Цетрилев таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЦЕТРИЛЕВ

(CETRILEV)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-30, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, 400, полиэтиленгликоль 400.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Название и местонахождение производителя.

ФДС Лимитед.

Л-121Б, Фейз ІІІ/А, Верна Индастриал Истейт, Верна, Салсет, Гоа – 403 722, Индия.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. После перорального введения препарат быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с употреблением пищи, но максимальная концентрация (Сmax) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Смах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через два дня приема препарата. Смах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения препарата более короткий у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. Выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма в основном происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило < 10%.

Показания к применению.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимы галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Надлежащие меры безопасности при применении.

С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазию предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Особые оговорки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов (сонливость, повышенная утомляемость, астения), следует воздерживаться от вождения автотранспортных средств или работы с другими механизмами.

Дети.

Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы: