Инструкция ТОРАЦЕТАМ Р-Р Д/ИН. 200 МГ/МЛ АМП. 5МЛ №10

Состав

действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

другие составляющие: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшающим эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует.

Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность).

Пирацетам ингибирует гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (Сmax) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости – в течение 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг.

Пирацетам активен в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.

Период полувыведения из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов — из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизмененном виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95%) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания

Применять взрослым:

• для симптоматического лечения патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• для лечения кортикальной миоклонии – как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам лекарственного средства;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• хорея Гантингтона.

Применение

Пирацетам в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм препарата.

Лекарственное средство применять путем в/в инъекции (вводить медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (в течение 24 часов непрерывно).

Назначать взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами

Рекомендуемая суточная дозировка составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, распределяемой на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в одних и тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, по возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует попытаться снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца-Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек» ниже). При лечении следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы для таких пациентов в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью – у таких пациентов рекомендуется контролировать функции почек.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек.

Дозу рассчитывают в соответствии с клиренсом креатинина по формуле:

[140 – возраст (в годах)] × масса тела (в кг)

Клиренс креатинина = ----------------------------------------------- ----------------------- (× 0,85 для женщин)

72 × концентрация креатинина в сыворотке крови (в мг/дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени

Корректировка дозы не требуется для больных с нарушением функции печени. При диагностированных или подозреваемых расстройствах функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек» выше.

Дети. Лекарственное средство не применять детям.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: часто — нервозность; нечасто – депрессия; частота неизвестна – повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто гиперактивность; нечасто – сонливость; частота неизвестна – атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна – головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – повышение сексуальной активности.

Со стороны сосудов: редко – гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и состояние введения: нечасто — астения; редко – боль в месте введения, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении пирацетама в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Взаимодействие

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сут не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения МНВ [международное нормализованное отношение] 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C), кофакторы ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)] цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку примерно 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/м2.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень К _и для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и С _max противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы.

Алкоголь. Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Условия хранения

По 5 мл в полиэтиленовой ампуле. По 10 ампул в пачке из картона.