Улсепан лиофилизированный порошок для раствора для инъекций 40 мг флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

УЛСЕПАН

(ULSEPAN)

Состав:

действующее вещество: pantoprazole;

1 флакон содержит пантопразола (в форме пантопразола сесквигидрата натрия) 40 мг.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

препарат для лечения пептических язв; ингибитор протонной помпы.

Код АТХ А02В С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пантопразол ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он ингибирует H+/K+-ATФ-азу, т.е. конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующей ее образование. Угнетение является дозозависимым и оказывает влияние на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, удаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс – примерно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения – 1 час. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после введения.

Связывание с белками сыворотки составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80%), с фекалиями выделяется 20%. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 часа) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полужизни главного метаболита несколько увеличивается (2-3 часа), он быстро выводится и таким образом не накапливается.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по Child) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 часов и соответственно увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается только в 1,5 раза по сравнению со здоровыми субъектами .

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пожилых пациентов, по сравнению с пациентами помладше, не является клинически значимым.

Клинические свойства.

Показания.

Препарат применяют при язве двенадцатиперстной кишки и желудка, рефлюкс-эзофагите средней и тяжелой степени; синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических состояниях гиперсекреции.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пантопразолу или к компонентам препарата.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, противопоказано применять с атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение препарата Улсепан может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазол, атазанавир, ритонавир, соли железа).

Доказано, что применение 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводит к существенному уменьшению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Пациентам, применяющим косвенные антикоагулянты, фенпрокумон, варфарин, рекомендуется проводить лабораторные тесты на свертывание тромбоцитов в начале, конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.

Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизируемыми через эту же систему. Однако специальные исследования с большинством таких средств не выявили клинически значимых взаимодействий с дигоксином, карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, амоксициллином, кларитромицином, феназином, левотироксином, циклофенином, циклофенином прокумоном, фенитоином, теофиллином , варфарином и оральными контрацептивами

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидами.

Особенности применения.

Введение препарата рекомендуется только, если не подходит пероральное применение.

Улсепан не показан при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

До начала лечения следует исключить наличие злокачественной язвы желудка или злокачественной болезни пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признаки злокачественных язв и таким образом отсрочить установление диагноза.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопией.

Пациентам с нарушениями функции почек и пожилым пациентам не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения их уровней лечения препаратом Улсепан следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время беременности препарат назначают в случае, когда ожидаемая польза матери превышает риск для плода. Во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Внутривенное введение Улсепана рекомендуется только в случае, когда невозможно применение пантопразола перорально.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени: 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки внутривенно.

Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения – 80 мг в/в болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3 дней.

Длительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции: начальная суточная доза Улсепана составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг/сут, необходимо разделить на два введения. Возможно временное увеличение дозы более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения следует ограничить только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, когда необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинство пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (< 10 мЭкв/ч) в течение 1 часа. При клинической возможности осуществляется переход от введения препарата к пероральному.

Общие указания.

Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, добавляемого во флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно внутривенно в течение 2 минут или после смешивания со 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Введение необходимо проводить в течение 15 мин со скоростью примерно 7 мл/мин.

Улсепан нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.

Дети.

Нет достаточного опыта применения препарата для лечения детей, поэтому применять Улсепан детям (до 18 лет) не рекомендовано.

Передозировка.

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

При передозировке с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия. Пантопразол не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:
часто (≥ 1/100 и < 1/10), иногда (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000),
очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: боль в эпигастральном участке, диарея, запор, метеоризм.
Иногда: тошнота, рвота.
Редко: сухость во рту.

Общие нарушения.

Очень редко: периферические отеки, тромбофлебит в месте введения.

Со стороны печени.

Очень редко: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, гепатоклеточное расстройство, приводившее к желтухе или без печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы.

Иногда: аллергические реакции (зуд, кожная сыпь).

Редко: Артралгия.

Очень редко: миалгия, крапивница, ангиоэдема, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.

Со стороны нервной системы.

Часто: головные боли.
Иногда: головокружение, нарушение зрения (затменность).
Очень редко: депрессии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка.

1 флакон с лиофилизатом для раствора для инъекций в контурной ячеистой упаковке, по 1 контурной ячеистой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Сигматек Фармасьютикал Индастриз/

SIGMATEC Pharmaceuticals Industries.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Парт В1 Индастриал Зоун № 6-6 Октобер Сити, Египет/

Part B1 – Industrial zone No. 6-6 октября октября, Египет.

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД, Великобритания/

WORLD MEDICINE LIMITED, Великобритания.