Бактоклав таблетки вкриті оболонкою 500 мг/ 125 мг №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. амоксицилін чутливий до бета-лактамаз і розпадається під їх впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. клавулановая кислота, що має бета-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, має здатність інактивувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, резистентним до пеніцилінів і цефалоспоринів. зокрема, вона має виражену активність щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних бета-лактамаз, які часто відповідальні за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. присутність клавулановоїкислоти в складі бактоклава захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи багато мікроорганізми, резистентні до амоксициліну та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Таким чином, Бактоклав виявляє властивості антибіотика широкого спектра дії і інгібітору бета-лактамаз, має бактерицидну дію щодо широкого спектра мікроорганізмів, включаючи:

грампозитивні аероби: Bacillus anthracis *, види Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, коагулазоотріцательние стафілококи (включаючи Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грампозитивні анаероби: види Clostridium, види Peptococcus, види Peptostreptococcus;

грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, види Klebsiella *, види Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *, види Salmonella *, види Shigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;

грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Fusobacterium.

Інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, види Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Деякі представники цих видів бактерій продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату добре абсорбуються після перорального прийому Бактоклава. Їжа не впливає на ступінь абсорбції. Амоксицилін характеризується високим об'ємом розподілу у рідинах і тканинах організму, за винятком головного мозку та спинномозковій рідині. Клавуланова кислота, подібно амоксициліну, добре розподіляється в тканинах організму.

Близько 60-70% амоксициліну і близько 40-65% клавуланової кислоти виділяється в незміненому вигляді з сечею протягом перших 6 год після перорального прийому 500 + 125 мг препарату. Одночасний прийом з пробенецидом затримує виділення нирками амоксициліну, але не перешкоджає виведенню клавуланової кислоти.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до бактоклаву мікроорганізмами:

інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи інфекції ЛОР-органів), серед них рецидивний тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів, у тому числі загострення хронічного бронхіту, сегментарна пневмонія і бронхопневмонія; інфекції сечостатевої системи, в тому числі цистит, уретрит, пієлонефрит; інфекції шкіри та м'яких тканин, у тому числі опіки, абсцес, запалення підшкірної клітковини, ранові інфекції.

Застосування

Загальні рекомендації для лікування інфекцій

Доза для лікування інфекцій легкого та середньої тяжкості у дорослих і дітей у віці 12 років: 1 таблетка 2 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекції (включаючи хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів і бронхолегеневі інфекції) призначають 1-2 таблетки 3 рази на добу.

Дозування при порушенні функції нирок

Кліренс креатиніну 30 мл/хв	1 таблетка 2 рази на добу
Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв	1 таблетка 2 рази на добу
Кліренс креатиніну 10 мл/хв	1 таблетка кожні 24 год

При гемодіалізі рекомендована доза препарату становить 1 таблетку на добу + 1 таблетка під час діалізу та наприкінці діалізу (враховуючи зниження концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти в плазмі крові).

При порушенні функції печінки Бактоклав слід застосовувати з обережністю. Необхідно регулярно проводити моніторинг функції печінки.

Корекції дози у пацієнтів літнього віку не потрібна. При необхідності дозу коригують залежно від функції нирок.

Для оптимальної абсорбції та зниження можливих побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту препарат слід приймати на початку прийому їжі.

Лікування не слід продовжувати більше 14 діб без оцінки стану хворого.

Протипоказання

Препарат протипоказаний пацієнтам з алергічною реакцією на пеніциліни та при наявності в анамнезі жовтяниці / порушення функції печінки після застосування препарату.

Побічні ефекти

Побічні реакції класифіковані за органами та системами, за частотою виникнення розподілені на такі категорії: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100) і (1/10), іноді (≥1 / 1000) і (1 / 100), рідко (≥1 / 10 000) і (1/1000), дуже рідко (1/10 000).

Інфекції та інвазії: часто - кандидоз шкіри та слизових оболонок.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: рідко - оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія; дуже рідко - оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія. Збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

З боку імунної системи: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; дуже рідко - оборотна гіперактивність та судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дорослі: дуже часто - діарея; часто - нудота, блювота.

Діти: часто - діарея, нудота, блювота.

Нудота частіше асоціюється з високими дозами препарату. Виразність вищезазначених симптомів з боку шлунково-кишкового тракту може бути зменшена при прийомі препарату на початку прийому їжі; іноді - порушення травлення; дуже рідко - антибіотико коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), чорний волосатий мову.

З боку гепатобіліарної системи: іноді - помірне підвищення рівня АлАТ і / або АЛТ відзначали у хворих, які отримували терапію антибіотиками групи бета-лактамів, однак клінічне значення цього не встановлено; дуже рідко - гепатит і холестатична жовтяниця.

Гепатит був діагностований в основному у чоловіків і хворих похилого віку, його поява може бути пов'язано з тривалим лікуванням препаратом.

У дітей такі я