Ципрофлоксацин капли глазные/ушные 0,3% флакон 5 мл

действующее вещество: сипрофлоксацин;

1 мл раствора содержит ципрофлоксацина 3 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; динатрия эдетат (Трилон Б); натрия хлорид; вода очищенная.

Капли глазные и ушные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость с зеленовато-желтоватым оттенком.

Средства для применения в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства. Код АТХ S0ЗА А07.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Ципрофлоксацин - противомикробный препарат из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, главным образом влияет на синтез ДНК бактерий, выражается путем угнетения ДНК-гиразы.

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Чувствительность к микроорганизмам

Офтальмологическое применение

Как во время исследований in vitro, так и во время клинического применения при глазных инфекциях было доказано, что ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих организмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы как чувствительные к метициллину, так и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus spp., другие коагулазонегативные виды Staphylococcus spp., включая S. haemolyticus и S. hominis, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumonіае, Streptococcus группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella spp. (включая M. catarrhalis).

Применение в отологии

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки. Как показано в нижеследующей таблице, ципрофлоксацин демонстрирует широкий спектр действия in vivo (минимальные подавляющие концентрации МПК90S ≤2 мкг/мл) в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым наружным отитом, в последних клинических исследованиях.

Ципрофлоксацин является также активным против патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомических трубок.

Предельные значения диаметров зон угнетения роста микроорганизмов

Офтальмологическое применение

Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не установлены.

Нижеприведенные бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных предельных значений диаметров зон угнетения роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон угнетения роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективностью не установлена. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует МПК 1 мкг/мл или меньше (системные предельные значения диаметров зон чувствительности по угнетению роста микроорганизмов) против большинства (90 %) штаммов следующих глазных патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Другие: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens являются чувствительными микроорганизмами.

Нечувствительные

Некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis.

Другое

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает МПК более чем на коэффициент 2.

Применение в отологии

Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при ушных инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении острого наружного отита, вызванного этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливали.

Нижеприведенные бактерии считаются чувствительными при оценке с применением предельных системных значений диаметров зон угнетения роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон угнетения роста микроорганизмов in vitro и эффективностью при применении в ухо не установлена. Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro МПК 1 мкг/мл или меньше (системные предельные значения диаметров зон чувствительности по угнетению роста микроорганизмов) против большинства (90 %) штаммов следующих патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus caprae, Staphylococcus capitis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus pneumonіае, Streptococcus группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Achromobacter xylosoxidans subsp. хуlosoxidans, Acinetobacter baumanii, Acinetobacter junii, Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter radioresistans, геновиды Acinetobacter 3, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas stutzeri, Serratia marcescens.

Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro против большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих отит среднего уха:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Резистентность к ципрофлоксацину, как правило, развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность.

Подтверждено, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, являются резистентными также к другим фторхинолонам. В ходе клинических исследований частота выделения штаммов с приобретенной резистентностью к ципрофлоксацину была низкой.

Благодаря особому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфонамиды, производные триметоприма и нитрофурана. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Фармакокинетика.

После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза от десяти до нескольких сотен раз выше МПК90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.

Системная абсорбция ципрофлоксацина после местного применения в глаз низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме крови после семидневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (1,25 нг/мл), до 4,7 нг/мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови, полученное после местного применения в глаз, было примерно в 450 раз меньше значения, которое наблюдалось после перорального применения однократной дозы ципрофлоксацина, которая составляла 250 мг.

У детей с отореей с применением тимпаностомической трубки или с перфорацией барабанной перепонки после местного применения ципрофлоксацина в ухо концентрации ципрофлоксацина в плазме не поддавались количественному определению, при пределе обнаружения 5 нг/мл. У шиншилл ципрофлоксацин распределялся в плазме и жидкости среднего уха после внутримышечной инъекции и всасывался во внутреннее ухо после местного применения в среднее ухо.

Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях тела, с уровнями содержания в тканях, как правило, выше уровней содержания в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л/кг. Связывание с белком сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки крови составляет 3-5 часов. После перорального применения однократной дозы, колеблется от 250 до 750 мг, у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50% дозы выделяется в мочу в виде неизмененного лекарственного вещества и 10-15% - в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичных метаболита выделяются в мочу и кал. Почечный клиренс ципрофлоксацина, как правило, составляет 300-479 мл/мин. Примерно 20-40 % дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 дней.

Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза (глаз) и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с дренажем через тимпаностомическую трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим хинолонам, или к любому из компонентов лекарственного средства.

Поскольку ципрофлоксацин при местном офтальмологическом или отологическом применении имеет низкую системную концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Лекарственное средство предназначено для местного применения (в конъюнктивальный мешок или в наружный слуховой проход).

Глазные капли

Клинический опыт применения детям в возрасте до 1 года, особенно новорожденным, достаточно ограничен.

Не рекомендуется применение препарата новорожденным с бленнореей новорожденных гонококкового и хламидийного происхождения, поскольку не оценивалось у пациентов данной категории. Новорожденные с бленнореей новорожденных должны получать лечение, соответствующее их состоянию.

При применении препарата следует принимать во внимание риск попадания в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.

У пациентов с язвой роговицы при частом применении глазных капель, содержащих ципрофлоксацин, наблюдали белые глазные преципитаты (остатки лекарственного средства), которые исчезали после окончания применения глазных капель. Возникновение преципитатов не исключает дальнейшего применения глазных капель, а также не имеет негативного влияния на течение заболевания.

Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения глазной инфекции.

Ушные капли

Эффективность и безопасность применения детям в возрасте до 1 года не оценивали.

При закапывании в ухо следует осуществлять частый медицинский мониторинг для возможности своевременного проведения других терапевтических мероприятий.

Общие особенности

У пациентов, которые проходили терапию хинолоном, наблюдались серьезные и иногда летальные (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, некоторые - после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом. Лишь некоторые из них имели реакции гиперчувствительности в анамнезе.

Серьезные случаи острой гиперчувствительности к ципрофлоксацину могут потребовать неотложного лечения. При клинических показаниях следует применить кислородную терапию и восстановить проходимость дыхательных путей.

Следует прекратить применение ципрофлоксацина при первых признаках сыпи на коже или любых других признаках реакции повышенной чувствительности.

Как и при применении всех антибактериальных препаратов, длительное применение ципрофлоксацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных к антибиотикам бактериальных штаммов или грибов. В случае развития суперинфекции следует провести соответствующую терапию.

Воспаление и разрыв сухожилия возможны при системной терапии фторхинолонами, включая ципрофлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которым сопутствующе применяются кортикостероиды. Таким образом, лечение ципрофлоксацином следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снимать контактные линзы перед применением глазных капель и установить не ранее чем через 15 минут после закапывания). Бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы. Таким образом, пациентам следует порекомендовать не носить контактные линзы во время лечения глазными каплями.

При наружном применении бензалкония хлорид может вызвать кожные реакции.

Репродуктивная функция

Исследования с целью оценки влияния на репродуктивную функцию при местном применении ципрофлоксацина не осуществляли.

Беременность

Нет данных по применению ципрофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое вредное воздействие из-за репродуктивной токсичности.

Желательно избегать применения лекарственного средства в период беременности.

Кормление грудью

При пероральном применении ципрофлоксацин был обнаружен в грудном молоке. Неизвестно, проникает ли ципрофлоксацин в грудное молоко после местного применения в глаз или ухо. Следует с осторожностью применять препарат женщинам, которые кормят грудью.

Лекарственное средство не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут нарушать способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Нет никаких данных о влиянии ушных капель на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Применение в офтальмологии

Дозировка

Применение подросткам и взрослым, включая пациентов пожилого возраста

Язвы роговицы

Ципрофлоксацин следует применять с такими интервалами, включая ночное время:

в 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 15 минут в течение первых 6 часов, затем - по 2 капли каждые 30 минут в течение первых суток;

на 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждый час;

с 3-го по 14-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4 часа.

При язве роговицы лечение может длиться более 14 дней; схему дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков

Стандартная доза составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) 4 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях доза может составлять 1-2 капли каждые 2 часа в первые два дня в течение дневного времени.

Как правило, лечение длится 7-14 дней.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Применение детям

Дозировка для детей в возрасте от 1 года является такой же, как и для взрослых.

Известно, что ципрофлоксацин является клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита у новорожденных и детей в возрасте до 1 месяца при применении 3 раза в сутки в течение 4 дней.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение ципрофлоксацина этой категории пациентов не изучали.

Способ применения

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Применение в отологии

Дозировка

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста

Для взрослых доза составляет 4 капли препарата в ушной канал дважды в сутки.

Для пациентов, которым требуется применение ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом применении (то есть 6 капель для детей и 8 капель для взрослых).

В целом продолжительность лечения не должна превышать 5-10 дней. В некоторых случаях лечение можно продолжить, но в таком случае рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.

В случае сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Применение детям

Доза составляет 3 капли лекарственного средства в ушной канал дважды в сутки. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина исследовались у детей в возрасте от 1 до 12 лет. Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение ципрофлоксацина этой категории пациентов не изучали.

Способ применения

Следует тщательно прочистить наружный слуховой канал. Чтобы предотвратить вестибулярную стимуляцию, рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.

Пациент должен находиться в положении лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Желательно находиться в таком положении в течение 5-10 минут. Также после местного очищения в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или из гигроскопической ваты на 1-2 дня, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 раза в сутки.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться ушной раковины или наружного ушного прохода, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети.

Глазные капли

Известно, что безопасность и эффективность глазных капель определялись у 230 детей в возрасте от 0 до 12 лет. Не сообщалось ни об одной серьезной побочной реакции, связанной с применением препарата, у этой категории пациентов.

Ушные капли

Известно, что безопасность и эффективность ушных капель определялись у 193 детей в возрасте от 1 до 12 лет. Не сообщалось ни об одной серьезной побочной реакции, связанной с применением препарата, у этой категории пациентов.

Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.

Учитывая характеристики данного препарата, предназначенного для наружного применения, не ожидается никакого токсического эффекта при его применении в офтальмологии/отологии в рекомендованных дозах, а также при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Нижеприведенные побочные реакции классифицировались по частоте возникновения следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000) или частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные эффекты указаны в порядке уменьшения их степени тяжести. Данные о побочных эффектах были получены во время клинических исследований и в течение постмаркетингового периода применения.

Побочные эффекты, которые наблюдались после применения ципрофлоксацина в глаз

Инфекции и инвазии: единичные: ячмень, ринит.

Со стороны иммунной системы: единичные: повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: частые: дисгевзия; нечастые: головная боль; единичные: головокружение.

Офтальмологические нарушения: частые: отложения на роговице, ощущение дискомфорта в глазу, гиперемия глаза; нечастые: кератопатия, инфильтраты роговицы, окраска роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость глаза, припухлость глаз, зуд глаза, ощущение инородного тела в глазу, повышенное слезотечение, выделения из глаза, образование чешуек по краям век, шелушение век, отек конъюнктивы, эритема век; единичные: токсичность глаза, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, нарушение функции роговицы, дефект эпителия роговицы, диплопия, гипестезия глаза, астенопия, раздражение глаза, воспаление глаза, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха: единичные: боль в ухе.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: единичные: гиперсекреция околоносовых пазух.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечастые: тошнота; единичные: диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: единичные: дерматит.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: единичные: непереносимость препарата.

Лабораторные исследования: единичные: отклонения от нормы результатов лабораторных исследований.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении ципрофлоксацина в ухо

Со стороны нервной системы: нечастые: плаксивость, головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечастые: боль в ухе, заложенность уха, оторея, зуд в ухе; частота неизвестна: звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые: дерматит.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: нечастые: гипертермия.

Описание отдельных побочных реакций

При местном нанесении фторхинолонов очень редко возникали такие реакции, как (генерализованная) сыпь, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и крапивница.

В отдельных случаях при применении ципрофлоксацина в глаз наблюдались случаи затуманивания зрения, снижение остроты зрения и признаки остатка препарата.

Редко компоненты лекарственного средства могут вызвать реакцию повышенной чувствительности при применении в ухо. Однако, как и при нанесении на кожу любого вещества, всегда есть вероятность возникновения аллергической реакции на любой из компонентов препарата (касается только ушных капель).

Серьезные, а в некоторых случаях - летальные (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, возникали у пациентов, которым осуществлялась терапия системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, наблюдались разрывы сухожилия плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительной недееспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных фторхинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие. В настоящее время клинические и постмаркетинговые данные не продемонстрировали четкой связи между применением ципрофлоксацина и побочными реакциями со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей.

У пациентов с язвой роговицы при частом применении ципрофлоксацина наблюдался белый преципитат в глазу (остаток препарата), который исчезал после дальнейшего применения. Наличие преципитата не требует прекращения применения препарата, а также не имеет негативного влияния на клиническую картину процесса выздоровления.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не охлаждать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл или по 10 мл во флаконе с крышкой-капельницей во флаконе в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод „ГНЦЛС“.

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУПП».

Адрес

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод „ГНЦЛС“)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУПП»)