Інструкція Диспорт порошок для розчину для ін'єкцій 500 ОД флакон №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДИСПОРТ®

(DYSPORT®)

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить Комплекс ботулінічний токсин типу                            А – гемаглютинін  500 ОД*;

допоміжні речовини: розчин альбуміну людини, лактоза моногідрат.

* Одиниця дії (ОД) дорівнює LD50 для мишей при інтраперитонеальному введенні.

 

Лікарська форма.

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: білий ліофілізований порошок без сторонніх домішок.

 

Фармакотерапевтична група.

Міорелаксанти з периферичним механізмом дії.

Код АТХ М03А Х01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комплекс ботулінічний токсин (Clostridium botulinum) типу А – гемаглютинін блокує вивільнення ацетилхоліну в нервово-м’язовому синапсі, що призводить до ліквідації м’язового спазму в місці введення препарату. Токсин діє на нервове закінчення, протидіючи явищам, викликаним Ca2+, і призводячи до вивільнення медіатора. Він не діє на постгангліонарну холінергічну передачу або на постгангліонарну симпатичну передачу.

Дія токсину передбачає, передусім, зв’язування в місці, де токсин швидко і міцно прикріплюється до пресинаптичної мембрани. Надалі відбувається інтерналізація, в ході якої токсин перетинає пресинаптичну мембрану, не спричиняючи паралічу. Потому токсин блокує вивільнення ацетилхоліну, викликане Ca2+, і, таким чином, знижує потенціал кінцевої пластини і призводить до паралічу.

Відтворення передачі нервового імпульсу відбувається поступово, з утворенням нових нервових закінчень та відновленням контактів з постсинаптичною моторною кінцевою пластиною.

Фармакокінетика.

Дослідження фармакокінетики ботулінічного токсину на тваринах проблематичне у зв’язку з його високою токсичністю, низькими дозами, що застосовуються, великою молекулярною масою препарату і труднощами в нанесенні радіоактивної мітки, щоб викликати достатню питому активність токсину. Дослідження з використанням токсину з радіоактивною міткою І125 виявили, що зв’язування з рецептором є специфічним і насичуваним, а висока щільність рецепторів токсину сприяє підвищенню токсичності. Доза і час затримки реакції в ході дослідження на тваринах виявили, що при застосуванні низьких доз час затримки реакції становив 2-3 дні з піком ефекту через 5-6 днів після ін’єкції. Тривалість дії, що визначалась змінами фокусу очей і м’язовим паралічем, коливалась між 2 тижнями і 8 місяцями. Аналогічні результати спостерігаються у людей і пов’язані зі зв’язуванням, інтерналізацією і змінами в нервово-м’язовому синапсі.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Диспорт® призначений для лікування:

- спастичності м’язів руки, пов’язаної з фокальною спастичністю, у комплексі з фізіотерапією;

- динамічної еквінусної деформації стопи спастичного генезу у дітей віком від 2 років з церебральним паралічем (виключно в спеціалізованих лікувальних закладах з персоналом, що пройшов відповідну підготовку);

- спастичної кривошиї у дорослих;

- блефароспазму у дорослих;

- геміфаціального спазму у дорослих;

- гіпергідрозу пахвових западин у дорослих;

- для тимчасового вирівнювання середніх і різких глабелярних зморшок (вертикальних зморшок між бровами) у дорослих віком до 65 років, у випадку якщо різкість цих зморшок чинить значний психологічний вплив на пацієнта.

 

Протипоказання.

Диспорт® протипоказаний:

- у разі відомої гіперчутливості до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату;

- за наявності інфекції у місцях введення препарату;

- за наявності тяжкої міастенії, синдрому Ламберта-Ітона або бічного аміотрофічного склерозу.

 

Особливі заходи безпеки.

Особливі застережні заходи при зберіганні.

Препарат необхідно зберігати при температурі від 2 до 8 ºС у медичному закладі, де проводяться ін’єкції. Препарат не  повинен  зберігатися  у  пацієнта.

Особливі застережні заходи при обробці залишків.

Одразу ж після проведення ін’єкції всі залишки Диспорту® у флаконі або шприці слід інактивувати розведеним розчином натрію гіпохлориту (що містить 1 % активного хлору). Після цього усі предмети необхідно утилізувати відповідно до стандартів лікарняної практики.

Пролитий препарат слід усувати за допомогою адсорбуючої серветки, змоченої розведеним розчином натрію гіпохлориту.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дія ботулінічного токсину типу А може посилюватися при застосуванні одночасно з препаратами, що впливають на нервово-м’язову функцію (такими як аміноглікозиди, курареподібні недеполяризуючі міорелаксанти). Такі засоби слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які проходять лікування ботулінічним токсином.

 

Особливості застосування.

Повідомлялося про побічні реакції, асоційовані з поширенням дії ботулінічного токсину далі від місця введення, що викликали дисфагію, пневмонію та / або значне виснаження,  що у рідкісних випадках призводило до смерті. У пацієнтів, які отримують терапевтичні дози препарату, може виникнути виражена слабкість м’язів. Ризик виникнення таких небажаних ефектів може бути знижений за рахунок застосування мінімальної ефективної дози та при дотриманні рекомендованих доз.

Ботулінічний токсин типу А слід застосовувати з обережністю та під суворим контролем хворим з субклінічними та клінічними проявами порушення нервово-м’язової передачі (наприклад, з тяжкою міастенією). Такі хворі можуть мати підвищену чутливість до препаратів типу ботулінічний токсин типу А, що можуть викликати виражену м’язову слабкість при введенні в терапевтичних дозах. Пацієнти з супутніми неврологічними порушеннями належать до групи підвищеного ризику щодо виникнення цієї побічної дії.

Дуже рідко повідомлялося про летальні випадки після лікування ботулінічним токсином типу А або В, деколи у зв’язку з дисфагією, пневмопатією та/або значною астенією у пацієнтів. Ризик цих побічних реакцій підвищений у пацієнтів, що страждають на розлади, які призводять до порушень нервово-м’язової передачі, труднощів при ковтанні або диханні. Лікування таких пацієнтів слід проводити під наглядом спеціаліста і лише у разі, коли очікувана користь перевищує ризик.

Пацієнтів, у яких раніше виникали труднощі при ковтанні та диханні, слід лікувати з особливою обережністю, оскільки порушення ковтання чи дихання можуть ускладнюватися за рахунок поширення дії токсину на відповідні м’язи. В рідких випадках виникала аспірація, що є ризиком при лікуванні пацієнтів з хронічними порушеннями діяльності органів дихання.

Не можна перевищувати рекомендовані дози і частоту застосування ботулінічного токсину типу А.

Пацієнтів та їх опікунів необхідно попередити про необхідність невідкладного лікування у разі виникнення труднощів при ковтанні, порушень мовлення або діяльності органів дихання.

Дітям зі спастичністю, пов’язаною з церебральним паралічем, ботулінічний токсин типу А можна застосовувати починаючи з 2-х років.

Ботулінічний токсин типу А не слід застосовувати пацієнтам, у яких розвинулася стійка контрактура.

Пацієнтам із подовженим часом кровотечі, інфекцією чи запаленням у місці ін’єкції ботулінічний токсин типу А слід застосовувати лише у разі нагальної потреби.

Ботулінічний токсин типу А слід застосовувати для лікування лише одного пацієнта за один сеанс. Окремих запобіжних заходів слід вживати при приготуванні та введенні препарату, при інактивації та утилізації  невикористаних відновлених розчинів.

Препарат містить незначну кількість альбуміну людини. Не можна виключати ризик передачі вірусної інфекції при використанні людської крові або препаратів крові.

Повідомлялося про рідкісні випадки утворення антитіл до ботулінічного токсину у пацієнтів, що проходили лікування ботулінічним токсином типу А. Нейтралізуючі антитіла можна виявити клінічно при значному погіршенні стану в результаті лікування та/або за потреби постійного збільшення доз.

При лікуванні глабелярних зморшок важливо дослідити анатомію обличчя пацієнта перед застосуванням препарату. Необхідно звернути увагу на асиметрію обличчя, птоз, надмірну халазодермію, рубцювання та будь-які зміни внаслідок попередніх хірургічних втручань. Слід проявити обережність, якщо цільовий м’яз демонструє надмірну слабкість або атрофію.

Наслідки застосування інших ботулінічних нейротоксинів протягом курсу лікування ботулінічним токсином типу А невідомі, тому його слід уникати.

 

Застосування в період вагітності або  годування груддю.

Вагітність

Дані щодо застосування цього препарату вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність при застосуванні доз, що мають токсичну дію на материнський організм.

Диспорт® можна застосовувати під час вагітності тільки у разі, якщо очікувана користь від лікування матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат слід обережно призначати вагітним.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється препарат в грудне молоко. Виділення Комплексу ботулінічного токсину типу А – гемаглютинін в грудне молоко не досліджувалось на тваринах. Не рекомендовано застосувати  препарат в період годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Існує потенційний ризик виникнення м’язової слабкості або порушень зору, які можуть

тимчасово обмежувати здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози

.

Одиниці Диспорту® є специфічними саме для цього препарату та не можуть порівнюватися з іншими препаратами ботулінічного токсину.

Підготовка до введення: Лікування Диспортом® можуть проводити лише спеціалісти, що пройшли відповідну підготовку.

Центральну частину гумової пробки флакона потрібно обробити спиртом безпосередньо перед проколом. Слід використовувати стерильну голку розміром 23 або 25.

Спастичність м’язів руки, пов’язаної з фокальною спастичністю

Дозування

Дорослі. Рекомендована доза становить 1000 одиниць, які розподіляють між такими п’ятьма м’язами: