Ацестад таблетки шипучі 600 мг №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ацетилцистеїн - муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовується для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу. ацетилцистеїн є похідним амінокислоти цистеїн. муколітичний ефект препарату має хімічну природу. за рахунок наявності вільної сульфгідрильної групи ацетилцистеїн розриває дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів, що призводить до деполімеризації мукопротеїдів мокротиння і до зниження в'язкості слизу і сприяє відкашлюванню і відходженню бронхіального секрету. препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.

Ацетилцистеїн має також антиоксидантні пневмопротекторні властивостями, що обумовлено зв'язуванням його сульфгідрильними групами хімічних радикалів і, таким чином, знешкодженням їх. Крім того, препарат сприяє підвищенню синтезу глутатіону - важливого фактора хімічної детоксикації. Ця особливість ацетилцистеїну дає змогу ефективно застосовувати останній при передозуванні парацетамолу.

Фармакокінетика. Після прийому всередину ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується і метаболізується в печінці з утворенням цистеїну, фармакологічно активного метаболіту, а також діацетилцистеїну, цистину і далі - змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька - близько 10%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому. Зв'язування з білками плазми крові - 50%. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн).

T ½ визначається головним чином швидкої біотрансформацією в печінці та становить приблизно 1 ч. У разі зниження функції печінки T ½ подовжується до 8 годин.

Показання

Лікування гострих і хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в'язкості мокротиння, покращання її відходження і відхаркування.

Застосування

Дорослим і дітям віком старше 14 років призначають по 400-600 мг ацетилцистеїну на добу в 1-3 прийоми.

Дітям у віці 6-14 років призначають по 400-600 мг ацетилцистеїну на добу в 2-3 прийоми.

Дітям у віці 2-6 років призначають по 200-400 мг ацетилцистеїну на добу в 2 прийоми.

Препарат рекомендується приймати після їди. Таблетку розчинити у склянці води та випити якомога швидше. Додатковий прийом рідини посилює муколітичний ефект препарату.

Термін лікування хронічних захворювань визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При гострих неускладнених захворюваннях ацетилцистеин застосовують 5-7 днів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або будь-яким іншим компонентам препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення; кровохаркання, легенева кровотеча; захворювання печінки, нирок, наднирників.

Побічні ефекти

З боку нервової системи: головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту: шум у вухах.

З боку дихальної системи, торакальні та медіастинальні порушення: диспное, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивністю бронхіальної системою в разі БА).

З боку травної системи: стоматит, біль в животі, нудота, блювота, діарея, печія, диспепсія.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія; повідомлялося про випадки кровотечі при застосуванні ацетилцистеїну, іноді через реакцій гіперчутливості. У різних дослідженнях доведено зниження накопичення тромбоцитів в присутності ацетилцистеїну. Нині клінічна значущість цих даних не встановлена.

Загальні порушення: алергічні реакції (в тому числі свербіж, кропив'янка, висип, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, тахікардія, артеріальна гіпотензія, лихоманка, анафілактичні реакції або навіть шок; також повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, таких як синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, які розвивалися під час лікування ацетилцистеином. У разі виникнення змін шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися до лікаря і припинити застосування ацетилцистеїну.

Особливі вказівки

Ацетилцистеїн не слід застосовувати для лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок для попередження підвищеного всмоктування азотистих речовин.

Спостерігалися поодинокі випадки шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, при короткочасному взаємодії з ацетилцистеином. При появі інших реакцій з боку шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися до лікаря і припинити прийом препарату.

У хворих на бронхіальну астму і виразковими захворюваннями в анамнезі препарат застосовують з обережністю.

Препарат може мати шкідливий вплив на пацієнтів з фенілкетонурією, оскільки містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати тривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може привести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну викликає розрідження бронхіального секрету. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірації.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Клінічні дані щодо впливу ацетилцистеїну у вагітних обмежені. Даних про проникнення в грудне молоко немає. Призначають препарат в період вагітності та годування груддю тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Діти. Ацестад таблетки шипучі по 200 мг застосовують у дітей у віці від 2 років. Ацестад таблетки шипучі по 600 мг застосовують у дітей у віці від 14 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Ацетилцистеїн не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

Взаємодії

Комбінація препарату ацестад з протикашльовими препаратами може зменшити вираженість кашльового рефлексу, що може сприяти небезпечному накопиченню мокротиння, тому ці препарати не слід застосовувати одночасно.

Ацестад фармакологічно несумісний з антибіотиками та протеолітичними ферментами. Він зменшує всмоктування пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів, аміноглікозидів, тому інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 2 год; це не стосується цефіксема і лоракарбефа.

Визначається синергізм дії ацетилцистеїну і бронхолитиков. Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом. Є дані про посилення судинорозширювального та антитромботичного ефекту нітрогліцерину при одночасному застосуванні з ацетилцистеином.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Одночасний прийом нітрогліцерину та ацетилцистеїну може призвести до посилення вазодилатирующего ефекту нітрогліцерину. При необхідності одночасного призначення потрібне ретельне спостереження за пацієнтом для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, яка може бути серйозною і може проявлятися головним болем.

Лабораторні показники: застосування ацетилцистеїну може змінювати результати кількісного визначення саліцилатів колориметричним методом і результати визначення кетонів в сечі.

Передозування

Немає даних про випадки передозування при пероральному застосуванні ацетилцистеїну.

Симптоми: нудота, блювання, діарея. Для дітей є ризик гіперсекреції.

Терапія: лікування симптоматичне.

Умови зберігання

У щільно закритій тубі в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.