Инструкция Транексам раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 5 мл №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ТРАНЕКСОМ
(TRANEKSAM)
Состав:
действующее вещество: tranexamic acid;
1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.Фармакотерапевтическая группа.
Ингибиторы фибринолиза. Код АТС B02A A02.
Клинические свойства.
Показания.
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслоение хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, гемофилия, гемофилия пурпура , лейкозы, заболевания печени, предварительная терапия стрептокиназой), так и местного (маточная, носовая, легочная, желудочно-кишечная кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и умеренный тяжести гестоза, шок различной этиологии и другие критические состояния).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату; субарахноидальное кровоизлияние; почечная недостаточность; коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза.
Способ применения и дозы.
Внутривенно (капетельно, струйно).
Режим дозировки индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.
Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутритаблетированной формы препарата.
В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в день.
Побочные реакции.
При применении препарата могут возникать аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветного зрения; нечеткость зрения; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).
Передозировка.
Данные о случаях передозировки отсутствуют.
Но при передозировке возможна тошнота, рвота, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности не проводилось. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Также в литературе описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I - II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.
Препарат применяется при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.
В незначительном количестве (< 0,01%) транексамовая кислота выделяется в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.
Дети.
Максимальная разовая дозировка не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела.
Особенности применения.
С осторожностью препарат назначают при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и косвенными антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушениях цветного зрения, гематурии с верхних отделов. ным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Перед началом и течением лечения необходимо проведение осмотра окулистом на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В случаях возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и/или органа зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Фармацевтически не совместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.
Фармокинетика. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9 – 12 л. С белками плазмы (профибринолизин) сочетается менее 3%.
Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7 – 8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармацевтические характеристики:
Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или светло-коричневый оттенок раствор.
Несовместимость.
Фармацевтически не совместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 5 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» по заказу ООО «Мир-фарм».
Местонахождение.
Россия, 249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.
Представитель изготовителя в Украине.
ГП "Плент".
Местонахождение.
Украина, 61021, г . Харьков, пер. Отакара Яроша, оф. 1.