Толперил-Здоровье раствор для инъекций ампула 1 мл в блистере №5

действующие вещества: толперизон, лидокаин;

1 мл раствора содержит толперизона гидрохлорида 100 мг, лидокаина гидрохлорида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарабен (Е 218), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М03В Х04.

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов в результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Путем торможения поступления Са2+ в синапсы вторично препятствует выходу медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Фармакокинетика

Биодоступность вследствие выраженного метаболизма составляет около 20 %. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T½ после внутривенного введения составляет примерно 1,5 часа. Выводится почками, более 99% - в виде метаболитов.

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является формой выбора.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/амидных местноанестезирующих средств, эперизона. Миастения гравис.

Одновременное назначение толперизона повышает концентрации в крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются CYP2D6, в частности тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, так же, как и других НПВП.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Препарат не назначать детям.

При применении толперизона наиболее часто сообщалось о реакциях гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при применении толперизона более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможности аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаину и другим амидным местноанестезирующим средствам препарат не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Существуют данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Только для парентерального введения взрослым: препарат вводить внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки или медленно внутривенно по 1 мл 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Дети

Инъекционный раствор не применять детям.

Данные о передозировке ограничены. Препарат имеет широкий терапевтический индекс, по данным доза 600 мг, примененная внутрь детям, не вызывала симптомов передозировки. Раздражительность наблюдалась, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. Существуют данные, что введение высоких доз вызывало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизона, составляли реакции гиперчувствительности. В общем, эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие собой угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, анафилактический шок.

Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, снижение активности, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждение печени легкой степени.

Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта/боль в конечностях, остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия.

Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, анорексия, ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, полидипсия, ощущение дискомфорта в груди, изменения в месте введения препарата (в т. ч. покраснение).

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 оС до 8 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Данные отсутствуют, поэтому препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл № 5 в коробке; № 5 или № 5х2 в блистере, в коробке.

По рецепту.

ООО «Фармацевтическая компания „Здоровье“.

Местонахождение

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.