Тиоктодар раствор для инъекций 3 % флакон 10 мл №10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. активное действующее вещество препарата — тиоктовая кислота, выполняет функцию коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. в амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α-кетокислот цикла кребса. тиоктовая кислота обладает антитоксическими и антиоксидантными свойствами, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, например при сахарном диабете. у больных сахарным диабетом тиоктовая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии. способствует уменьшению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. тиоктовая кислота влияет на обмен хс, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия).

Фармакокинетика. T½ составляет 30 мин. Общий клиренс — 694 мл/мин. После однократного введения в первые 3–6 ч с мочой выводится 93–97% тиоктовой кислоты или ее дериватов.

Показания

В составе комплексной терапии полинейропатий различного генеза (диабетическая и алкогольная полинейропатия), заболеваний печени (гепатиты, цирроз).

Применение

Препарат предназначен для в/в инъекций/инфузий после предварительного разведения в 0,9% р-ре натрия хлорида.

Для профилактики диабетической полинейропатии, при заболеваниях печени дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела больного и степени тяжести заболевания. Начинать лечение необходимо с начальной дозы 10 мл (300 мг тиоктовой кислоты) в сутки.

При тяжелой диабетической полинейропатии лечение взрослых начинают с инфузии 20 мл (600 мг) тиоктовой кислоты, разведенной в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, 1 раз в сутки в течение 1–2 нед. Вводят медленно — в течение 30 мин (не более 50 мг тиоктовой кислоты 1,7 мл р-ра для инфузий в минуту). При очень тяжелых заболеваниях печени суточную дозу повышают до 900–1200 мг/сут.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов. детский возраст. период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Со стороны жкт: в отдельных случаях при быстрой в/в инъекции отмечают тошноту, рвоту, которые проходят самостоятельно.

Неврологические расстройства: при быстрой в/в инъекции возможны ощущения тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенное потоотделение, затруднение дыхания.

В некоторых случаях после введения отмечаются головная боль, головокружение, судороги, диплопия, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления исчезают самостоятельно.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: в некоторых случаях после в/в введения выявляли петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатию, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляцию, геморрагическую сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Нарушение обмена веществ, метаболизма. Возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Со стороны иммунной системы: при введении в месте инъекции возможны возникновение крапивницы и развитие экземы, петехиальная сыпь, зуд, дерматиты. Редко системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к Тиоктодару в месте инъекции возможно возникновение ощущение жгучей боли, которое исчезает самостоятельно или при снижении скорости введения препарата.

Кардиальные нарушения: боль в области сердца, тахикардия.

Особые указания

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль глюкозы крови. в некоторых случаях необходима коррекция дозы гипогликемизирующих средств для предупреждения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное повышение чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность Тиоктодара. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения. Не следует назначать Тиоктодар одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.

Препарат светочувствителен, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

Приготовленный для инфузии р-р Тиоктодар необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитными пакетами. В этих условиях он остается пригодным не более 6 ч.

Определенными ограничениями введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат Тиоктодар противопоказан в период беременности. При необходимости его применения в период кормления грудью следует прекратить кормление. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия тиоктовой кислоты. Аналогичных исследований у людей не проводилось. Данных о выделении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет.

Дети. Тиоктодар не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений.

Взаимодействия

Возможно усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных антидиабетических препаратов. тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому тиоктодар может снижать эффект цисплатина. с молекулами глюкозы тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. тиоктовая кислота является хелатором металла поэтому применяется одновременно с препаратами металлов (например препараты железа, магния).

Несовместимость. Тиоктодар несовместим с р-рами глюкозы, фруктозы, р-ром Рингера. Препарат несовместим с р-рами, содержащими соединения, вступающие в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Передозировка

Возможны тошнота, рвота, головная боль. при передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не извлекая инъекционной иглы, медленно ввести 0,9% р-ра натрия хлорида.

Существуют данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г на фоне алкогольной интоксикации отмечали единичные случаи с серьезными признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические симптомы интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактатацидоза. Как последствия интоксикации тиоктовой кислоты отмечают гипогликемию, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС, угнетение костного мозга и полиорганную недостаточность. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, искусственно вызвать рвоту, промывание желудка, применение активированного угля и др.). Для лечения генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматическим подходом для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °с в защищенном от света месте.