитов, чтобы выявить возможный электролитный дисбаланс, следует производить с соответствующими интервалами.

Следует контролировать пациентов для выявления клинических признаков водно-электролитного дисбаланса, например гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз и гипокалиемия.

Определение уровня электролитов в моче особенно важно для пациентов с чрезмерной рвотой или при получении парентеральных жидкостей.

Предостерегающие признаки или симптомы водно-электролитного дисбаланса включают сухость во рту, жажду, слабость, летаргию, сонливость, нервозность, боли в мышцах или судороги, мышечную слабость, артериальную гипотензию, олигурию, тахикардию, нарушения со стороны пищеварительного тракта. как тошнота и рвота.

Целесообразно проводить определение уровней калия, особенно у пациентов пожилого возраста, у больных, принимающих препараты наперстянки для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой или у пациентов с жалобами на расстройство пищеварительного тракта.

Гипокалиемия может развиться особенно с ускоренным диурезом, при наличии тяжелого цирроза или сопутствующего применения кортикостероидов или АСТН.

Прием электролитов внутрь может также способствовать развитию гипокалиемии. Гипокалиемия может повышать чувствительность или усилить реакцию сердца на токсическое воздействие препаратов наперстянки (например, усилить раздражительность желудочков). Гипокалиемию можно устранить или вылечить путем применения калийсодержащих добавок или продуктов питания с повышенным содержанием калия.

Любой дефицит хлорида во время терапии тиазидами, как правило, незначителен и не нуждается в специальном лечении, за исключением чрезвычайных обстоятельств (например, заболевания печени или почек).

Дилюционная гипонатриемия может возникать у пациентов с отеками в жаркую погоду; соответствующая терапия заключается в ограничении скорее жидкости, чем соли, за исключением редких случаев, когда гипотнатриемия угрожает жизни.

При избыточном выведении соли из организма альтернативой препарат выбора.

Из-за наличия лактозы в составе вспомогательных веществ препарат следует с осторожностью применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, лактозы, глюкозы-галактозы и у больных сахарным диабетом.

Пациентам с бронхиальными заболеваниями не следует применять β-блокаторы. Однако Тенорик™ благодаря его относительной селективности в случае необходимости с осторожностью можно принимать лицам с бронхоспастическими заболеваниями.

При назначении препарата больным феохромоцитомой необходимо заранее назначить блокаторы α-адренорецепторов (для предотвращения развития гипертензивного криза).

Лечение препаратом следует проводить под контролем врача. Препарат не назначать для лечения приступов стенокардии.

У больных, имеющих в анамнезе бронхиальную астму и получающих тиазиды возможно возникновение реакций гиперчувствительности.

Применять с осторожностью пациентам с AV-блокадой I степени, эмфиземой легких, нарушениями водно-электролитного баланса, заболеваниями пищеварительного тракта, гипогликемией.

Препарат не следует применять перед проведением исследований на функцию паращитовидной железы, поскольку тиазиды уменьшают выведение кальция.

Следует периодически определять уровень креатинина у больных с нарушением функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано женщинам в периоды беременности и кормления грудью, поскольку атенолол проникает через плаценту и грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность головокружения при применении препарата, следует воздерживаться от управления автомобильным транспортом и выполнения работы, что требует повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Таблетки Тенорик™ назначать взрослым внутрь не разжевывая, запивая водой, перед едой, желательно в одно и то же время.

Дозы и продолжительность лечения устанавливать индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Тенорик не предназначен для начальной терапии артериальной гипертензии. Препарат назначать при неэффективности применения монотерапии.

Обычно начальная доза составляет Тенорик по 1 таблетке 50 мг/12,5 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте назначать Тенорик по 1 таблетке 100 мг/25 мг 1 раз в сутки. У большинства больных артериальной гипертензией применение 1 таблетки Тенорик™ (атенолол 100 мг и хлорталидон 25 мг) 1 раз в сутки обеспечивает достаточный терапевтический эффект. С увеличением дозы дальнейшее снижение АД либо не происходит, либо оно незначительно, но в случае необходимости может быть дополнительно назначено другое антигипертензивное средство.

Пациентам пожилого возраста требуется более низкая доза препарата по атенололом, которая назначается врачом.

Следует проявлять осторожность в лечении больных с тяжелыми нарушениями функции почек. У больных с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин/1,73 м2 (норма 100-150 мл/мин/1,73 м2) препарат можно применять только после коррекции дозы отдельных компонентов препарата.