Инструкция Трамикс раствор для инъекций 10% ампула 5 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАМИКС®

(TRAMIX)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100% вещество 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код ATХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамова кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме матери). Также препарат проникает в семенную жидкость, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. С белками плазмы (профибринолизин) конъюгируется менее 3%.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный).

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические свойства.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение помета, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, гемофилия, гемофилия лично пурпура, лейкозы, заболевания печени, предварительная терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморром. Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок разной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к препарату;

- тромбоэмболические заболевания в анамнезе;

- высокий риск тромбообразования;

- макроскопическая гематурия;

- коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза;

- инфаркт миокарда;

- субарахноидальное кровоизлияние;

- нарушение цветового зрения;

– тяжелая почечная недостаточность (риск аккумуляции).

Особые меры безопасности.

Во избежание артериальной гипертензии препарат следует вводить медленно, не более 1 мл в минуту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, а также возможно снижение церебрального кровообращения.

Трамикс несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиепинефрина гидрохлорид), с тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после ее передозировки.

При одновременном применении с эстрогенами существует теоретический риск повышения тромбообразования.

Особенности применения.

Транексамова кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу и количество введений (см. Способ применения и дозы).

При лечении гематурии почечного генеза увеличивается риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.

У пациентов, применявших транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, а также возможно снижение церебрального кровообращения.

Сообщалось о возникновении судорог на фоне применения транексамовой кислоты. Обычно судороги возникали после введения больших доз препарата.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей и цветного зрения, осмотром глазного дна в связи с возможным укупорением сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных об адекватных и строго контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако известно об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности. Однако транексамовую кислоту следует назначать беременным только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве транексамова кислота проникает в грудное молоко. В период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Трамикса в обычных дозах возможно возникновение головокружения и гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы.

Трамикс вводят только внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозировки индивидуален, зависит от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводят в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, внутривенно медленно (скорость введения – 1 мл/мин).

При местном фибринолизе рекомендуется применять в дозе от 0,5 г (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза в сутки, внутривенно медленно (скорость введения – 1 мл/мин).

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба в таблетированной форме в течение 2-8 дней (в зависимости от продолжительности периода исчезновения макрогематурии).

Для введения препарат разводят в стандартных инфузионных растворах. Готовить раствор необходимо перед самым введением. В раствор для инъекций можно добавлять гепарин. Применение вместе с гепарином безопасно.

Нарушение функции почек.

Транексамова кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозы.

Для введения препарата дозу следует откорректировать: