Тиаприлан таблетки 100 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТИАПРИЛАН®

(TIAPRILAN®)

Состав:

действующее вещество: тиаприд гидрохлорид;

1 таблетка содержит 111,1 мг гидрохлорида тиаприда, что соответствует 100 мг тиаприда;

другие составляющие: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые со скошенными краями и крестообразной линией разлома с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код ATX N05A L03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиаприд относится к орто-метокси замещенных бензамидов (ортопрамидов), группе веществ с центральным действием.

Тиаприд характеризуется высоким сродством с центральными допаминергическими рецепторами, особенно если они предварительно сенсибилизированы допамином. Тиаприд действует антидопаминергическим путем, преимущественно на допаминовые D2-рецепторы, благодаря чему достигается антидискинетическое действие препарата.

В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное каталептическое действие. Благодаря этим свойствам тиаприд подходит для лечения нарушений движения центрального происхождения.

Фармакологические и клинические исследования показали, что тиаприд обладает противорвотными свойствами.

Фармакокинетика.

После перорального применения 200 мг тиаприда максимальная концентрация в плазме крови 1,3 мкг/мл достигается в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность тиаприда – 75%. После одновременного приема пищи максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на 40%. У лиц пожилого возраста всасывание препарата замедляется.

Тиаприд быстро распространяется по всему организму. Он проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры без накопления. Тиаприд не связывается с белками плазмы крови, но в незначительной степени связывается с эритроцитами. Период полувыведения из плазмы крови – 5,3 часа.

Метаболизм тиаприда слабо выражен. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс – 330 мл/мин, выведение коррелирует с клиренсом креатинина.

У пациентов с нарушением функции почек доза препарата должна быть подобрана в соответствии со степенью поражения.

Клинические свойства.

Показания.

- Дискинезия и нарушения движения, такие как болезнь Гентингтона, ранняя дискинезия, поздняя дискинезия.

- психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста.

- психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; пролактинзависимая опухоль (например, гипофиз пролактинома, эпителиальный рак молочной железы; феохромоцитома. Одновременное применение леводопы или других медикаментов, дофаминергических. Существующее угнетение ЦНС или кома, угнетение костного мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Комбинации противопоказаны.

Одновременное применение с агонистами дофаминергических препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (каберголин, хинаголид), следует избегать, поскольку имеется обратный антагонизм между дофаминергическими агонистами и нейролептиками.

Тиаприд не следует сочетать с лекарственными средствами, которые могут продлить интервалы QT и с лекарственными средствами, которые могут вызвать серьезные аритмии (трепетание-мерцание желудочков).

Таким образом, не рекомендуется сопутствующее потребление тиаприда со следующими лекарственными средствами:

• лекарственные средства, которые могут вызвать выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд/мин), такие как бета-блокаторы, брадикардия-провоцирующие блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), клонидин, гуанфацин и наперстянка;

• лекарственные средства, которые могут повлечь нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемию, такие как вызывающие гипокалиемию диуретики, стимулирующие слабительные, назначение внутривенно амфотерицина В, глюкокортикоидов и адренокортикотропного гормона. Гипокалиемия должна быть учтена;

• антиаритмические класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

• некоторые нейролептики, такие как sultopride, pipothiazide, сертиндол, veralipide, хлорпромазин, левомепромазин, trifluorperazine, cyamemazine, sulpiridine, пимозид, галоперидол, дроперидол, флуфеназин, пипамперон, флупентикол, zuclo;

• некие противопаразитарные препараты (галофантрин, lumefrantine, пентамидин);

другие лекарственные средства, такие как тиоридазин, трициклические антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, vincamycin в/в, спирамицин в/в, sparfloxacin, моксифлоксацин, diphemanil, мизоластин.

В связи с повышенным риском желудочковых аритмий, особенно трепетание-мерцание желудочков, если это возможно, прекратить лечение антибактериальными средствами, которое может индуцировать трепетание-мерцание желудочков. Если комбинированная терапия не может быть остановлена, следует исследованием ЭКГ проверить интервал QT перед началом лечения.

Агонисты допаминергичны, кроме леводопы.

(амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

У пациентов с болезнью Паркинсона в связи с взаимным антагонизмом эффектов агонистов дофаминергических препаратов и нейролептиков дофаминергические препараты могут вызвать или подчеркнуть психотические расстройства. Когда терапии нейролептиком невозможно избежать у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших агонисты дофаминергических препаратов, применение этих средств должно сужаться и быть прекращено (резкое прекращение дофаминергических агонистов может вызвать злокачественный нейролептический синдром).

Метадон.

В связи с повышением риска желудочковой аритмии, в частности трепетания-мерцания желудочков, не следует сочетать применение этих средств.

Во время лечения следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков, поскольку это может привести к усилению седативного эффекта.

Следует избегать совместного применения тиаприда с леводопой, поскольку леводопа и антипсихотические средства могут взаимно снижать эффекты друг друга.

При применении антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует выбирать препарат, вызывающий менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).

При одновременном применении тиаприда с антигипертензивными средствами существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия).

Совместное применение других лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (например, анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины и другие транквилизаторы, клонидин) приводит к усилению этого действия.

Особенности применения.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата:

у пожилых пациентов: как и другие антипсихотические средства, тиаприд может повышать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии вследствие повышенной чувствительности; при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (из-за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии); у пациентов с нарушениями дыхательной системы, цереброваскулярными нарушениями или факторами риска цереброваскулярных заболеваний; у пациентов с закрытоугольной глаукомой; у пациентов с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск относительной передозировки; у пациентов с болезнью Паркинсона: кроме исключительных случаев, тиаприд не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона; у пациентов с эпилепсией в анамнезе: антипсихотические лекарственные средства могут уменьшать эпилептогенный порог. относительно тиаприда это явление еще недостаточно изучено, рекомендуется тщательный контроль за пациентами, у пациентов с желтухой, диабетом, гипотиреозом, миастенией в анамнезе, паралитической непроходимостью кишечника, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи; и при наличии факторов риска удлинения интервала QT, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями тиаприд следует использовать с осторожностью, поскольку он может вызвать удлинение интервала QT. Перед любым введением и, если это возможно в соответствии с клиническим состоянием пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого расстройства ритма, такие как, например:

- брадикардия менее 55 ударов в минуту,

- электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемия,

- врожденное удлинение интервала QT (постоянное лечение соответствующими препаратами, вероятно, исправит выраженную брадикардию (<55 уд), электролитный дисбаланс, снижение внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT).

Рекомендуется пристальный контроль за состоянием пациентов, поскольку тиаприд снижает судорожный порог.

Не следует применять препарат пациентам с феохромоцитомой, поскольку сообщалось о тяжелых гипертонических кризах, вызванных веществами с подобным химическим составом.

Пациентам, длительно лечащимся, необходимо проводить регулярные офтальмологические осмотры и рекомендовано избегать влияния прямых солнечных лучей.

Злокачественный нейролептический синдром. При появлении гипертермии неизвестного происхождения лечение тиапридом следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (акатизия, озноб, гипертермия, нарушения сознания, вегетативные расстройства), который редко может возникать вследствие применения антипсихотических средств. Особенно это может наблюдаться при лечении высокими дозами (например, при хроническом алкоголизме).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыт применения тиаприда у беременных отсутствует, поэтому беременным препарат назначают только по абсолютным показаниям. Если терапия необходима, применение препарата продолжают при эффективной дозе в течение всей беременности. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если он применяется) в конце беременности следует снижать из-за атропинобразных свойств последнего.

Тиаприд, если он используется на поздних сроках беременности, теоретически может вызвать, особенно в высоких дозах: атропинподобные проявления, которые могут быть усилены одновременным использованием противопаркинсонических препаратов и проявляться в виде тахикардии, повышенной возбудимости, вздутии живота, задержке мекония и седативного эффекта.

Рекомендуется контроль неврологической, а в случае совместного применения противопаркинсонического средства – пищеварительной функции новорожденного.

Тиаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Под действием антипсихотических препаратов во время III триместра беременности новорожденные и плод подвергаются риску неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов или постнатального развития. Существуют сообщения об ажитации, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или расстройствах кормления у новорожденных. Следовательно, новорожденные должны находиться под кропотливым наблюдением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тиаприд влияет на скорость реакций, в результате чего на период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта или других механизмов.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время еды.

Дозу устанавливать индивидуально. Суточную дозу следует распределять на 3 приема.

Дискинезии и расстройства движения.

- Ранняя дискинезия: 150-400 мг/сут.

- Поздняя дискинезия: 300-800 мг/сут.

- болезнь Гентингтона: 300-1200 мг/сут.

Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста – 200-400 мг/сут.

Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме – 300-400 мг/сут.

Нарушение функции печени или почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена в зависимости от клиренса креатинина, а именно

Клиренс креатинина	Рекомендуемая доза
50-80 мл/мин	75% стандартной суточной дозы
10-50 мл/мин	50% стандартной суточной дозы
менее 10 мл/мин	25% стандартной суточной дозы

Пациентам с нарушением функции печени корректировка дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от клинической симптоматики. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин рекомендуется 1/4 стандартной дозы (таблетка имеет возможность деления).

Дети.

Поскольку опыт применения тиаприда в этой возрастной группе еще недостаточен, препарат не следует применять детям.

Передозировка.

Симптомы. Опыт передозировки тиаприда незначителен. При передозировке могут развиться утомляемость, седативный эффект, кома, артериальная гипотензия, тяжелый синдром Паркинсона.

При острой передозировке следует учитывать возможный прием пациентом различных лекарственных средств.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Поэтому необходима симптоматическая интенсивная терапия и тщательный контроль функции сердца и функции дыхания.

При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.

Побочные реакции.

Побочные действия классифицируются по их тяжести и частоте: очень распространены (1/10); распространены (>1/100, <1/10); нераспространенные (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести.

Следует учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции сложно отличить от основного заболевания.

Со стороны нервной системы:

распространены: головокружение, вертиго, головные боли, паркинсонизм и паркинсонподобные симптомы, например, тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение;

редко распространены: акатизия, дистония (спазмы, кривошия, окулогирный криз, тризм);

очень редко: острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после длительного лечения тиапридом может развиться поздняя дискинезия (характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, особенно языка и/или лица), что требует тщательного наблюдения за пациентом. Об этом сообщалось после лечения препаратом продолжительностью более 3 месяцев. В таких случаях лечение антихолинергическими, антипаркинсоническими средствами не показано, поскольку они либо не имеют никакого эффекта вообще, либо могут даже усугубить состояние пациента.

Развитие злокачественного нейролептического синдрома – потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть вследствие лечения антипсихотическими средствами.

Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя противопаркинсонические лекарственные средства.

Психические нарушения:

распространены: усталость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.

Со стороны эндокринной системы:

редко: тиаприд вызывает гиперпролактинемию, которая обратима после прекращения лечения. Могут наблюдаться следующие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, фригидность у женщин, а также гинекомастия и импотенция у мужчин.

Общие нарушения и нарушения:

общие: астения/усталость, заложенность носа, сухость во рту, запор, желтуха, незначительные нарушения функции печени, реакции фоточувствительности, миоз, помутнение зрения, расширение зрачков, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия, бред, кататонически-подобные состояния, ночные кошмары , депрессия, судороги, затруднение при мочеиспускании, ингибирование эякуляции, приапизм, гипо/гипертермия, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, эритему, контактную чувствительность. Длительная терапия может повлечь за собой отложение пигмента в коже, глазах; может быть помутнение роговицы и линз. Гематологические нарушения, в том числе гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения.

Нечасто: увеличение массы тела в редких случаях аллергии.

Кроме того, сообщалось о возникновении ортостатической гипотензии. Было сообщение о внезапной смерти (возможные причины включают сердечные аритмии, асфиксию).

Тиаприд может вызвать удлинение интервала QT; усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков.

Нарушения новорожденных: неонатальный абстинентный синдром.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шлосплат 1, 8502, Ланах, Австрия.