Инструкция Тетрациклина гидрохлорид таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД

(TETRACYCLINE HYDROCHLORIDE)

Состав:

действующее вещество: тетрациклин;

1 таблетка содержит 100 мг гидрохлорида тетрациклина в пересчете на 100 % сухое вещество; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кальция стеарат, тальк;

пленкообразующее покрытие: спирт поливиниловый, макрогол/ПЭГ 3350, тальк (Е553b), титана диоксид (Е171), специальный красный АG (Е129), желтый запах FCF (Е110).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, от красного до красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Тетрациклины. Код АТХ J01А А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Угнетает синтез белка путем блокирования связывания аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом «информационная РНК (иРНК)-рибосома». Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.). spp., Treponema spp. Устойчивы к действию препарата: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов; мелкие вирусы.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме абсорбируется 75-80% препарата, с белками плазмы связывается 55-65%, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа и составляет 1,5-3,5 мг/л. В последующие 8 часов концентрация постепенно снижается.

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах, богатых элементами ретикулоэндотелиальной системы (селезенка, лимфатические узлы).

Концентрация тетрациклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной желез содержание препарата такое же, как и в плазме крови. В плевральной и асцитической жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата составляет 60-100% его концентрации в плазме крови. В больших количествах скапливается в костной ткани. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода.

В печени метаболизируется 30-50%. В моче определяется в высокой концентрации через 2 часа после приема и сохраняется в течение 6-12 часов. За первые 12 ч почками экскретируется 10-20% дозы. 5-10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание (кишечно-печеночная циркуляция), что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме. Экскреция через кишечник при приеме внутрь – 20-50%. Период полувыведения составляет 8 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляз, туляз инфекции мочевыводящих и желчных путей, гнойный менингит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания.

· повышенная чувствительность к тетрациклину и родственным антибиотикам, к любому компоненту препарата;

· грибковые заболевания;

· хроническая печеночная/почечная дисфункция;

· почечная недостаточность, особенно при тяжелом течении;

· системная красная волчанка;

· одновременное применение с витамином А или ретиноидами (риск развития доброкачественной внутричерепной гипертензии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Соли железа, пероральные препараты цинка, кальция, висмута (в т.ч. субсалицилата висмута), алюминия, магния и другие препараты, содержащие эти катионы (в т.ч. магниесодержащие слабительные, антациды, сукральфат), холестирамин, колестипол, каолин -пектин, гидрокарбонат натрия: образование с тетрациклином неактивных хелатов и уменьшение абсорбции тетрациклина Следует избегать комбинации с такими препаратами, а также с квинаприлом (содержащим карбонат магния), диданозином (содержащим кальциесодержащие и магниесодержащие вспомогательные вещества). При необходимости такой комбинации применение тетрациклина должно быть максимально удалено во времени (за 2 ч до или через 4-6 ч после их применения).

Стронция ранелат: возможно снижение концентрации тетрациклина в сыворотке крови. Следует избегать совместного применения. Рекомендуется прерывать лечение стронция ранелатом на протяжении терапии тетрациклином.

Дигоксин, препараты лития: возможно повышение их концентрации в сыворотке крови.

Пенициллины, цефалоспорины, бета-лактамные антибиотики: как бактериостатический антибиотик тетрациклин может помешать бактерицидной активности других антибиотиков. Следует избегать такой комбинации.

Комбинация тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергической.

Косвенные антикоагулянты, в т.ч. варфарин, фениндион, антитромботические средства: тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, снижать уровень протромбина плазмы крови, что требует тщательного контроля протромбинового времени и при необходимости снижения дозы антикоагулянтов.

Атоваквон: снижение концентрации атоваквона в плазме крови.

Метотрексат: возможно увеличение токсичности последнего; данную комбинацию следует применять с осторожностью.

Метоксифлуран: возможно токсическое действие на почки (в т.ч. увеличение азота мочевины и креатинина сыворотки крови), ОПН, иногда с летальным исходом.

Витамин А и ретиноиды (в т.ч. ацитретин, изотретионин, третионин): увеличение риска внутричерепной гипертензии; данную комбинацию применять не следует. Для предотвращения данного осложнения при лечении акне ретиноидами необходимо выдержать интервал после терапии тетрациклинами.

Гормональные контрацептивы: снижение их эффективности (запланированная беременность) и повышение частоты прорывных кровотечений при применении с тетрациклинами. В этой связи рекомендуется пользоваться негормональными методами контрацепции при лечении тетрациклином и еще в течение 7 дней после завершения курса лечения.

Диуретики: такая комбинация нуждается в осторожности, поскольку на фоне дегидратации повышается риск нефротоксичности.

Противодиабетические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины, в т.ч. глибенкламид, гликлазид): усиление их гипогликемического эффекта.

Химотрипсин: повышение концентрации и продолжительности циркуляции тетрациклина в крови.

Эрготамин и метисергид: повышение риска эрготизма.

Пероральная вакцина против брюшного тифа; БЦЖ: антибактериальные препараты, в т.ч. тетрациклины могут снижать терапевтический эффект данных вакцин. Следует избегать применения вакцин при лечении антибиотиками.

Абсорбция тетрациклина нарушается при применении во время еды, с молоком и молочными продуктами.

Особенности применения.

Эзофагит. Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, применявших капсулированные или таблетированные формы тетрациклинов. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости и проглатывать в вертикальном положении, сидя или стоя, задолго до сна. Если возникают такие симптомы, как дисфагия или боль за грудиной, следует рассмотреть возможность развития этого осложнения и отмены препарата. Следует с осторожностью применять тетрациклин пациентам с эзофагиальным рефлюксом.

Фотосенсибилизация. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности с клиническими проявлениями выраженного солнечного ожога у пациентов, принимавших тетрациклины. Во время лечения рекомендуется защищать открытые участки от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Пациентам следует проинформировать о возможности такой реакции и предупредить, что лечение тетрациклинами должно быть немедленно прекращено при первых признаках эритемы на коже.

Микрофлора. Применение антибиотиков может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, включая Candida, и к развитию суперинфекции, что требует отмены антибиотика и принятия соответствующих мер.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с тетрациклином рекомендуется применять противогрибковые препараты, витамины.

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или примеси крови, во время или после лечения (в т.ч. через несколько недель после лечения) тетрациклином может быть симптомом Clostridium difficile-ассоциированной диареи (CDAD). Тяжесть проявлений CDAD может колебаться от умеренной диареи до псевдомембранозного колита, угрожающего жизни. При подозрении CDAD применение тетрациклина следует немедленно прекратить и без промедления начать соответствующую терапию. Антиперистальтические препараты противопоказаны в данной клинической ситуации.

Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла тяжелая диарея.

Развитие зубов. Применение тетрациклинов в период развития зубов (ІІ-ІІІ триместры беременности, период кормления грудью, неонатальный период, дети в возрасте до 12 лет) может повлечь за собой постоянное изменение цвета зубов (желто-коричневый-серый). Такая побочная реакция встречается чаще при длительном применении, но также может наблюдаться после повторных коротких курсов лечения. Также были сообщения о гипоплазии эмали.

Венерические заболевания. Тетрациклины могут маскировать проявления сифилиса. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть применены надлежащие диагностические процедуры. Во всех этих случаях следует проводить ежемесячные серологические тесты в течение как минимум 4 месяцев.

Бета-гемолитический стрептококк. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение следует проводить в течение не менее 10 дней.

Миастения гравис. Тетрациклины могут вызывать легкую нейромышечную блокаду, поэтому следует с осторожностью применять их пациентам с миастенией гравис.

Системная красная волчанка, порфирия. Тетрациклины могут вызывать обострение системной красной волчанки. Изредка случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, получавших тетрациклины. Поэтому не следует применять тетрациклин пациентам с порфирией или системной красной волчанкой.

Нарушение функции почек. Применение тетрациклина в целом противопоказано при почечной недостаточности из-за возможности чрезмерной кумуляции и повышения риска побочных эффектов.

Антианаболическое действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Хотя это не важно для пациентов с нормальной функцией почек, у больных с значительно нарушенной функцией почек высокие уровни тетрациклина в сыворотке крови могут привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу.

Нарушение функции печени. Тетрациклин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, получающим потенциально гепатотоксические препараты. Следует избегать высоких доз препарата. Применение высоких доз тетрациклина связано с развитием жировой инфильтрации печени и панкреатита.

Следует с осторожностью назначать тетрациклины при лейкопении.

Поскольку тетрациклины снижают активность протромбина плазмы крови, пациентам, которые находятся на антикоагуляционной терапии, может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов.

При продолжительном применении следует проводить периодический контроль функции почек, печени, органов кроветворения.

Терапию тетрациклином следует проводить под наблюдением врача. Следует строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти пришло время приема следующей дозы; не удваивать дозы. Тетрациклин не следует принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, поскольку нарушается абсорбция препарата.

При появлении признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных реакций прием препарата прекратить, при необходимости назначить другой антибиотик (не группы тетрациклинов). Для профилактики возможных осложнений целесообразно одновременное применение гепатопротекторов, желчегонных средств, эубиотиков, витаминов, антимикотических препаратов.

Тетрациклин не препарат выбора в лечении любого типа стафилококковой инфекции.

Назначать препарат взрослым в дозах менее 800 мг/сут нецелесообразно, поскольку кроме недостаточного терапевтического эффекта возможно развитие устойчивых к тетрациклину форм микроорганизмов.

Препарат содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), который может вызвать аллергические реакции, в т.ч. Бронхиальную астму. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Тетрациклин принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку продукты питания и некоторые молочные продукты снижают абсорбцию. Таблетки следует проглатывать в вертикальном положении, сидя или стоя, задолго до сна и запивать достаточным количеством воды для снижения риска развития эзофагита.

Взрослые и дети от 12 лет. Обычная разовая доза составляет 200 мг (2 таблетки) каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 500 мг каждые 6 часов. Высшая суточная доза – 2 г .

Все инфекции, вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А, следует лечить не менее 10 дней.

Дозировку и продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Лечение следует продолжать еще 3 суток после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты пожилого возраста. Обычная доза для взрослых. С осторожностью следует применять при субклинической почечной недостаточности, поскольку это может привести к кумуляции препарата.

Почечная недостаточность. В общем, применение тетрациклинов противопоказано при почечной недостаточности, кроме случаев, когда применение этого класса антибиотиков считается абсолютно необходимым. Суточную дозу необходимо снизить путем уменьшения индивидуальных рекомендованных доз и/или удлинением интервалов между приемами.

Дети.

Детям младше 12 лет препарат не применять.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота; при применении значительно превышающих рекомендуемые доз – кристалурия, гематурия. Возможное усиление проявлений описанных побочных явлений, в т.ч. реакций гиперчувствительности

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, в т.ч. лицо и язык, анафилаксию, перикардит, бронхоспазм; анафилактоидные реакции, в т.ч. анафилактоидная пурпура, обострение системной красной волчанки, фиксированная медикаментозная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Препарат содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), который может вызвать аллергические реакции, в т.ч. Бронхиальную астму.

Кожа и подкожная клетчатка: зуд, гиперемия кожи, сыпь, в т.ч. макулопапулезные, эритематозные, реакции фотосенсибилизации, буллезные дерматозы, нарушения пигментации кожи и слизистых.

Кровь и лимфатическая система: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, болезнь Мошкович.

Эндокринная система: при длительном применении тетрациклинов возможно появление в ткани щитовидной железы микроскопических участков коричнево-черной окраски. Функция щитовидной железы при этом не нарушается.

Нервная система: взрывание родничка у младенцев и доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых, первыми симптомами которой могут быть головная боль, головокружение, шум в ушах/нарушение слуха, нарушение зрения (в т.ч. отек зрительного нерва, нечеткость зрения, скотомы, диплопия, светобоязнь), тошнота, рвота, шаткая походка. Поступали сообщения о случаях временной/постоянной потери зрения.

Пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт/боль в животе, диспепсия (в т.ч. изжога/гастрит), дисфагия, диарея/запор, кишечный дисбактериоз, панкреатит. Сообщалось о случаях эзофагита и образовании язв пищевода у пациентов, принимавших капсулы и таблетки тетрациклинов, язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Гепатобилиарная система: случаи гепатотоксичности с транзиторным повышением уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в крови; нарушением функции печени; гепатиты, желтуха, жировая дистрофия печени, печеночная недостаточность. Первыми симптомами поражения печени могут быть плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боли в правом подреберье, боли в желудке, тошнота, рвота, субиктеричность склер.

Эффекты, вызванные биологическим действием: при длительном применении высоких доз антибиотиков, в т.ч. тетрациклина, возможное развитие суперинфекции, что может вызвать развитие кандидоза, глоссита с гипертрофией сосочков, глософитии, стоматита, стафилококкового энтероколита, CDAD, псевдомембранозного колита, зуда в анальной зоне, воспалительного поражения аногенитальной дозы (в результате каногеноза), вследствие каногеноза дозы, в результате каногенного зонта, в результате канального поражения аногенитальной дозы.

Опорно-двигательная система: усиление мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис.

Мочевыделительная система: азотемия, гиперкреатининемия, нефрит, ОПН, обычно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Другое: боль в горле, хриплый голос, фарингит, гиповитаминоз, постоянное изменение цвета зубов (серый-желтый), гипоплазия зубной эмали у детей, нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Срок годности.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 таблеток в блистере; по 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г . Киев, ул. Мира, 17.