Инструкция Вальсакор таблетки покрытые пленочной оболочкой 160 мг №84

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержащая 40 мг или 80 мг, или 160 мг, или 320 мг валсартана;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (E 17 по 40 мг, 160 мг и 320 мг, железа оксид красный (E 172) – в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 80 мг, 160 мг и 320 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 40 мг: желто-коричневые, круглые, несколько выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 80 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 160 мг: желто-коричневые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 320 мг: светло-коричневые, капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код ATX C09С A03.

Фармакодинамика.

Валсартан – это активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он действует селективно на подтип рецепторов AT1 , ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT2 , регулирующие действие рецепторов AT1 . Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении AT 1 и имеет значительно большее сродство (приблизительно в 20000 раз) к AT 1 , чем к AT 2 . Неизвестно, связывается ли валсартан с другими гормональными рецепторами, блокирует ли их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не подавляет активность АПФ (известную также как кининаза II), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность ангиотензинпревращающего фермента и не усиливают продуцирование брадикинина и субстанции Р.

Лечение валсартаном пациентов с артериальной гипертензией приводило к снижению АД, не влияя на частоту сердечных сокращений.

У большинства пациентов гипотензивное действие развивается в течение 2 часов после однократного перорального применения, а максимальный эффект со стороны АД достигается в течение 4-6 часов. Гипотензивный эффект длится более 24 ч после приема дозы. При повторном применении максимальное снижение АД достигается через 4 недели и сохраняется в течение всего периода длительного лечения. При одновременном применении с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное понижение артериального давления.

Резкое прекращение приема валсартана не приводит к внезапному повышению АД и других нежелательных клинических явлений у пациентов.

При длительном применении пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.

Дети

Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирения были наиболее частыми медицинскими условиями, способствующими развитию артериальной гипертензии у детей.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения препарата пиковые концентрации валсартана в плазме крови достигаются за 2-4 часа, в виде раствора – через 1-2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Прием пищи снижает экспозицию в валсартан приблизительно на 40% и пиковые концентрации в плазме крови приблизительно на 50%, хотя через 8 часов после применения концентрации валсартана в плазме крови аналогичны имеющимся в состоянии натощак, что в состоянии сытости. Однако такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять либо во время приема пищи, либо между приемами.

Распределение

Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после введения составляет примерно 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется в ткани экстенсивно. Валсартан хорошо связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в основном с альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не биотрансформируется в большом объеме, поскольку около 20% дозы восстанавливается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в малой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.

Вывод

Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (t 1/2a <1 часа и t 1/2β примерно 9 часов). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с фекалиями (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет примерно 2 л/час, а его клиренс из почек составляет 0,62 л/час (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Пациенты с сердечной недостаточностью (только 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Среднее время достижения высокой концентрации и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаковы. Величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации валсартана увеличиваются линейно и почти пропорционально повышению дозы выше клинического диапазона (40-160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет примерно 4,5 л/час. Возраст не влияет на клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью.

Отдельные группы пациентов

Больные пожилого возраста

У некоторых больных пожилого возраста системное влияние валсартана было несколько более выражено, чем у больных молодого возраста; однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Больные с нарушением функции почек

Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартана. Поэтому у больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. На данный момент нет опыта безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которые проходят диализ, поэтому валсартан следует с осторожностью применять таким пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени

Приблизительно 70% от величины всасываемой дозы препарата экскретируется с желчью преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как ожидается, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети с нарушением функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 и 320 мг).

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей от 6 лет.

Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг).

Лечение артериальной гипертензии у детей от 6 лет.

Постинфарктное состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).

Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 часов – 10 дней) инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 и 160 мг).

Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или как дополнительную терапию к приему ингибиторов АПФ, когда нельзя применять β-блокаторы.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата; тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и холестаз; беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. Применение в период беременности или кормления грудью); одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2 ) .

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартана, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2 ) противопоказано ( см .

Не рекомендуется сопутствующее применение

Литий

При сопутствующем приеме ингибиторов АПФ с литием сообщалось об обратном повышении концентраций лития в сыворотке крови и токсичности. Из-за недостаточности опыта сопутствующего применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если доказана необходимость применения комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.п.), могут привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью. – к повышению уровня креатинина.

При необходимости применения лекарственного средства, влияющего на уровень калия, в комбинации с валсартаном рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Оговорки при сопутствующем применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут), и неселективные НПВП

При приеме антагонистов ангиотензина II сопутствующее НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Более того, сопутствующий прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется мониторинг функции почек в начале лечения и адекватное обеспечение пациента жидкостью.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro, валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных не известно. При одновременном применении ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие

Не было выявлено взаимодействие валсартана с каким-либо из таких веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, подавляющих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови.

Гиперкалиемия

Сопутствующий прием с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить уровни калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. При необходимости следует проводить мониторинг уровней калия.

Нарушение функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин). В настоящее время нет опыта безопасного применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, проходящим диализ, поэтому валсартан следует с осторожностью применять таким пациентам.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина – в том числе валсартана или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2 ) противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») виды взаимодействий»).

Нарушение функции печени

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза валсартан следует назначать с осторожностью.

Пациенты с дисбалансом натрия и/или объема циркулирующей крови

Для пациентов с тяжелым дисбалансом натрия и объема циркулирующей крови (например, у получающих высокие дозы диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия и/или объема циркулирующей крови следует откорректировать перед началом лечения валсартаном, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечных артерий

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Кратковременное применение валсартана у пациентов с вазоренальной гипертензией, вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не влечет за собой никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, как меру безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном.

Трансплантация почки

Пока нет опыта безопасного применения валсартана пациентам, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять валсартан, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если беременность подтверждена, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, не рекомендуется прием комбинации валсартана и ингибитора АПФ.

Следует с осторожностью начинать терапию пациентам, перенесшим инфаркт миокарда. Обследование функции почек следует включить в обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Применение валсартана пациентам после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при соблюдении указанных инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность (только 40 мг, 80 и 160 мг)

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана не показала никакого клинического преимущества. Эта комбинация, очевидно, повышает риск появления побочных явлений и поэтому она не рекомендуется.

Следует с осторожностью приступать к терапии пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать в себя обследование функции почек.

Применение валсартана пациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при соблюдении указанных инструкций по дозировке.

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента также было связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и в редких случаях с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан, некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе и при применении ингибиторов АПФ. При развитии отека Квинке лечение препаратом следует немедленно прекратить. Его повторное применение противопоказано. (см. раздел «Побочные действия»).

Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (таблетки 320 мг)

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента также было связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и в редких случаях с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Артериальная гипотензия, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая ОПН, наблюдались у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных средств, влияющих на эту систему. В связи с двойной блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы сопутствующее применение алискирена и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется.

Фертильность

При пероральном применении в дозе менее 200 мг/кг/сут валсартан не оказывал побочных действий на репродуктивную функцию крыс женского и мужского пола. Эта доза в 6 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для людей на мг/м 2 (расчеты считаются при пероральном применении 320 мг/сут и при массе тела пациента 60 кг).

Особые оговорки относительно неактивных компонентов

Вальсакор содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным нарушением всасывания нельзя применять это лекарственное средство.

Дети

Нарушение функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других обстоятельств (высокая температура, дегидратация), вероятно, нарушающих функцию почек. Противопоказано одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2 ) (см. разделы «Противопоказания» и «В противопоказания » другие виды взаимодействий»).

Нарушение функции печени

Как и взрослым, Вальсакор противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана для таких пациентов не должна превышать 80 мг.

Беременность

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано беременным или женщинам, которые планируют забеременеть.

Эпидемиологические данные по риску тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риску при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда удлинение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, имеющее установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативную терапию.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипер.

Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II произошло с ІІ триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового обследования функции почек и состояния костей черепа.

Состояние младенцев, матери которых применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно проверять по поводу развития возникновения артериальной гипотензии.

Период кормления грудью

Из-за отсутствия какой-либо информации о применении валсартана в период кормления грудью прием валсартана не рекомендуется. Предпочтительно применять альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.

Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами в результате возможного головокружения или слабости.

Способ применения.

Вальсакор принимать независимо от еды, запивая водой.

Дозировка.

Артериальная гипертензия у взрослых (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект достигается через 2 недели, а максимальный гипотензивный эффект – через 4 недели лечения. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение АД, суточную дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

Вальсакор можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение с такими диуретиками, как гидрохлоротиазид, уменьшит артериальное давление еще больше у таких пациентов.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 ч после переноса инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки дозу валсартана следует повышать путем титрования до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Начальную дозу применяют в форме таблетки по 40 мг, которую можно разделить на половину.

Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в день. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или нарушении функции почек следует рассмотреть снижение дозы.

Валсартан можно назначать пациентам, принимающим другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитики, ацетилсалициловой кислоты, бета-блокаторов, статинов и диуретиков. Не рекомендуется сочетание с ингибиторами АПФ.

Обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать в себя обследование функции почек.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора составляет 40 мг 2 раза в день. Эту дозу следует постепенно увеличивать до 80 мг и до 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 нед и до самой высокой дозы, которую переносит пациент. Следует принять решение о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которая вводилась в ходе клинических исследований, составляет 320 мг в распределенных дозах.

Валсартан можно вводить с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана.

Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать в себя обследование функции почек.

Дополнительная информация об особых категориях пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста никакой корректировки дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Никакой корректировки дозы не требуется для пациентов с клиренсом креатинина > 10 мл/мин. Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2 ).

Сахарный диабет

Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции печени

Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и пациентам с холестазом.

Дети.

Артериальная гипертензия у детей от 6 лет.

Начальная дозировка составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или более. Следует корректировать дозу исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные при клинических испытаниях, приведены в таблице ниже. Дозы выше указанных не исследовали, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

Масса тела

Максимальная доза Вальсакора, исследованная в ходе клинических испытаний

От > 18 кг до < 35 кг

80 мг

От > 35 кг до < 80 кг

160 мг

От > 80 кг до < 160 кг

320 мг

Применение детям от 6 лет с почечной недостаточностью.

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию на уровне калия в сыворотке крови.

Применение для детей от 6 лет с печеночной недостаточностью.

Как и взрослым, Вальсакор противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг у таких пациентов.

Дети.

Валсартан применять для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 лет. Безопасность и эффективность применения Вальсакора детям от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения.

Симптомы.

Передозировка валсартаном может привести к выраженной артериальной гипотензии, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока.

Лечение.

Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов. Важнейшей является стабилизация состояния кровообращения. При артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа и произвести корректировку объема крови.

Маловероятно, что препарат можно вывести с помощью гемодиализа.

У взрослых пациентов с артериальной гипертензией общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологией валсартана. Оказалось, что частота побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.

Побочные реакции сгруппированы по классам систем органов в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции указаны в порядке убывания их проявлений.

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указаны с частотой «неизвестно».

Артериальная гипертензия

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

Неизвестно: понижение гемоглобина, понижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Неизвестно: повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Нечасто вертиго.

Со стороны сосудов

Неизвестно: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения.

Нечасто: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: абдоминальная боль.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно: повышение значений печеночной пробы, включая повышение билирубина в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Неизвестно: буллезный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение креатинина в сыворотке крови.

Общие нарушения

Нечасто: повышенная утомляемость.

Реакции, которые наблюдались у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боли в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, верхних дыхательных путей; вирусные инфекции.

Дети

Артериальная гипертензия

За исключением отдельных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не были определены значимые отличия относительно типа, частоты и тяжести нежелательных реакций между профилем безопасности для детей от 6 лет и ранее зарегистрированным для взрослых пациентов .

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном на срок до 1 года.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может относиться к пациентам с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточности, указаны ниже.

Постинфарктное состояние и/или сердечная недостаточность

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

Неизвестно: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Нечасто: гиперкалиемия.

Неизвестно: повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, постуральное головокружение.

Нечасто: синкопе, головные боли.

Со стороны органов слуха

Нечасто вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Нечасто: сердечная недостаточность.

Неизвестно: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения.

Нечасто: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно повышение показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто ангионевротический отек.

Неизвестно: сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: почечная недостаточность и нарушение функции почек.

Нечасто острая почечная недостаточность, повышение креатинина в сыворотке крови.

Неизвестно повышение азота мочевины в крови.

Общие нарушения

Нечасто: астения, повышенная утомляемость.

5 лет.

Таблетки по 40 мг, 80 мг, 160 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 320 мг храните при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 40 мг: 7 таблеток в блистере; по 4 блистера в картонной коробке;

10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке;

14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 80 мг, 160 мг: 7 таблеток в блистере; по 4 или по 12 блистеров в картонной коробке;

10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке;

14 таблеток в блистере; по 2 или по 6 блистеров в картонной коробке;

Таблетки по 320 мг: 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной коробке;

14 таблеток по 2 или 4 блистера в картонной коробке;

15 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

КРКА, д.д., Новое место, Словения/

KRKA, dd, Новое mesto, Словения.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Шмарьєшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Новое место, Словения.