Инструкция Тромболик-кардио таблетки покрытые оболочкой кишечно-растворимой 100 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТРОМБОЛИК–КАРДИО

(TROMBOLIK-CARDIO)

Состав:

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит ацетилсалициловую кислоту 100 мг;

другие составляющие: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, триэтилцитрат, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма.

Таблетки кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклы. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Кислота ацетилсалициловая.

Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее можно использовать при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и при легких фибрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остео и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салициловой кислоты - через 20-120 минут соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Тромболик-Кардио по 100 мг высвобождения активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Салициловая кислота претерпевает метаболизм преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 ч при применении низких доз до 15 ч – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Клинические свойства.

Показания.

Для снижения риска:

– летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

– заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;

– транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;

– заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;

– инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для профилактики:

– тромбозов и эмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);

– тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказания.

– Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

– Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе.

– Острые пептические язвы.

– Геморрагический диатез.

– почечная недостаточность тяжелой степени.

– печеночная недостаточность тяжелой степени.

– сердечная недостаточность тяжелой степени.

– Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с|из| другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Противопоказания для одновременного применения.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протезами).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из плазмы крови).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Тромболик-Кардио и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (в результате взаимоусиливающего эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения из-за возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается из-за снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретические средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Ангиотензинпреобразовательные ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (в результате конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

Особенности применения.

Тромболик-Кардио применять с осторожностью при:

– гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;

– язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

– одновременном применении антикоагулянтов;

– нарушениях функций почек и/или печени;

– нарушениях сердечно-сосудистой системы (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и ОПН;

– тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов. При длительном применении Тромболика-Кардио перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе.

Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства), например.

При применении низких доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к подагре у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который очень редкая, но опасная для жизни болезнь, требующая неотложного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Применение | в период беременности или кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Имеющиеся эпидемиологические данные по поводу пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранний срок беременности (1-4 месяц) с участием примерно 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

В I и II триместрах беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без особой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или женщинам в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

– сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

– нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамнионом;

на женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

– возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;

– угнетение сокращений матки, что может привести к задержке или продлению продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в маленьких количествах.

Поскольку не было выявлено вредного влияния препарата на ребенка после приема женщинами в период кормления грудью, прерывать кормление грудью, как правило, не нужно. Однако при регулярном применении или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность оказывать влияние на скорость реакции при управлении |способность|автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения | и дозы.

Препарат принимать внутрь за 30-60 минут до еды, не разжевывая, запивать достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100-300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжить прием поддерживающей дозы 100-300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы добиться быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 100-300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100-300 мг/сут.

Для снижения риска транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА применять 100-300 мг/сут.

Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100-300 мг/сут.

Для профилактики тромбоэмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100-2.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100-200 мг/сут или 300 мг/сут через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.). 300 мг/сут через день.

Дети.

Согласно показаниям (см. раздел «Показания») препарат Тромболик-Кардио не следует применять детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «

Особенности применения

».

Передозировка.

Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей в результате длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты) и вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), причиной которой может быть, , случайное применение детям или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать понижением дозы. Колокольный звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основе концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Лечение.

Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все предпринимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Проявления и симптомы/результаты анализов вследствие комплексных патофизиологических эффектов могут включать: