Инструкция Тиоктон раствор для инъекций 600 мг/24 мл 24мл №5

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;

1 флакон раствора содержит трометамола тиоктата 952,2876 мг (эквивалентно 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты);

вспомогательные вещества: трометамол, 1 М раствор трометамола, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтоватого цвета, практически свободный от видимых частиц.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) - это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, имеющее функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, которую вызывает сахарный диабет, приводит к накоплению так называемых конечных продуктов развитой глюкозиляции. Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион);

α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, который является антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как ощущение жжения, боли, онемения и «ползания мурашек».

Фармакокинетика

Первичное преобразование α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных различий у разных пациентов. α-липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации, и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 минут, а общий клиренс плазмы крови - 9-13 мл/мин на кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 минут концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно почечное выведение в форме метаболитов в доле 80-90 %. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества обнаруживается в моче. Биотрансформация преимущественно происходит в виде окисления боковых цепей (бета-окисление) и/или S-метилированием соответствующих тиоловых групп;

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Тиоктон абсолютно противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к тиоктовой кислоте или к другим составляющим лекарственного средства.

При одновременном лечении Тиоктоном и Цисплатином эффективность последнего снижается.

При одновременном лечении с Тиоктоном может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. В связи с этим, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть потребность в снижении дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тиоктоном. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздерживаться от потребления алкоголя. Ограничение касается также перерывов между курсами лечения.

При парентеральном введении Тиоктона наблюдались реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока (см. раздел «Побочные реакции»). Таким образом, во время лечения препаратом пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. В случае появления первых признаков (таких как зуд, тошнота, слабость) следует немедленно прекратить лечение и в случае необходимости - оказать соответствующую помощь.

После применения Тиоктона может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественное с клинической точки зрения.

Сообщали о случаях Инсулин Аутоиммунного Синдрома (ИАС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом лейкоцитарного антигена человека, такими как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03 аллелями, более чувствительны к возникновению ИАС при лечении тиоктовой кислотой. HLA-DRB1*04:03 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 1,6) особенно отмечались у кавказцев с более высокой распространенностью на юге, чем на севере Европы и HLA-DRB1*04:06 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 56,6) особенно отмечались у японских и корейских пациентов. Инсулин Аутоиммунный Синдром следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов во время лечения тиоктовой кислотой (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Тиоктон не имеет никакого влияния или имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 24 мл раствора для инъекций (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно.

Внутривенное введение можно делать без разведения с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 минут.

Во время начального периода лечения раствор для инъекций надо применять внутривенно в течение 2-4 недель.

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида!

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим флакон препарата Тиоктон разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Поскольку действующее вещество средства чувствительно к действию света, раствор для кратковременной инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от воздействия света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузии пригоден в течение около 6 часов.

Надо внимательно следить за тем, чтобы время введения инфузии длилось не менее 12 минут;

Рекомендуется продолжать лечение α-липоевой кислотой в виде пероральных форм тиоктовой кислоты в дозе 600 мг в сутки.

Дети

Не применять детям.

В случае передозировки может появляться тошнота, рвота и головная боль.

Вследствие случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактоацидоза. Как последствия интоксикации тиоктовой кислотой является гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечебные мероприятия в случае интоксикации.

Даже при подозрении на значительную интоксикацию Тиоктоном (например, более 10 таблеток по 600 мг для взрослых и более 50 мг/кг массы тела для детей) надо немедленно госпитализировать пациента и начать стандартные меры для лечения интоксикации (такие как вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).  Лечение генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и быть направлено на устранение симптомов.

В настоящее время преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в принудительном выведении тиоктовой кислоты не выявлено.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть во время приема данного лекарственного средства, классифицированы по следующей частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции.

Частота неизвестна: инсулин аутоиммунный синдром (см. раздел: «Особенности применения»).

Метаболизм и расстройства питания: очень редко - гипогликемия*.

Со стороны нервной системы: нечасто - дисгевзия; очень редко - апоплексический удар, судороги, головная боль*, головокружение*, потливость *.

Со стороны органов зрения: очень редко - диплопия, расстройства зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота и рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - пурпура.

Общие расстройства и местные реакции: очень редко - реакции в месте введения.

После быстрой внутривенной инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

*Вследствие улучшения выведения глюкозы очень редко может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В связи с этим отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, потливость, головная боль и затуманивание зрения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору (https://aisf.dec.gov.ua).

3 года.

Продукт следует использовать сразу.

Защищенный от света раствор для инфузии, разведенный в физиологическом растворе, пригоден в течение 6 часов.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулозы). Тиоктон несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SH или с дисульфидными связями.

В качестве раствора-носителя для инфузий Тиоктона следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида.

По 24 мл во флаконе, по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке и картонной пачке.

По рецепту.

К.Т. Ромфарм Компани С.Р.Л. / S.C. Rompharm Company S.R.L.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния / Eroilor str. No. 1A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania.

Заявитель

ТОВ «ФОРС-ФАРМА ДИСТРИБЮШН».

Местонахождение заявителя

Украина, 03127, г. Киев, пр. Голосеевский, 132.