Инструкция Виролекс порошок для проготовления раствора для инфузий 250 мг флакон №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Виролекс

(Virolex®)

Состав:

действующее вещество: ацикловир;

1 флакон содержит ацикловира 250 мг в виде натриевой соли;

другие составляющие: отсутствуют.

Лекарственная форма.

Порошок для инфузий.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

. Противовирусные средства для системного применения.

Код ATX J05А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир – противовирусное средство системного действия. Он оказывает вирусостатическое действие и эффективен против вируса Herpes simplex, 1 типа и 2 типа (HSV-1 и HSV-2), а также вируса Varicella-zoster (VZV).

В активную форму, проявляющую противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, инфицированную вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а затем в активную форму ацикловира трифосфат, которая имеет противовирусную активность и блокирует репликацию вирусной ДНК. Родство ацикловира трифосфата с вирусной ДНК-полимеразой в 10-30 раз выше, чем с клеточной ДНК-полимеразой, за счет чего он селективно ингибирует активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, в результате чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективно ингибирует процесс размножения вирусов, но не влияет на нормальные процессы в клетке.

Фармакокинетика.

Биодоступность ацикловира составляет от 13% до 21%, при увеличении дозы она уменьшается.

Ацикловир легко попадает во все ткани, органы и жидкостные среды организма: головной мозг, почки, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, вагинальную слизистую оболочку, вагинальные секреты, спинномозговую жидкость и герметичную везикулярную жидкость. 15,4% ацикловира связывается с белками плазмы крови.

Ацикловир не проходит пресистемный метаболизм.

Период полувыведения после перорального применения у взрослых с нормальной почечной функцией составляет 3 часа. У здоровых лиц ацикловир выводится преимущественно почками с мочой

(80%). 8,5-14% ацикловира выводится в виде метаболита карбоксиметоксиметилгуанина. Ацикловир также содержится в фекалиях в количестве менее 2% и в незначительном количестве в выдыхаемом CO2.

Фармакокинетика ацикловира у детей от 1 года аналогична его фармакокинетике у взрослых.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом и тяжелого генитального герпеса у больных без иммунодефицита.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster.

Лечение герпетического энцефалита.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими медикаментами обнаружено не было.

Ацикловир, главным образом, выделяется в неизмененном состоянии почками путем канальцевой секреции, поэтому любое лекарство, имеющее аналогичный механизм выделения, может увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови.

Пробеницид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и площадь под кривой концентрация/время, но из-за широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не требуется.

У пациентов, одновременно лечащихся Виролексом для внутривенного введения и другими препаратами, имеющими аналогичный механизм выделения, возможно увеличение в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата в плазме крови.

Осторожность и контроль функции почек необходимы при назначении Виролекса для внутривенного введения с препаратами, влияющими на функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).

Особенности применения.

Ацикловир выводится из организма, главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу. Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста, поскольку время полувыведения ацикловира в организме таких пациентов удлиняется вследствие снижения клиренса креатинина. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных действий и должны находиться под пристальным контролем. По полученным данным, такие реакции являются обычно обратимыми после прекращения лечения препаратом.

Если больные получают высокие дозы препарата внутривенно, например для лечения герпетического энцефалита, следует учитывать показатели функций почек, особенно в случаях дегидратации или наличия почечной недостаточности.

Необходима корректировка дозы для пациентов, больных почечной недостаточностью, чтобы избежать накопления ацикловира в организме.

Разведенный виролекс для внутривенных инфузий имеет рН примерно 11,0 и не должен назначаться для перорального приема.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности, несмотря на то, что в доклинических исследованиях не выявлено тератогенности или эмбриотоксичности. Ацикловир можно назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Кормящим грудью женщинам применение препарата возможно, если, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери преобладает потенциальный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Применять медленной внутривенной инфузии в течение не менее 1 часа.

Курс лечения Виролексом для внутривенного введения обычно длится 5 дней, но продолжительность может изменяться в зависимости от состояния пациента и его реакции на терапию. Лечение герпетического энцефалита длится обычно 10 дней. Лечение инфекций у новорожденных, вызванных вирусом простого герпеса, длится обычно 14 дней при поражении кожи и слизистых и 21 день – при диссеминации и поражении центральной нервной системы.

Продолжительность профилактического применения Виролекса для внутривенного введения определяется продолжительностью периода риска инфицирования.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусом Varicella zoster, Виролекс для внутривенного введения следует назначать в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у больных с иммунодефицитом или больных герпетическим энцефалитом Виролекс для внутривенного введения следует назначать в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Пациентам, больным ожирением, следует назначать дозу в расчете на идеальную, а не на реальную массу тела.

Дети.

Дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет рассчитываются на единицу поверхности тела.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусом Varicella zoster, Виролекс для внутривенного введения следует назначать в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у детей с иммунодефицитом или герпетическим энцефалитом Виролекс для внутривенного введения следует назначать в дозе.

500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Дозы Виролекса для внутривенного введения новорожденным и младенцам в возрасте до

3 месяца подсчитываются на основе массы тела ребенка.

Рекомендованный режим лечения для младенцев с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса, составляет 20 мг/кг/массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня при диссеминированной форме и поражении центральной нервной системы или 14 дней при заболевании, ограничивающемся кожей и слизистыми оболочками.

Детям и младенцам с нарушением функции почек дозу следует изменить в соответствии со степенью нарушения (см. Больные почечной недостаточностью).

Больные пожилого возраста.

Следует иметь в виду возможное нарушение функции почек у больных пожилого возраста, в таком случае дозу препарата следует соответственно изменить (см. Больные почечной недостаточностью). Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Больные почечной недостаточностью.

Виролекс следует с осторожностью применять внутривенно для лечения больных почечной недостаточностью. Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Следующие изменения в дозировке необходимо сделать в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Взрослые: