Домідон таблетки вкриті оболонкою 10 мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. домперидон - стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту. механізм дії зумовлений блокадою дофамінових Д2-рецепторів, завдяки чому усувається гальмуючий вплив дофаміну на моторну функцію шлунково-кишкового тракту. збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює моторику шлунка, підвищує тонус нижнього сфінктера стравоходу. не впливає на шлункову секрецію. надає протиблювотну дію, обумовлене сполученням гастрокінетичного ефекту і антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, розташованій поза гематоенцефалічним бар'єром. усуває гикавку і нудоту.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується в травному тракті. Піддається інтенсивному метаболізму в стінці кишечника і печінки, в результаті чого має низьку біодоступність - близько 15%. Прийом їжі та зниження кислотності шлункового соку уповільнюють і зменшують всмоктування домперидону. C max в крові досягається через 60 хв. Зв'язування з білками плазми крові - 91-93%. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Надходить у грудне молоко, де його рівень становить приблизно ¼ концентрації в плазмі крові. Біотрансформується шляхом гідроксилювання і N-дезалкірованія. Т ½ становить 7-9 годин, при вираженій нирковій недостатності збільшується. Виводиться з організму з калом (66%) і сечею (33%), в тому числі в незміненому вигляді - 7-10 і 0,4-1% відповідно.

Показання

Дорослі. нудота і блювота, відчуття переповнення шлунка, біль у верхній ділянці живота, печія з закидом вмісту шлунка або без закиду.

Діти. Нудота і блювання.

Застосування

Домідон рекомендується застосовувати перорально, до їди. при прийомі після їди абсорбція дещо уповільнюється.

Дорослим і дітям (старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше) призначають по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу за 15-30 хв до їди та, якщо необхідно, перед сном.

Максимальна добова доза препарату - 80 мг.

Тривалість первинного лікування - 4 тижні. Лікар визначає необхідність подальшого застосування препарату.

При нирковій недостатності необхідно знизити частоту прийому препарату; при печінковій недостатності не слід призначати препарат пацієнту.

Протипоказання

Підвищена чутливість до домперидону або до інших компонентів препарату.

Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту може становити небезпеку (наприклад шлунково-кишкова кровотеча, механічна кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечника).

Хворим з пролактин пухлиною гіпофіза (пролактинома).

Одночасне застосування пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших потужних інгібіторів CYP 3A4, лікарських засобів, які подовжують інтервал Q-T, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Побічні ефекти

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, алергічні реакції;

з боку ендокринної системи: рідко - підвищення рівня пролактину;

психічні розлади: рідко - нервозність; дуже рідко - ажитація;

з боку нервової системи: часто - сухість у роті, головний біль; нечасто - безсоння, запаморочення, спрага, млявість, дратівливість; рідко - екстрапірамідні побічні ефекти; дуже рідко - сонливість, судоми;

з боку серцево-судинної системи: рідко - набряк, відчуття серцебиття; порушення частоти та ритму серцевих скорочень: подовження інтервалу Q-T, шлуночкові аритмії;

з боку шлунково-кишкового тракту: рідко - гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль, діарею, регургитацию, зміна апетиту, нудоту, печію, запор; дуже рідко - короткочасні кишкові спазми;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко - свербіж, висипи;

з боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко - галакторея, гінекомастія, аменорея;

з боку сечовидільної системи: рідко - часте сечовипускання, дизурія;

з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: рідко - біль в ногах, астенія;

інші: рідко - кон'юнктивіт, стоматит;

зміна лабораторних показників: підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину.

Оскільки гіпофіз знаходиться за межами гематоенцефалічний бар'єр, застосування домперидону може привести до підвищення рівня пролактину. Рідко гіперпролактинемія може викликати нейроендокринні побічні ефекти, такі як галакторея, гінекомастія та аменорея.

Дуже рідко у дорослих відзначалися екстрапірамідні явища. Ці побічні реакції зникають повністю після припинення застосування препарату.

Інші побічні ефекти, пов'язані з нервовою системою, - судоми, ажитація та сонливість - спостерігалися дуже рідко.

Особливі вказівки

Домідон не слід приймати одночасно з антацидними або антисекреторними препаратами.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (рівень креатиніну в плазмі крові 6 мг / 100 мл, тобто 0,6 ммоль / л) T ½ домперидону збільшувався з 7,4 до 20,8 год, але концентрація препарату в плазмі крові була нижчою, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді, одноразову дозу можна не скоригувати. Але при тривалому застосуванні домперидону частоту прийому препарату слід знизити до 1-2 разів на добу залежно від тяжкості порушень функцій нирок. Також може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії ці хворі повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.

Домперидон слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з фактором ризику пролонгації інтервалу Q-T, включаючи гиперкалиемию, важку гіпермагніємію, органічні захворювання серця, одночасний прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал Q-T.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Домідон не рекомендується застосовувати під час вагітності. Препарат проникає в грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід утриматися від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

Діти. Дітям у віці до 12 років з масою тіла 35 кг не рекомендується призначати препарат у даній лікарській формі. Препарат застосовується для лікування дітей віком старше 12 років з масою тіла ≥35 кг.

Взаємодії

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію препарату Домідон. біодоступністьпрепарату при прийомі всередину знижується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату. не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з препаратом Домідон, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому всередину. основний шлях метаболічних перетворень домперидону відбувається за участю ізоферменту cyp 3a4 системи цитохрому p450, тому при одночасному застосуванні домперидону і лікарських засобів, значно пригнічують цей ізофермент, можливе підвищення рівня домперидону в плазмі крові. прикладами інгібіторів ізоферменту cyp 3a4 є такі лікарські засоби: протигрибкові препарати азолового ряду (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, нефазодон, телітроміцин.

При одночасному застосуванні препарату з М-холінолітиками та наркотичними анальгетиками знижується вплив домперидону на моторно-евакуаторну діяльність шлунка і кишечника.

Одночасне застосування з кетоконазолом, еритроміцином або іншими потенційними інгібіторами CYP 3A4 може призвести до збільшення інтервалу Q-T.

При одночасному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази на добу та кетоконазолу в дозі 200 мг 2 рази на добу відзначалося подовження інтервалу Q-T на 10-20 мс. При монотерапії домперидоном як в аналогічному дозуванні, так і добовій дозі 160 мг (що в два рази вище максимально допустимої добової дози) не відзначалося клінічно значущих змін інтервалу Q-T.

Одночасний прийом домперидону з дигоксином або парацетамолом не впливає на рівень цих препаратів у крові.

Домідон може також поєднуватися з нейролептиками, дію яких він не підсилює; агоністами дофамінергічних рецепторів (бромокриптином, L-допою), небажані периферичні ефекти яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує, що не нейтралізуючи їх основні властивості.

Передозування

Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади.

Лікування: відміна препарату, прийом активованого вугілля. Для усунення екстрапірамідної симптоматики застосовують холіноблокуючі препарати, засоби для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічною дією.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.