Инструкция Вертинекс таблетки 5 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ВЕРТИНЕКС®

(VERTINEX®)

Состав:

действующее вещество: prochlorperazine maleate;

1 таблетка содержит прохлорперазин малеата 5 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Код ATC N05A B04. Антипсихотические средства. Фенотиазины с пиперазиновой структурой.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Прохлорперазин малеат является производным фенотиазина.

Прохлорперазин обладает широким спектром активности благодаря его тормозному действию на ЦНС, блокированию альфа-адренорецепторов и слабым антимускариновым эффектом. Он ингибирует допамин- и пролактинингибующий фактор, стимулируя таким образом высвобождение пролактина и ускорение метаболизма допамина в головном мозге. Есть доказательства того, что терапевтический эффект при психических состояниях обусловлен антагонистическим влиянием прохлорперазина на допаминергические рецепторы ЦНС.

Прохлорперазин оказывает седативное действие, однако в большинстве случаев к ней быстро развивается толерантность. Прохлорперазин оказывает противорвотный и противозудный эффекты и блокирует действие серотонина. Кроме того, прохлорперазин оказывает незначительное антигистаминное влияние и слабое блокирующее влияние на ганглии. Также прохлорперазин оказывает тормозное влияние на центр терморегуляции, расслабляющее влияние на гладкие мышцы и обладает мембраностабилизирующими и местными анестезирующими свойствами. Воздействие прохлорперазина на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижению секреции желудочного сока.

Фармакокинетика. Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму в стенке кишечника. Он также активно метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью. После перорального приема прохлорперазина его концентрация в плазме крови значительно ниже, чем после введения внутримышечно. Не существует прямой корреляции между концентрацией прохлорперазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.

Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и дезалкилирования. Период полувыведения из плазмы крови составляет всего несколько часов, но выведение метаболитов может быть очень длительным. Прохлорперазин значительно связывается с белками плазмы и хорошо распределяется по всему организму, его метаболиты проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Скорость метаболизма и экскреции прохлорперазина уменьшается у пациентов пожилого возраста.

Клинические свойства.

Показания.

Головокружение, возникающее из-за синдрома Меньера, воспаления внутреннего уха.

Тошнота и рвота, возникающая по какой-либо причине, включая мигрень.

Также может применяться как дополнительное лекарственное средство для краткосрочного лечения тревожных состояний.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к прохлорперазину или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

При передозировке препаратом Вертинекс не следует применять адреналин (см. раздел «Передозировка»).

Угнетающее действие препарата Вертинекс на ЦНС может усиливать (аддитивно) алкоголь, барбитураты и другие седативные препараты. Возможно угнетение дыхания.

Антихолинергические препараты могут снизить антипсихотический эффект Вертинекса.

Мягкое антихолинергическое действие препарата Вертинекс может быть усилено другими антихолинергическими препаратами, что может привести к запору, тепловому удару и т.д.

Антациды, лекарственные средства для лечения болезни Паркинсона и препараты лития могут ухудшать абсорбцию Вертинекса.

В случае если необходимо лечение экстрапирамидных симптомов, вызванных действием нейролептиков, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим средствам перед леводопой, поскольку нейролептики противодействуют противопаркинсоническому эффекту дофаминергических средств.

Высокие дозы нейролептиков снижают гипогликемический эффект сахароснижающих препаратов, поэтому может возникать необходимость в коррекции их дозы.

Нейролептические препараты могут усиливать гипотензивный эффект большинства гипотензивных лекарственных средств, особенно альфа-адреноблокаторов.

Препарат Вертинекс, как и другие фенотиазиновые нейролептики, может ингибировать действие некоторых лекарственных средств: амфетамина, леводопы, клонидина, гунатедина и адреналина.

Имеются данные об изменении концентрации некоторых лекарственных средств в плазме (например, пропранолола, фенобарбитала), что не имеет клинического значения.

При одновременном применении прохлорперазина и десфероксамина наблюдалась транзиторная метаболическая энцефалопатия, что характеризовалось потерей сознания на 48-72 часа.

Существует повышенный риск аритмии при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе некоторых антиаритмических препаратов, антидепрессантов и других антипсихотических препаратов) и лекарственных средств, нарушающих электролитный баланс.

Существует повышенный риск агранулоцитоза при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, оказывающих миелосупрессивное влияние (карбамазепин, некоторые антибиотики и цитотоксические препараты).

Изредка сообщалось о нейротоксическом влиянии при одновременном приеме нейролептиков и препаратов лития.

Особенности применения.

Вертинекс не следует применять пациентам с нарушением функции печени или почек, болезнью Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией гравис и гипертрофией предстательной железы. Не следует назначать Вертинекс пациентам с известной гиперчувствительностью к прохлорперазину, пациентам с закрытоугольной глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.

Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так как прохлорперазин может снижать порог судорожной готовности.

Поскольку есть данные о случаях агранулоцитоза при терапии прохлорперазином, рекомендуется регулярный мониторинг данных общего развернутого анализа крови. При развитии у пациента инфекции неясного генеза или лихорадки следует немедленно провести необходимые гематологические исследования для выявления дискразии крови.

Следует прекратить лечение Вертинексом в случае возникновения лихорадки неясного генеза, поскольку она может являться признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц). Признаки вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное АД, могут предшествовать появлению гипертермии и быть ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может иметь идиосинкратическое происхождение, факторами, способствующими его развитию, являются обезвоживание и органические заболевания головного мозга.

Поскольку есть данные о возникновении острых симптомов отмены, включая тошноту, рвоту, бессонницу, экстрапирамидные реакции, после резкого прекращения приема больших доз нейролептиков, целесообразно постепенное отменение Вертинекса.

Прохлорперазин, как и другие нейролептические фенотиазины, может потенцировать удлинение интервала QT, что увеличивает риск возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая смертельно опасна (внезапная смерть). Риск удлинения интервала QT повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного (вызванного лекарственными средствами) удлинения интервала QT. Поэтому перед назначением Вертинекса необходимо полностью оценить соотношение риск-польза. Рекомендуется перед терапией Вертинексом и в течение начальной фазы лечения, а также по мере необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования (например биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска (таких как сердечные болезни, удлинение интервала QT в семейном анамнезы, метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные по голодовке, злоупотреблению алкоголем, сопутствующей терапии другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. также разделы «

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и

«

Побочные реакции»

).

Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками (см.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»

).

Препарат Вертинекс следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска острого нарушения мозгового кровообращения, поскольку есть данные по увеличению риска возникновения цереброваскулярных осложнений при терапии прохлорперазином.

Как и другие антипсихотические препараты, Вертинекс не следует принимать в качестве монотерапии, если у пациента доминируют проявления депрессии. Однако его можно добавлять в антидепрессивную терапию для лечения маниакально-депрессивного психоза.

Из-за риска фотосенсибилизации пациентам, получающим лечение Вертинексом, следует избегать действия прямых солнечных лучей.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, особенно в очень жаркую или холодную погоду, из-за возможного риска развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пациенты пожилого возраста подвержены постуральной гипотензии. Также у пациентов данной возрастной категории повышен риск медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения препарата Вертинекс. Больным пожилого возраста рекомендуется назначать более низкую суточную дозу прохлорперазина, особенно в начале лечения.

Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией.

Существуют данные о повышенном риске смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение антипсихотическими препаратами. Лекарственное средство Вертинекс не предназначено для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

До начала и во время терапии лекарственным средством Вертинекс необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ и по возможности принять необходимые профилактические меры.

Гипергликемия и непереносимость глюкозы.

Больные сахарным диабетом или пациенты, имеющие факторы риска развития данного заболевания, требуют соответствующего гликемического контроля до и во время лечения.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Доказательств безопасности применения прохлорперазина во время беременности недостаточно, поэтому следует избегать применения лекарственного средства Вертинекс во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза применения препарата превышает возможный риск. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием препарата следует прекратить до тех пор, пока шейка матки не раскроется на 3-4 см. Есть риск нежелательного действия прохлорперазина на новорожденных, что может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного по шкале Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением и тремором.

Поскольку у новорожденных, матери которых принимали во время третьего триместра беременности прохлорперазин, есть риск возникновения нежелательных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены (возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, расстройства дыхания или расстройства питания), следует тщательно наблюдать за такими детьми.

Поскольку прохлорперазин может проникать в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует предупредить о сонливости в первые дни лечения. Не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

.

Взрослые

Профилактика тошноты и рвоты.

По 1-2 таблетки (5-10 мг) два или три раза в день

Лечение тошноты и рвоты

4 таблетки (20 мг) немедленно после появления симптомов и при необходимости еще 2 таблетки (10 мг) через 2 часа.

Головокружение.

По 1 таблетке (5 мг) трижды в день. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 6 таблеток (30 мг). Через несколько недель суточную дозу можно постепенно снизить до 1–2 таблеток (5–10 мг).

Как дополнительное лекарственное средство для краткосрочного лечения тревожных состояний

По 1 таблетке (5 мг) 3-4 раза в день в начале лечения. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 8 таблеток (40 мг) в 3-4 приема.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста рекомендована более низкая суточная доза прохлорперазина.

Дети.

Нет достаточных данных о применении прохлорперазина детям, поэтому не следует назначать Вертинекс этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

.

Симптомы передозировки: сонливость или потеря сознания, артетриальная гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковые аритмии, гипотермия, экстрапирамидная дискинезия.

Лечение.

Первая помощь. Если с момента приема токсической дозы прошло не более 4 часов, следует провести промывание желудка. Необходимо дать активированный уголь. Специфического антидота не существует. Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение.

Атериальная гипотензия. В легких случаях достаточной мерой является поднятие верхних конечностей пациента вверх. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость в инфузионной терапии коррекции общего объема жидкости. Если замещение жидкости недостаточно для коррекции артериальной гипотензии, можно использовать средства с положительным инотропным действием, такие как дофамин.

Не рекомендуется применять сосудосуживающие средства периферического действия и адреналин.

Желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия. Обычно поддержание нормальной температуры тела, коррекция общего объема циркулирующей крови и/или метаболических расстройств являются эффективными мерами лечения тахиаритмии. При неэффективности вышеперечисленных мер или если тахиаритмия угрожает жизни, следует проводить необходимую антиаритмическую терапию. Не рекомендуется использовать лидокаин или антиаритмические средства длительного действия.

Угнетение ЦНС. Необходимо применение средств, направленных на поддержание дыхания, включая при необходимости искусственную вентиляцию легких.

Дистония. В тяжелых случаях проявления дистонии можно корректировать с помощью проциклидина (5-10 мг) или орфенадрина (20-40 мг) внутривенно или внутримышечно.

Судорожный синдром. Необходимо применять диазепам внутривенно.

Злокачественный нейролептический синдром. Необходимо применять методы охлаждения. Также можно использовать дантролен натрия.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может привести к галакторее; гинекомастия; аменорея; импотенция; непереносимость глюкозы; гипергликемия.

Со стороны нервной системы: острая дистония или дискинезия; акатизия; симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность, акинезия или другие); бессонница; тревожное возбуждение.

Со стороны органов зрения: офтальмологические конфигурации.

Со стороны сердца: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, изменения зубцов U и/или T); нарушение сердечного ритма (желудочковая аритмия и аритмии предсердий, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, что может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца); внезапная смерть.

Со стороны сосудов: гипотония, венозная тромбоэмболия (в том числе случаи легочной эмболии), тромбоз глубоких вен.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: металлическая серо-лиловая окраска кожи; кожная сыпь; фотосенсибилизация.

Общие нарушения: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, вегетативные дисфункции и нарушения сознания).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке; по 10 картонных упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

СП-289 (А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист.Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289(A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist.Alwar (Rajasthan), Индия.