Инструкция Винпоцетин-Астрафарм таблетки 5 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ВИНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ

(VINPOCETINE-ASTRAPHARM)

Состав:

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит винпоцетин 5 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; стеарат магния.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТС N06B X18.

Клинические свойства.

Показания.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к винпоцетину или к компонентам препарата. Тяжелое течение ишемической болезни сердца, сердечные аритмии.

Способ применения и дозы.

Таблетки применяют внутрь после еды.

Доза для взрослых составляет 5-10 мг 3 раза в день (15-30 мг).

При заболеваниях печени и/или почек особого подбора дозы не требуется.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко – гиперчувствительность.

Метаболические нарушения: редко – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Психические расстройства: редко – бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко – эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко – тремор, судороги.

Со стороны органа зрения: редко – отек соска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринта: редко – вертиго; редко – гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия; редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко – аритмии, фибрилляция предсердий, колебания АД, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, но наличие причинной связи между таким побочным действием и лечением винпоцетином не доказано, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.

Со стороны пищеварительного тракта: редко – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит, изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко – дерматит.

Общие нарушения: редко – астения, увеличение массы тела, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), ощущение жара, повышенная утомляемость; очень редко – дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные исследования: нечасто – снижение АД; редко – повышение АД, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко – увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени.

Передозировка.

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказан.

Дети. Детям препарат не применяют (из-за отсутствия клинических данных).

Особенности применения.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии удлиненного синдрома интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенное действие не выявлено.

Мутагенность. Онпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Онпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата могут отмечаться побочные эффекты со стороны ЦНС, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение Винпоцетина-Астрафарма с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними. В отдельных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении a-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Винпоцетин обладает комплексным механизмом действия, оказывая благоприятное влияние на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат повышает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов онпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения афинитета O2 до эритроцитов.

Онпоцетин селективно повышает кровоток в головном мозге: препарат повышает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Фармакокинетика

Он поцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина в плазме крови превышает его значение в печени, что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику. Период полувыведения составляет 4,83±1,29 часа. Основной путь выведения препарата осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40%.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется у 25-30%. После перорального применения площадь под кривой «концентрация-время» АИК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АИК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Количество винпоцетина, выделившееся в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и штрихом.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2, 3 или 5 блистеров в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение.

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский район, г. Вишневое, ул. Киевская, 6