Инструкция Тионекс раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл №6

действующее вещество: тиоколхикозид;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозида 4,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид – это полусинтетический сульфидный производный колхикозида, натурального гликозида колхикума, который оказывает миорелаксирующее действие, но не проявляет эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования выявили избирательное агонистическое влияние на ГАМК-эргические и глицинергические рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект от применения тиоколхикозида как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл - после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) равны 283 нг∙г/мл и 417 нг∙г/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC − 83 нг∙г/мл.

Данные относительно неактивного метаболита SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида оценен на уровне 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение

После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс - 19,2 л/ч.

Ад’ювантная терапия мучительных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Тиоколхикозид не следует применять:

- пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- в течение всего периода беременности;

- во время грудного вскармливания;

- женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции;

- пациентам, страдающим в’ялым параличом, мышечной гипотонией.

Информация о взаимодействии отсутствует.

Тиоколхикозид может вызывать эпилептические припадки у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, которые сопровождаются риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

При возникновении побочного действия дозировка соответственно уменьшается (в частности при диарее следует уменьшить дозировку).

Особое внимание необходимо уделять пациентам, страдающим почечной и/или печеночной недостаточностью.

Необходимо осуществлять мониторинг пациента, если возникает вазовагальный обморок после внутримышечного введения препарата (см. раздел «Побочные реакции»).

Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. С целью профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного его применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть хорошо проинформированы о потенциальных рисках для возможной беременности и относительно эффективных средств контрацепции, которые следует применять.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о поражении печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, которые сопутствующе применяли нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, как только появятся признаки поражения печени (см. раздел «Побочные реакции»).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Беременность

Информация по применению тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.

Лекарственное средство Тионекс противопоказано во время беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Применение тиоколхикозида противопоказано во время грудного вскармливания, поскольку он выводится в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышавшей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Несмотря на то, что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления.

Лекарственное средство Тионекс вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Случаи передозировки неизвестны или приведены только в специализированной литературе.

Случаи передозировки неизвестны или приведены только в специализированной литературе.

В случае передозировки рекомендован тщательный медицинский надзор и принятие симптоматических мер.

После внутримышечного введения были зафиксированы нечастые случаи недомогания, которые иногда сопровождались или не сопровождались снижением артериального давления и/или обмороками. Кроме того, сообщалось о нечастых случаях возбужденного состояния или кратковременной спутанности сознания после парентерального введения.  Нижеприведенные побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по  MedDRA и частотой:  очень часто (³1/10), часто (³1/100, <1/10), нечасто (³1/1000, <1/100), редко (³1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).

С стороны иммунной системы

Часто: зуд.

Редко: крапивница.

Редко: крапивница.

Очень редко: снижение артериального давления.

Очень редко: снижение артериального давления.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после внутримышечного введения.

С стороны нервной системы

Часто: сонливость (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания.

Частота неизвестна: недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения, судороги (см. раздел «Особенности применения»).

С стороны пищеварительной системы

Часто: диарея, боль в желудке.

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко: изжога.

С стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

С стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: аллергические кожные реакции.

Уведомления о подозреваемых побочных реакциях

Уведомление о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Сохранять в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Данные отсутствуют.

По 2 мл в ампулах; по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По 1 контурной ячейковой упаковке.

По рецепту.

ЛАБОРАТОРИО ФАРМАЦЕУТИКО С.Т. С.Р.Л., Италия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ВИА ДАНТЕ АЛИГ’ЕРИ, 71 –18038 Санремо (Империя), Италия.

Заявитель

ЗАО «Фармлига»/UAB «Farmlyga».

Местонахождение заявителя

ул. Антакальньо, д. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania