Инструкция Тугина раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №5
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ТУГИНА
(TUGYNA)
Состав:
действующее вещество: tranexamic acid;
1 мл раствора для инъекций содержит 100 мг транексамовой кислоты;
другие составляющие: вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа.
Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.
Фармакологические свойства.
Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в больших концентрациях связывает плазмин. Удлиняет протромбиновое время. Угнетает образование кининов и других пептидов при воспалительных и аллергических реакциях.
Фармакокинетика.
После введения дозы 1 г кривая «концентрация – время» показывает трехэкспоненциальную кинетику со средним периодом полувыведения примерно 2 ч в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения составляет примерно 9-12 л. Экскретируется с мочой. Выводится почками путём клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему клиренсу плазмы (110-116мл/мин). Более 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет примерно 90% в течение 24 ч после введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости – примерно 1/10 от плазменной.
Клинические свойства.
Показания.
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллектом экстракции зуба у больных гемофилией).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен, склонность к тромбозам и эмболии, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром). Противопоказан при субарахноидальных кровоизлияниях, тяжелой почечной недостаточности, у пациентов с гематурией, у пациентов с судорогами в анамнезе. Противопоказано проведение интратекальных и интравентрикулярных инъекций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).
При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.
Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, а также возможно снижение церебрального кровообращения.
Средство не совместимо с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.
С осторожностью применять пациентам, получающим антифибринолитическую терапию.
При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.
Особенности применения.
Внутривенные инъекции вводить медленно. Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно.
При быстром введении возможны головокружение и гипотензия, во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мг в минуту.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжёлой почечной недостаточности препарат противопоказан.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
Перед применением транексамовой кислоты следует оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.
Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, применявших препарат. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены, у пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с Фактором IX комплексом (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.
Пациенты с ДВСК-синдромом, которым необходимо лечение препаратом, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний.
У пациентов с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови (ДВС-синдром) лечение должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.
У пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина.
При лечении в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветного зрения, осмотром глазного дна.
С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аорто-коронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных клинических данных применения препарата в период беременности, поэтому препарат можно применять только в случаях, когда существует угроза жизни беременной.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует иметь в виду, что во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение головокружения и гипотензии. Поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или при работе с другими сложными механизмами.
Способ применения и дозы.
Вводить внутривенно (капельно, струйно).
Режим дозировки индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.
При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения, при воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.
Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутри таблетированной формы транексамовой кислоты.
В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозировки: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в день; при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации больше
500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Дети.
Разовая дозировка составляет 10 мг/кг, вводить 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Дети.
Дозировка детям в зависимости от возраста не установлена.
Передозировка.
В редких случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головные боли, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Побочные реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в желудке и кишечнике.
Со стороны нервной системы: судороги, головокружение.
Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия (особенно после быстрого введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны почек и мочевыделительных путей острый некроз коркового слоя почек.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, хроматопсия.
Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожную сыпь.
Срок годности.
2 года.Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови; растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлорид; тетрациклинами; дипиридамолом; диазепамом.
Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.
Упаковка.
По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в лотке из ПВХ; каждый лоток в упаковке из картона.
Категория отпуска. по рецепту.
Производитель.
Ауробиндо Фарма Лимитед – Юнит IV/Aurobindo Pharma Limited – Unit IV.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Забор № 4, 34 до 48, Фаза-III, зоны AРIIC, EPIP, Пашамиларам, Район Медак, 502307, Андхра Прадеш, Индия/Plot № 4, 34 to 48, Phase-III, APIIC, EPIP area, Pashamylaram, Medak Dist.), 502307, Andhra Pradesh, Индия.
Заявитель.
Тулип Лаб Прайвит Лимитед, Индия/Tulip Lab Private Limited, Индия.
Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.
4024, А-Винг, Оберои Гарден Эстейт, Чандивали, Андхери (Ист), Мумбаи 400 072, Индия/
4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, Индия.