Аспірин Кардіо таблетки вкриті оболонкою кишково-розчинною 100 мг блістер №56

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. визнають також, що ацетилсаліцилова кислота надає і інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. завдяки зазначеним ефектам, її застосовують при багатьох судинних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних засобів з аналгетичну, жарознижувальну і протизапальну дію. Перорально в дозах 0,3 г і 1 г препарат застосовують для полегшення болю і при станах, що супроводжуються лихоманкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури тіла і зменшення болю в суглобах і м'язах. Фармакокінетика. Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Під час і після абсорбції перетворюється в основний активний метаболіт - кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилатів - 20-120 хв відповідно. Завдяки кишково-розчинній оболонці таблеток Аспірин Кардіо 0,1; 0,3 г, вивільнення активної речовини здійснюється не в шлунку, а в лужному середовищі кишечника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3-6 год після застосування таблетки, вкритої кишково-розчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також в грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота і гентізінмочевая кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Т 1/2 залежить від дози та зростає від 2-3 ч при застосуванні низьких доз до 15 год - при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Показання

Для зниження ризику:

- смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;

- смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;

- транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;

- захворюваності та смертності при стабільній і нестабільній стенокардії.

Для профілактики:

- тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінальна катетерная ангіопластика (ЧТКА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (АКШ), артеріовенозне шунтування);

- тромбозів глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);

- інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік та ін.).

Для вторинної профілактики інсульту.

Застосування

Аспірин кардіо застосовують у дорослих і дітей віком старше 16 років. Препарат приймають внутрішньо до їди, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику смерті у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда застосовують препарат у дозі 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями. Щоб досягти швидкої абсорбції першу таблетку необхідно розжувати!

Для зниження ризику смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда застосовують 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для вторинної профілактики інсульту застосовують препарат у дозі 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для зниження ризику ТІА та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовують 100-200 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для зниження ризику розвитку захворювання і смерті у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією: від 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для профілактики тромбозів і емболій після операцій на судинах чрескожная транслюминальная катетерная ангіопластика (ЧТКА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (АКШ), артеріовенозне шунтування) застосовують 100-300 мг/добу.

Для профілактики тромбозів глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій) - 100-200 мг/добу або 300 мг/добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік) застосовують 100 мг/добу. Дозування 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату.

БА, викликана застосуванням саліцилатів або нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.

Гострі пептичні виразки.

Геморагічний діатез.

Виражена ниркова недостатність.

Виражена печінкова недостатність.

Виражена серцева недостатність.

Комбінація з метотрексатом у дозуванні ≥15 мг/тиждень (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

III триместр вагітності.

Побічні ефекти

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та інших відділах живота; в окремих випадках - запалення, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть в поодиноких випадках викликати шлунково-кишкова кровотеча і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Відзначали такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишковому тракті, крововилив в головний мозок (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатіческіх засобів), які в поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званого латентного мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гипоперфузия.

У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій з боку шкіри, включаючи такі симптоми, як висип, кропив'янка, набряк, свербіж. У хворих на бронхіальну астму можливе підвищення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від легкого до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, респіраторний тракт, шлунково-кишкового тракту і кардіоваскулярну систему. Дуже рідко спостерігалися тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Рідко - транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Відзначали запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Особливі вказівки

Аспірин кардіо застосовують з обережністю при:

- підвищеної чутливості до аналгетиків, протизапальну, протиревматичних засобів, а також при алергії на інші речовини;

- виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічну і рекуррентную виразкову хворобу або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;

- одночасному застосуванні антикоагулянтів;

- порушеннях функцій нирок і / або печінки.

При тривалому застосуванні Аспірину Кардіо перед початком прийому ібупрофену пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, в тому числі з БА, алергічний риніт, кропив'янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонки та поліпоз носа, а також при їх комбінації з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином Кардіо можливий розвиток бронхоспазму або нападу БА.

При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність виникнення / посилення кровотечі.

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах може зменшуватися виведення сечової кислоти. Це може привести до виникнення подагри у пацієнтів зі зменшенням виведення сечової кислоти.

Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей з ГРВІ, яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації лікаря. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісним, але небезпечним для життя захворюванням, що вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищений, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок в цьому випадку не доведена. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

З огляду на вищезгадані причини, у дітей у віці до 16 років протипоказано тривале застосування препарату без особливих показань (хвороба Кавасакі).

Період вагітності та годування груддю. Аспірин Кардіо можна застосовувати в період вагітності лише в тому випадку, коли інші лікарські засоби неефективні.

Застосування саліцилатів у І триместр вагітності в деяких ретроспективних епідеміологічних дослідженнях асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхіз - вовча паща, вади серця). Однак при тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах, які перевищували 150 мг/добу, цей ризик виявився низьким: в результаті дослідження, проведеного за участю 32 000 пар мати - дитина, не виявлено зв'язку між застосуванням Аспірину Кардіо і збільшенням кількості вроджених вад.

Саліцилати можна застосовувати в період вагітності лише після оцінки співвідношення ризик / користь. Згідно з попередніми оцінками, при тривалому застосуванні Аспірину Кардіо бажано не приймати ацетилсаліцилову кислоту в дозі 150 мг/добу.

У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (300 мг/добу) може призвести до переношування плоду і ослаблення сутичок під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасне закриття ductus arteriosus) у дітей.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах незадовго до пологів може призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей. Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, обумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями з використанням спеціального моніторингу, застосування ацетилсаліцилової кислоти протягом останнього триместру вагітності протипоказане.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у дітей грудного віку після випадкового застосування Аспірину Кардіо не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При тривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах необхідно вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Вплив на керування транспортними засобами та роботу з іншими механізмами. Чи не впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботі з іншими механізмами.

Взаємодії

Протипоказані комбінації.

Застосування метотрексату в дозах 15 мг/тиждень підвищує гематотоксичность метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними засобами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми крові).

Комбінації, які вимагають обережності.

При застосуванні метотрексату в дозах 15 мг/тиждень підвищується гематотоксичность метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними засобами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми крові).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань, може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні Аспірину Кардіо та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.

При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з НПЗП (завдяки взаимоусиливающего ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти канальцями нирок).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні кислоти ацетилсаліцилової в високих дозах і пероральних антидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонімочевіни, пов'язаної з протеїнами плазми крові.

Діуретичні засоби в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон), які застосовуються для замісної терапії при хворобі Аддісона, в період лікування кортикостероїдами знижують рівень саліцилатів в плазмі крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.

При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.

Інгібітори АПФ в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів і зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Передозування

Передозування саліцилатів можливе внаслідок хронічної інтоксикації, яка виникла внаслідок тривалої терапії (застосування 100 мг/кг/добу більше 2 днів може бути причиною токсичних ефектів), а також внаслідок гострої інтоксикації, яка загрожує життю (передозування), і причинами якими можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може носити прихований характер, оскільки ознаки та симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм виявляють, як правило, тільки після повторних прийомів у високих дозах.

Симптоми: запаморочення, вертиго, дзвін у вухах, глухота, гіпергідроз, нудота, блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може виникати при концентрації саліцилатів в плазмі крові 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції відзначають при концентрації саліцилатів в плазмі крові 300 мкг/мл.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна КОР, яке може відрізнятися в залежності від віку і тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану не може бути оцінена тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку з уповільненням випорожнення шлунка, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату в формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

Лікування інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Всі заходи повинні бути спрямовані на прискорення виведення препарату і відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовують активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану КОР та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При важких отруєннях показаний гемодіаліз.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.