Инструкция Терафлю Экстра со вкусом лимона порошок для орального раствора пакет №10

действующий веществ: 1 пакет содержит парацетамола 650 мг, фенирамина малеата 20 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: сахароза, кислота лимонная безводная, ароматизаторы лимонные натуральные, натрия цитрат дигидрат, кальция фосфат, мальтодекстрин, калия ацесульфам, кремния диоксид, краситель желтый D&C № 10 (Е 104), краситель желтый FD& .

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: сыпучий гранулированный порошок с белыми и желтыми крупными гранулами, возможно наличие мягких комочков; раствор: мутный раствор желтого цвета с запахом лимона.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие, что преимущественно опосредовано ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Он не оказывает влияния на функцию тромбоцитов и гемостаз. Отсутствие периферического угнетения простагландинов приводит к важным свойствам препарата, таким как поддержание защитных простагландинов в желудочно-кишечном тракте. Поэтому парацетамол можно принимать пациентам, для которых периферическое угнетение простагландинов нежелательно (например, пациентам с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пожилым пациентам).

Гидрохлорид фенилэфрина является симпатомиметичным амином, который предпочтительно действует непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. При применении в терапевтических дозах для устранения заложенности носа препарат не оказывает существенного стимулирующего воздействия на бета-адренергические рецепторы сердца и существенного влияния на центральную нервную систему. Он является общепризнанным назальным деконгестантом и действует путём вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой носа.

Фенирамина малеат – блокатор Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает слезотечение, ринорею, зуд в глазах и носу. Уменьшение общих аллергических симптомов ассоциируется с заболеваниями дыхательных путей, что приводит к умеренному седативному эффекту. Он также оказывает антимускариновое действие.

Фармакокинетика

После применения внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 мин.

Парацетамол распределяется по большинству тканей организма. Он проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. При применении обычных терапевтических доз парацетамол связывается с белками плазмы крови в незначительной степени, однако при увеличении концентраций степень связывания увеличивается.

Парацетамол предпочтительно метаболизируется в печени двумя путями: глюкуронидацией и сульфатацией. Он выводится с мочой, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% дозы парацетамола выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Максимальная концентрация фенирамина малеата в плазме крови достигается через 1–2,5 ч; период полувыведения составляет 16–19 часов. 70–83% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменном состоянии или в форме метаболитов.

Фенилэфрин гидрохлорид неравномерно всасывается в пищеварительном тракте и претерпевает пресистемный метаболизм с помощью моноаминооксидазы (МАО) в кишечнике и печени; таким образом, при пероральном приеме фенилэфрин имеет пониженную биодоступность. Он выводится с мочой почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 45 минут – 2 часа, а период полувыведения из плазмы крови составляет 2 – 3 часа.

Лечение симптомов гриппа и простуды, включая лихорадку и озноб, головные боли, насморк, заложенность носа и придаточных пазух, чихание и боль в теле.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Тяжкий перебіг серцево-судинних захворювань, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, гіпертиреоз, феохромоцитома, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжкі форми цукрового діабету, алкоголізм, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози з затримкою сечі, обструкція шийки сечового пузыря, пилородуоденальная обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбофлебит, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, нарушение сна. Не применять при лечении ингибиторами МАО и в течение 2 нед после прекращения такого лечения.

Противопоказано сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами, другими симпатомиметиками.

Лекарственные взаимодействия каждого отдельного компонента препарата хорошо известны. Нет оснований предполагать, что применение этих компонентов в комбинации может влиять на профиль взаимодействия препаратов.

Парацетамол.

При регулярном длительном применении парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен.

Гепатотоксические препараты могут увеличить вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола может возрастать у пациентов, получающих лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты и противоэпилептические препараты (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и противотуберкулезные средства рифампицин и изониазид.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола и приводит к увеличению его максимальных уровней в плазме крови. Аналогичным образом домперидон может повышать скорость абсорбции парацетамола.

Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина со снижением его эффекта в связи с возможной индукцией его метаболизма в печени.

Абсорбция парацетамола может уменьшаться при одновременном применении с холестирамином, но уменьшение абсорбции незначительно, если холестирамин применять через 1 час.

Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может приводить к развитию нейтропении и повышению риска поражения печени. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид оказывает влияние на метаболизм парацетамола. Для пациентов, одновременно принимающих пробенецид, дозу парацетамола следует снизить. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться вследствие длительного или чрезмерного употребления алкоголя.

Парацетамол может оказывать влияние на результаты тестов по определению уровней мочевой кислоты фосфоро-вольфрамовокислым методом.

Фенирамина малеат.

Антигистаминные средства первого поколения, такие как фенирамина малеат, могут усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему некоторых других препаратов (например, ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических антидепрессантов, снотворных и успокаивающих средств, нейролептиков, алкоголя, антипаркинсонических средств, барбитуратов ).

Фенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, других антигистаминных препаратов, средств против паркинсонизма и фенотиазиновых нейролептиков. Фенирамин малеат может также ингибировать действие антикоагулянтов.

Фенилэфрин гидрохлорид.

Применение препарата противопоказано пациентам во время терапии ингибиторами моноаминооксидазы (IMAO) и пациентам, применявшим ИМАО в течение последних 2 недель. Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов MAO и провоцировать гипертензивный криз.

Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими средствами или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может приводить к увеличению риска нарушения сердцебиения или сердечного приступа.

Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамина и метисергида) может приводить к увеличению риска развития эрготизма.

Лекарственное средство применять с осторожностью в случае:

нарушение функции почек и/или печени; острого гепатита; гемолитической анемии; хронического недоедания и обезвоживания; сердечно-сосудистых заболеваний; сахарного диабета; гипертрофии предстательной железы, поскольку пациенты могут быть подвержены развитию задержки мочеиспускания; стенозирующая пептическая язва.

Поскольку это лекарственное средство содержит парацетамол, следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол, в связи с риском тяжелого поражения печени при передозировке. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости пересадки печени или летального исхода. Лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с сосудосуживающими средствами. Не превышать указанные дозы.

При применении препарата следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном применении с парацетамолом может приводить к нарушению функций печени. Парацетамол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью Рейно, заболеваниями сердца (в т. ч. аритмией, брадикардией), заболеваниями щитовидной железы, глаукомой, хроническими болезнями легких, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, влияющие на печень, и лицам пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста со спутанностью сознания следует избегать приема лекарственного средства. Известно о риске преждевременного закрытия артериального протока у плода при применении парацетамола во время беременности.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом:

если у них проблемы с дыханием, такие как астма, эмфизема или хронический бронхит; если симптомы не улучшаются в течение 5 дней или если симптомы сопровождаются высокой температурой, лихорадкой, продолжающейся более 3 дней, сыпью или длительной головной болью; о возможности применения препарата при нарушениях функции почек и печени.

Данные явления могут являться симптомами более серьезного заболевания.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы.

Лекарственное средство содержит фенилэфрин, который может вызвать приступы стенокардии.

Случаи печеночной дисфункции/недостаточности были зарегистрированы у пациентов с пониженными уровнями глутатиона, например у пациентов, серьезно страдающих от недоедания, анорексии, имеющих низкий индекс массы тела или страдающих хронической алкогольной зависимостью.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

1 пакет лекарственного средства содержит 12,6 г сахарозы, что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать данный препарат.

Лекарственное средство содержит краситель FD&C желтый № 6 (Е 110), что может вызвать аллергические реакции. 1 пакет препарата содержит 42,2 мг натрия. Пациентам, придерживающимся диеты с ограничением количества натрия, следует учитывать содержание натрия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях врачу после регистрации лекарственного средства важно. Это дает возможность продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения препарата.

Лекарственное средство может вызвать сонливость у некоторых пациентов (особенно фенирамина), что может существенно повлиять на способность управлять транспортом или механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Применение лекарственного средства не рекомендуется в период беременности или кормления грудью, поскольку безопасность его применения в таких случаях не изучалась.

Беременность.

Анализ большого количества данных по беременным не выявил врожденной или фето/неонатальной токсичности. Хотя результаты эпидемиологических исследований внутриутробного развития нервной системы у детей под влиянием парацетамола недостаточно убедительны. При клинической необходимости парацетамол может применяться во время беременности в самой низкой эффективной дозе в кратчайшие сроки и с самой низкой периодичностью.

На сегодняшний день отсутствуют надлежащие данные исследований репродуктивной функции или данные по эмбрио-/фетотоксичности при применении фенирамина.

Есть только ограниченные данные по применению фенилэфрина гидрохлорида беременным. Сужение сосудов матки и ухудшение маточного кровотока, которые ассоциируются с применением фенилэфрина, могут привести к гипоксии плода. Следует избегать применения фенилэфрина гидрохлорида в период беременности.

Кормление грудью.

Парацетамол экскретируется в грудное молоко, но в количестве, не имеющем клинической значимости. Доступные опубликованные данные не позволяют рекомендовать отказ от кормления грудью во время терапии препаратом.

Нет достаточной информации об экскреции фенирамина в грудное молоко и количестве препарата, которое может попадать в организм ребенка.

Нет данных о выделении фенилэфрина в грудное молоко. Применение фенилэфрина следует избегать кормящим грудью.

Для перорального применения. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать по 1 пакету каждые 4–6 часов (при необходимости для облегчения симптомов), но не более 4 пакетов в сутки. Разовая доза не должна превышать 1 пакет. Не рекомендуется применять препарат более 7 дней без консультации врача. Минимальный интервал между приемами – 4 часа. Содержимое 1 пакета следует растворить в стакане кипяченой горячей воды (но не кипятка) и выпить горячим. Следует принимать самую низкую дозу, необходимую для достижения эффективности в кратчайшие сроки.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Для пациентов с нарушениями функции печени необходимо снизить дозу или увеличить интервал между применением препарата.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Детям младше 12 лет препарат не применять.

При передозировке лекарственного средства симптомы, вызванные парацетамолом, будут наиболее выраженными.

Симптомы вызваны парацетамолом: гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печени. Передозировка парацетамола, в том числе высокой общей дозой, полученной за длительный период, может вызвать индуцированную анальгетиками нефропатию с необратимым нарушением функций печени. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска: регулярное чрезмерное употребление этанола, глутатионовая кахексия (в т. ч. расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, кахексия) – применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Существует опасность отравления, особенно у пациентов пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, в случае хронического недоедания и у пациентов, получающих индукторы ферментов печени (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифам). При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, коме и летальному исходу.

При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы передозировки парацетамола, проявляющиеся в первые 24 часа, таковы: бледность, тошнота, рвота и отсутствие аппетита. Первым признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 24–48 часов, а может возникать позже, в течение периода до 4–6 дней после применения препарата. Поражение печени обычно возникает максимум через 72–96 часов после приема препарата. Могут наблюдаться отклонения от нормы со стороны метаболизма глюкозы (гипогликемия) и метаболический ацидоз, кровоизлияния. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени и проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Сообщалось о случаях возникновения сердечных аритмий и острого панкреатита.

Лечение: при передозировке парацетамола необходима неотложная медицинская помощь, даже если симптомы передозировки не выявлены. Назначение N-ацетилцистеина внутривенно или перорально в качестве антидота парацетамола на раннем этапе. Промывание желудка и/или пероральный прием метионина могут иметь положительный эффект в течение, по крайней мере, 48 ч после передозировки. Могут быть полезны прием активированного угля и мониторинг дыхания и кровообращения. При возникновении судорог можно применить диазепам.

Симптомы вызваны фенирамином малеатом и фенилэфрином гидрохлоридом.

Симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта антигистаминного препарата и симпатомиметичного эффекта фенилэфрина гидрохлорида, включают сонливость, по которой может развиваться возбуждение (особенно у детей) или угнетение центральной нервной системы, нарушение зрения, сыпь, тошнота, , головокружение, тремор, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, беспокойство, нарушение кровообращения, артериальная гипертензия и брадикардия При передозировке фенилэфрина в тяжелых случаях возможно нарушение сознания, аритмии, кома, судороги. Сообщалось о случаях возникновения атропиноподобного "психоза" на фоне передозировки фенирамина. Атропиноподобные симптомы могут включать: мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых, гипертермию, атонию кишечника.

Лечение. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Следует предоставить пациенту обычную неотложную помощь, в том числе дать активированный уголь, солевой слабительный препарат и принять стандартные меры для поддержки кардиореспираторной системы. Не разрешается применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно использовать сосудосуживающие средства.

Для устранения гипертензивных эффектов можно использовать блокатор -рецепторов (фентоламин) для внутривенного введения. При возникновении судорог можно применить диазепам.

Побочные реакции, указанные ниже, распределены по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/ 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, анемия в т. ч. гемолитическая, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, отек Квинке; частота неизвестна – анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Психические расстройства: редко – нервозность, бессонница, спутанность сознания, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, чувство страха, раздражительность, нарушение сна, галлюцинации, депрессивные состояния.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – головокружение, головная боль, парестезии, шум в ушах, тремор.

Со стороны органов зрения: мидриаз, острая закрытоугольная глаукома (чаще у пациентов с глаукомой), нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, рвота; редко – сухость во рту, запор, боль и дискомфорт в животе, диарея, изжога, снижение аппетита, гиперсаливация.

Со стороны системы дыхания: очень редко – бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени, повышение уровней печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – дизурия, нефротоксичность, почечная колика; очень редко – задержка мочеиспускания (вероятно у больных гипертрофией предстательной железы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, экзема, пурпура, аллергический дерматит.

Общие нарушения: редко – общая слабость, недомогание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения применение фенирамина не ассоциируется с пролонгацией QTc-интервала и сердечной аритмией.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

По 10 пакетов в картонной коробке.

Без рецепта.

Дельфарм Орлеан.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

5 авеню де Консир, ОРЛЕАН СЭДЕКС 2, 45071, Франция.