Инструкция Тиоктацид 600 HR таблетки покрытые оболочкой 600 мг флакон №100

Состав

действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая (α-липоевая) кислота);

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;

другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желто-зеленые с матовым блеском двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.

Код ATX A16A X01.

Фармакодинамика

α-липоевая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, что приводит к повреждению периферического нерва.

Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов.

Эффекты, наблюдавшиеся в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это относится к сенсорным нарушениям при диабетической полиневропатии, что может проявиться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и «ползание муравьев».

Фармакокинетика

При пероральном применении Тиоктацида 600 НR (быстрое высвобождение) происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту первого прохождения абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (определяемая как материнская субстанция) при приеме таблеток Тиоктацида 600 НR составляет примерно 20% по сравнению с таковой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения -липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Подобно раствору для перорального приема, являющегося стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток Тиоктацида 600 НR профиль абсорбции с быстрым притоком активного вещества, сопровождающийся снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тиоктацида 600 НR (по сравнению с раствором для перорального приема) составляет > 60%. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4 мкг/мл была отмечена примерно через 0,5 ч после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение препарата преимущественно почками на 80-90%, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и/или посредством S-метилирования соответствующих тиолов.

Показания

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлическими соединениями (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу применяют за 30 минут до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, следует применять в обед или вечером. α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, раствором лавулозы).

При применении Тиоктацида 600 НR у больных сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому особенно на начальной стадии лечения рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тиоктацидом 600 НR. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется при возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя относится также к перерывам между курсами лечения.

Особенности применения

При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи, не имеющий клинического значения.

В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания муравьев».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (по возможности появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее при кормлении грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 1 таблетке Тиоктацида 600 НR (эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) один раз в сутки. Принимают примерно за полчаса до первого еды.

Препарат принимают натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата во время еды может снизить всасывание -липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю дневную дозу за полчаса до завтрака.

Срок лечения определяет врач индивидуально.

Дети

Поскольку данных по безопасности и эффективности применения этого препарата детям нет, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или омрачения сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме того, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота; в редких случаях – желудочно-кишечные расстройства, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею.

Аллергические реакции: в редких случаях – аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу (уртикарную сыпь), зуд и экзему.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение; очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Метаболические нарушения: в редких случаях – снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения).

Другие: затрудненное дыхание.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 таблеток, покрытых оболочкой, во флаконе.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия.