Тризипин таблетки покрытые оболочкой 250 мг банка №40

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. цитопротекторное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное лекарственное средство. являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственной за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаин-гидроксилазы, повышает содержание гамма-бутиробетаина и снижает концентрацию карнитина в клетках, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. повышает содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима а). в условиях ишемии восстанавливает баланс между транспортом кислорода и его потреблением в клетках, предотвращает нарушение транспорта атф, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, повышает содержание креатинфосфата. повышает активность важнейших ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы — гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоз за счет уменьшения образования лактата.

В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей связанности окисления с фосфорилированием и повышению синтеза АТФ.

Тризипин нормализует тонус сосудов, улучшает реологические показатели крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозгу, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки глаза.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Повышает способность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика. Биодоступность при парентеральном введении составляет 100%. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выделяются почками. T½ составляет 3–6 ч и зависит от дозы.

После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. T½ составляет 3–6 ч.

Показания

В составе комплексной терапии ибс (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия); для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения), при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку глаза различной этиологии (диабетической, гипертонической); при снижении работоспособности, физической перегрузке, для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией при алкоголизме).

Применение

Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. в составе комплексной терапии суточная доза при в/в введении составляет 5–10 мл р-ра (при приеме внутрь — 0,5–1 г соответственно), дозу применяют одномоментно или разделяют на 2 приема. минимальный курс лечения — 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 12 дней.

Острое нарушение мозгового кровообращения. По 5 мл (0,5 г) в сутки в/в в течение 10 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь по 0,5–1 г/сут за один прием или разделяют суточную дозу на 2 приема. Общий курс лечения — 4–6 нед.

Возможны повторные курсы (обычно 2–3 раза в год).

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза. Парабульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки. Применяют 5 мл (0,5 г) в/в 1 раз в сутки или внутрь по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Спортсменам назначают по 0,5–1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировкой. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. В/в по 5 мл 2 раза в сутки или внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности и кормления грудью, детский возраст, органические поражения цнс.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения ад.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.

Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, гипергидроз, изменения в месте введения.

Особые указания

Из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат применяют в первой половине дня. тризипин не является препаратом первого ряда при терапии острого коронарного синдрома. у пациентов с заболеваниями печени и почек при продолжительном применении препарата следует соблюдать осторожность.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения в период беременности и кормления грудью не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод или ребенка, не рекомендуется назначать препарат в период беременности, кормление грудью следует прекратить при необходимости применения препарата.

Дети. Безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не доказана.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами, поскольку возможно развитие возбуждающего эффекта и других побочных реакций.

Взаимодействия

Тризипин можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками. тризипин может вызвать умеренную тахикардию и снижение ад, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. тризипин потенцирует действие коронаролитиков, гипотензивных средств, сердечных гликозидов. учитывая возможное развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами α-адренорецепторов.

Передозировка

Возможны резкие изменения ад. терапия симптоматическая.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °с.