Инструкция Тизерцин таблетки покрытые оболочкой 25 мг флакон №50

Состав

действующее вещество: левомепромазин малеат;

1 таблетка содержит левомепромазина малеата 33,80 мг, что соответствует левомепромазину 25,00 мг;

другие составляющие: магния стеарат, крахмалгликолят натрия (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), диметикон.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Левомепромазин.

Код ATX N05A A02.

Фармакодинамика

Тизерцин – нейролептик фенотиазинового ряда. Левомепромазин является аналогом хлорпромазина с более выраженным угнетающим действием на психомоторную активность.

Блокируя допаминовые рецепторы в таламусе, гипоталамусе, ретикулярной и лимбической системах, левомепромазин ингибирует сенсорную систему, уменьшает двигательную активность и проявляет выраженный седативный эффект; кроме того, оказывает антагонистическое действие и на другие нейромедиаторные системы (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина). Благодаря этим свойствам левомепромазин оказывает противорвотное, антигистаминное, антиадренергическое и антихолинергическое действия. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем при применении мощных нейролептиков. Левомепромазин является мощным антагонистом альфа-адренорецепторов, но его холиноблокирующее действие незначительно. Левомепромазин увеличивает болевой порог (анальгетическая активность подобна морфину) и проявляет амнестические эффекты. Благодаря способности потенцировать действие аналгетиков левомепромазин можно применять как адъювантное средство при интенсивной хронической и острой боли.

Фармакокинетика

После перорального применения быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после внутреннего применения. Левомепромазин интенсивно метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся почками. Незначительное количество дозы (1%) выводится с мочой и калом в неизмененном состоянии. Период полувыведения – 15–30 часов.

Показания

Острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением и сильной тревогой:

острые приступы шизофрении; другие тяжелые психические состояния.

Адъювантная терапия при хронических психозах:

хроническая шизофрения; Хронические галлюцинаторные психозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, фенотиазинам или любому другому компоненту лекарственного средства; одновременное лечение другими антигипертензивными средствами; одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); одновременное применение с депрессантами ЦНС (алкоголь, средства для общей анестезии, снотворные средства) закрытоугольная глаукома задержка мочи; болезнь Паркинсона; рассеянный склероз; астенический бульбарный паралич (myasthenia gravis), гемиплегия тяжелая кардиомиопатия (циркуляторная недостаточность); тяжелая почечная или печеночная недостаточность; клинически значимая гипотензия; заболевания органов кроветворения; порфирия; беременность (I триместр) и кормление грудью; младенческий возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Запрещается одновременное применение Тизерцина и:

гипотензивных препаратов – из-за повышенного риска развития тяжелой артериальной гипотензии; ингибиторов МАО, поскольку может удлиняться и усиливаться побочные эффекты Тизерцина.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Тизерцина с антихолинергическими средствами (трициклические антидепрессанты, Н1-антигистамины, некоторые антипаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин), поскольку может усиливаться антихолинергический эффект (паралитическая кишечная непроходимость). При применении со скополамином наблюдались экстрапирамидальные побочные явления.

Существует повышенный риск развития аритмий, когда нейролептики применяются с тетерациклическими антидепрессантами (например, мапротилин).

При одновременном применении с три/тетрациклическими антидепрессантами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

При совместном применении Тизерцина с депрессантами ЦНС (наркотические средства, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативно-снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики) усиливается действие на ЦНС.

Тизерцин ослабляет действие стимуляторов центральной нервной системы (например, производные амфетамина) при их одновременном применении.

Под влиянием Тизерцина противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается из-за антагонистического взаимодействия, вызванного нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При применении Тизерцина с пероральными антидиабетическими средствами эффективность последних уменьшается и может развиться гипергликемия.

Одновременное применение Тизерцина® с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмические средства классов ИА и ІІІ, макролидные антибиотики, некоторые азоловые противогрибковые средства, цизаприд, некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства, диуретики с гипокалиемическим действием). случаев аритмий.

При совместном применении Тизерцина и дилевалола усиливаются эффекты обоих препаратов вследствие взаимного угнетения метаболизма. В случае одновременного назначения этих препаратов дозу одного или обоих препаратов следует уменьшить. Такое взаимодействие не может быть исключено и при применении других бета-адренорецепторов.

Фотосенсибилизация может увеличиваться при одновременном применении с Тизерцином препаратов с фотосенсибилизирующим действием.

Не следует употреблять алкоголь и применять лекарственные средства, содержащие алкоголь во время терапии Тизерцином. Алкоголь может усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему, что увеличивает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

При совместном применении с витамином С уменьшается авитаминоз, связанный с приемом Тизерцина.

Особенности применения

При появлении аллергических реакций любого типа применения лекарственного средства следует прекратить.

С особой осторожностью следует применять Тизерцин совместно с антихолинергическими средствами.

Назначение препарата больным с печеночной и/или почечной недостаточностью требует особого внимания из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые лица (особенно пациенты с деменцией) более склонны к развитию постуральной гипотензии и более чувствительны к антихолинергическому и седативному действию фенотиазинов. Кроме того, они также подвержены развитию экстрапирамидных побочных эффектов. Поэтому важно начинать лечение таких пациентов с низкими дозами и постепенно повышать их.

При применении Тизерцина пациентам с повышенным риском возникновения инсульта нужно тщательно взвесить соотношение польза/риск.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

По результатам двух больших наблюдательных исследований пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли нейролептики, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить степень риска и причины подвешенной смертности.

Тизерцин не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией.

Чтобы избежать развития постуральной гипотензии, пациент должен полежать в течение 30 мин после приема первой дозы. Если головокружение возникает при приеме препарата, пациенту рекомендуется обеспечить постельный режим после приема каждой дозы.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 40 мг лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не следует принимать этот препарат.

Следует соблюдать осторожность, применяя лекарственное средство больным сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно больным пожилого возраста и пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушением проводимости, аритмией, врожденным синдромом удлинения интервала QT или нестабильным кровообращением. Прежде чем начать лечение Тизерцином, необходимо провести ЭКГ.

Пациентам с факторами риска аритмии следует с большой осторожностью назначать Тизерцин. Если позволяет клиническая ситуация, перед применением препарата нужно убедиться в отсутствии ниже указанных факторов риска аритмии: брадикардия или атриовентрикулярная блокада ІІ–ІІІ степени, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, голодание или злоупотребление алкоголем, наличие в анамне желудочковой аритмии или torsades de pointes, наличие в семейном анамнезе удлинения интервала QT, одновременное применение нейролептиков, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут провоцировать брадикардию, нарушение баланса электролитов, уменьшение внутрижелудочковой проводимости или удлинение интервала QT.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, которые лечились нейролептиками, часто имеются приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения препаратом распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий.

Как и при применении других нейролептиков, может проявиться злокачественный нейролептический синдром (не исключены и летальные осложнения), характеризующийся гипертермией, мышечной ригидностью, спутанностью сознания, нарушением функции вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмии, усиленное). кататонией и автономной дисфункцией. Результаты лабораторных исследований: повышенные уровни креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и ОПН. Все эти симптомы указывают на развитие НЗС, поэтому лечение Тизерцином необходимо немедленно прекратить, если такие симптомы появляются. Лечение следует прекратить и при отсутствии клинических симптомов НВС, если во время лечения Тизерцином наблюдается гипертермия невыясненной этиологии. Если после реконвалесценции состояние пациента требует дальнейшего лечения антипсихотическими средствами, выбор лечения требует полного пересмотра.

Сообщалось о толерантности к седативному действию фенотиазы и перекрестной толерантности среди антипсихотических средств. Эта толерантность может объясняться дисфункциональными симптомами, развивающимися после внезапной отмены больших доз или после длительного применения: тошнота, рвота, головная боль, тремор, усиленное потоотделение, тахикардия, бессонница, беспокойство. Учитывая это явление, лекарственное средство всегда следует постепенно отменять.

Многие нейролептические препараты, включая Тизерцин, могут уменьшать порог эпилептических судорог и вызвать изменения на ЭЭГ. Поэтому у пациентов с эпилепсией во время титрования дозы следует обязательно осуществлять контроль клинических параметров и ЭЭГ.

Холестатическая (подобная желтухе) гепатотоксическая реакция, вызванная хлорпромазином, может наблюдаться также и при применении других фенотиазинов. Это зависит от индивидуальной чувствительности пациента. Реакция полностью исчезает после прекращения лечения. Поэтому при длительном лечении необходимо регулярно контролировать функцию печени.

У некоторых пациентов, лечившихся фенотиазином, наблюдались гипергликемия, агранулоцитоз и лейкопения, поэтому, несмотря на очень низкую частоту этих явлений, в течение длительного лечения Тизерцином рекомендуется регулярный контроль картины крови.

Во время лечения Тизерцином, а также в течение 4–5 дней после его прекращения запрещено употребление алкогольных напитков.

Перед началом лечения и в течение всего периода терапии рекомендуется регулярный контроль следующих параметров:

артериальное давление (особенно у больных с нестабильным кровообращением и лиц, склонных к артериальной гипотензии); функция печени (особенно у больных с заболеванием печени); анализ крови (при лихорадке, фарингите или подозрении на лейкопению или агранулоцитоз); ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста); уровень кальция, магния и калия в крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В течение лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

В некоторых случаях у детей, матери которых в период беременности применяли фенотиазин, отмечались врожденные пороки развития, однако причинная связь с фенотиазином не была установлена.

В связи с отсутствием данных контролируемых клинических исследований препарат не следует применять в период ІІІ триместра беременности.

Кормление грудью

Левомепромазин проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период кормления грудью противопоказано.

Фертильность

Нет данных о фертильности у животных.

У людей через взаимодействие с рецепторами допамина левомепромазин может вызвать гиперпролактинемию, которая может быть связана с нарушением фертильности у женщин.

Способ применения и дозы

Взрослые

Лечение начинать с низких доз, которые затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости. После заметного улучшения состояния дозу можно снизить до поддерживающей дозы, которую устанавливает врач индивидуально. Начальная доза составляет 25–50 мг (по 1 таблетке 1–2 раза в сутки). При необходимости начальную дозу можно увеличивать до 150–250 мг (6–10 таблеток) в 2–3 приема в сутки, максимальную часть суточной дозы принимать перед сном, затем, после улучшения состояния, дозу можно уменьшить до поддерживающей. Максимальная суточная дозировка составляет 250 мг. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально врачом и зависит от эффекта лечения.

Дети (возраст более 12 лет)

Дети чувствительны к гипотензивным и седативным эффектам левомепромазина, поэтому рекомендуемая суточная доза составляет 25 мг.

Пациенты пожилого возраста

Препарат не рекомендуется для пациентов старше 65 лет, поскольку такие люди более чувствительны к фенотиазину.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы

Зміна основних показників стану організму (артеріальна гіпотензія, гіпертермія), порушення серцевої провідності (подовження інтервалу QT, вентрикулярна тахікардія/ фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (torsades de pointes), атріовентрикулярна блокада), екстрапірамідні симптоми, седативний ефект, збудження центральної нервової системи (епілептичні приступы) и нейролептический синдром, потеря сознания, тахикардия, изменения ЭКГ, гипотермия, дискинезия.

Лечение

Симптоматическое лечение следует назначать в соответствии с результатами контроля основных параметров. При артериальной гипотензии – внутривенное введение жидкости, положение Тренделенбурга, можно применять допамин и/или норепинефрин (следует иметь в наличии реанимационный набор; при применении допамина и/или норепинефрина необходим контроль сердечной деятельности с помощью ЭКГ). Судороги можно устранить применением диазепама или, если повторяются судороги, применением фенитоина или фенобарбитона. Манитол следует назначать только при развитии рабдомиолиза.

Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны. Вызвать рвоту не рекомендуется, поскольку при временных эпилептических приступах вследствие спастических движений головы и шеи может произойти аспирация рвотных масс. Промывание желудка и контроль показателей жизненно важных функций можно осуществлять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку в результате антихолинергического действия Тизерцина замедляется опорожнение желудка. Для уменьшения всасывания препарата дополнительно рекомендуется прием активированного угля и слабительного средства.

Лечение злокачественного нейролептического синдрома включает в себя немедленное прекращение применения нейролептиков, лечение с использованием холода. Возможно применение дантролена натрия.

Следует с осторожностью применять нейролептики при необходимости дальнейшего их приема.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее тяжелым побочным действием наиболее часто встречающегося лекарственного средства является постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или обмороком. Могут также наблюдаться тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, аритмия torsades de pointes); злокачественный нейролептический синдром; сердечные приступы, которые могут приводить к внезапной смерти.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен; гипергликемия, синдром отмены у новорожденных.

Со стороны центральной нервной системы: дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, неразборчивая речь, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические приступы, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: галакторея, нарушение менструального цикла, уменьшение массы тела. У некоторых пациентов, лечившихся фенотиазином, наблюдалась аденома гипофиза. Однако для того чтобы установить причинную связь с препаратом, необходимы дальнейшие исследования.

Со стороны мочеполовой системы: обесцвечивание мочи, затруднение мочеиспускания, очень редко – хаотическое сокращение матки; приапизм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор может приводить к развитию паралитической кишечной непроходимости, поражению печени (желтуха, холестаз); некротизирующий энтероколит, который может быть летальным.

Со стороны кожи: фоточувствительность, эритема, крапивница, пигментация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия.

Реакции гиперчувствительности: отек гортани, периферический отек, анафилактоидные реакции, астма.

Остальные: гипертермия, аритмия сердца, непереносимость глюкозы, недостаточность витаминов, тепловой удар в горячих и влажных помещениях.

Срок годности

5 лет.

Нельзя применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в стеклянном флаконе, в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 9900 г. Керменд, ул. Матяш Кира, 65, Венгрия/ EGIS Pharmaceuticals PLC, 9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.