Ефокс Лонг капсули подовженої дії 50 мг блістер №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду мононітрат (ІСМН) діє як донатор оксиду азоту (nо). nо викликає розслаблення гладких м'язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази та подальше підвищення концентрації внутрішньоклітинного цГМФ. таким чином стимулюється цГМФ-залежна протеинкиназа, внаслідок чого змінюється фосфорилування різних протеїнів у клітинах гладких м'язів судин. в свою чергу, це призводить до дефосфорілірованіе легких ланцюжків міозину і зниження скоротливості міокарда.

ІСМН викликає розслаблення гладких м'язів судин, що зумовлює вазодилатацию. Розширення вен сприяє депонуванню крові та зменшує обсяг венозної крові, яка повертається до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об'єм (переднавантаження). Дія на артерії, а в високих дозах - на артеріоли призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це, в свою чергу, покращує функцію серця. Вплив як на перед-, так і на постнагрузку призводить до зменшення споживання кисню серцевим м'язом.

Крім того, ІСМН викликає перерозподіл кровотоку до субендокардіальним відділів серця в умовах атеросклеротичного ураження. Такий ефект, можливо, пояснюється селективної дилатацией великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію міокарда при стенозі судин. Крім того, нітрати протидіють виникненню і усувають коронарний спазм. У пацієнтів з серцевою недостатністю, яка супроводжується застійними явищами, нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при навантаженні. Цей позитивний ефект розвивається внаслідок ряду механізмів, включаючи зменшення клапанної регургітації (завдяки зменшенню дилатації камери лівого шлуночка) і зниження споживання міокардом кисню. Крім впливу на серцево-судинну систему, ІСМН викликає розслаблення м'язів бронхів, а також м'язів шлунково-кишкового тракту, жовчного і сечового трактів.

Фармакокінетика. ІСМН після перорального прийому швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. ІСМН не зазнає метаболізму першого проходження в печінці та характеризується високою системною біодоступністю (відносна біодоступність препарату - 80-90%). Терапевтична концентрація досягається через 15-20 хв після прийому препарату. Завдяки спеціальній технології виготовлення пелет, що містять ІСМН, вивільнення в препараті здійснюється в два етапи: 30% дози вивільняються відразу, а 70% - повільно, забезпечуючи C max ІСМН в плазмі крові протягом 5 годин після прийому. Т ½ становить 4-5 ч. ІСМН метаболізується в печінці з утворенням NО (активний метаболіт) та ізосорбіду (неактивний) денітрованіем, може взаємодіяти з глюкуроновою кислотою. 2% ізосорбіду і ІСМН в незміненому вигляді виводяться нирками.

Показання

Профілактика нападів та довготривале лікування стенокардії; лікування хронічної серцевої недостатності в комбінації з серцевими глікозидами, діуретиками, інгібіторами апф.

Застосування

Препарат призначають дорослим по 1 капсулі (50 мг ІСМН) 1 раз на добу (вранці). приймають після вживання їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. максимальна добова доза - 50 мг. пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. тривалість лікування визначається лікарем і залежить від перебігу захворювання.

Протипоказання

Гіперчутливість до ІСМН, інших нітратних сполук або будь-якої допоміжної речовини; гостра недостатність кровообігу (шок, судинний колапс); кардіогенний шок (якщо відповідними заходами не підтримує достатній рівень кінцевого діастолічного пекло); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний пекло 90 мм рт. ст.); важка анемія; важка гіповолемія.

Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл).

Побічні ефекти

Частоту небажаних ефектів можна визначити як дуже часто (10%), часто (від 1 до 10%), нечасто (від 0,1 до 1%), поодинокі випадки (від 0,01 до 0,1%) і дуже рідко ( 0,01%). при застосуванні препарату можуть спостерігатися нижченаведені небажані явища:

Неврологічні порушення: дуже часто - головний біль; часто - легке запаморочення у вертикальному положенні, запаморочення, сонливість.

Кардіальні порушення: часто - рефлекторна тахікардія; поодинокі випадки - посилення симптомів стенокардії (парадоксальна реакція).

Судинні порушення: часто - ортостатична гіпотензія при вставанні; поодинокі випадки - колаптоїдний стан, іноді з брадикардією і синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - нудота, блювота; дуже рідко - печія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - алергічні реакції шкіри (наприклад висипання), гіперемія шкіри обличчя; поодинокі випадки - ексфоліативний дерматит.

Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - відчуття слабкості. Є повідомлення про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувались нудотою, блювотою, відчуттям неспокою, блідістю і підвищеним потовиділенням при застосуванні органічних нітратів. Застосування препарату може викликати тимчасову гіпоксемію через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. У осіб з ІХС це може привести до тимчасової гіпоксії міокарда.

При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток толерантності (зниження ефективності), а також перехресної толерантності з іншими препаратами групи нітратів (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітропрепарати).

Особливі вказівки

Препарат не призначений для лікування гострих нападів стенокардії оскільки терапевтичний ефект настає недостатньо швидко. з особливою обережністю і під наглядом лікаря препарат слід застосовувати в таких випадках:

при зниженому тиску наповнення лівого шлуночка, наприклад при гострому інфаркті міокарда (посилення ризику подальшого зниження артеріального тиску і виникнення тахікардії, які можуть підсилити ішемію); при левожелудочковойнедостатності; при аортальному та / або мітральному стенозі; при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску, в тому числі при геморагічному інсульті, черепно-мозкових травмах; при ортостатичної дисфункції (зниження систолічного артеріального тиску на 10-25 мм рт. ст. 90 мм рт. ст., що виникає при зміні положення тіла); при зниженні АТ 90 мм рт. ст .; при анемії; при закритокутовій глаукомі; при печінковій / нирковій недостатності; при хірургічних втручаннях.

При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток толерантності (зниження ефективності), а також перехресної толерантності з іншими препаратами групи нітратів (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітропрепарати). Для запобігання розвитку толерантності (зниження або втрата терапевтичного ефекту), в тому числі перехресної толерантності, слід уникати тривалого застосування препарату у високих дозах: після 3-6 тижнів регулярного прийому препарату рекомендують зробити перерву на 3-5 днів, замінюючи на цей час препарат іншими антиангінальними засобами. Пацієнти, які знаходяться на підтримуючої терапії препаратом, повинні бути поінформовані, що їм забороняється прийом препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл і варденафіл). Терапію препаратом не можна припиняти заради прийому препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл і варденафіл), зважаючи на ризик виникнення нападу стенокардії.

Внаслідок того, що препарат містить лактозу, його не можна призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями, як непереносимість галактози, спадковий лактазодефіціт Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбция. Оскільки препарат містить сахарозу, його не можна призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями, як непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози та галактози (глюкозо-галактозна мальабсорбция), сахарозо-ізомальтазная недостатність.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає адекватних і контрольованих досліджень у вагітних. Тому в період вагітності препарат застосовують тільки за життєвими показаннями, коли користь від застосування перевищує потенційний ризик, і при постійному спостереженні лікаря. Невідомо, чи виділяється ІСМН в грудне молоко. Оскільки багато препаратів виділяються в грудне молоко, не рекомендують призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Діти. Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Препарат може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Взаємодії

Можливе посилення гіпотензивної ефекту при одночасному прийомі препарату з іншими судинорозширювальними засобами, блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, ацетилхолином, гістаміном, норепінефрином, наркотичними анальгетиками, гепарином, а також алкоголем. одночасне застосування препарату з дигідроерготаміном може призвести до підвищення концентрації дигідроерготаміну в крові та, таким чином, посилити його антигіпертензивну дію. при одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад із силденафілом), які застосовуються при еректильної дисфункції, дія препарату посилюється, що може призвести до серцево-судинних ускладнень, що загрожують життю. таким чином, пацієнтам, які отримують лікування препаратом, протипоказаний прийом інгібіторів фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл і варденафіл).

Передозування

Симптоми передозування: різке зниження систолічного пекло 90 мм рт. ст., блідість, посилене потовиділення, слабкий пульс, тахікардія, запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положення тіла), головний біль, слабкість, нудота, блювота, діарея.

Є повідомлення про випадки метгемоглобінемії у пацієнтів після прийому інших органічних нітратів. Під час біотрансформації ІСМН вивільняються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз, які іноді супроводжуються тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Не можна виключити можливість цієї побічної реакції при передозуванні ІСМН. Застосування препарату в дуже високих дозах може викликати підвищення внутрішньочерепного тиску, яке іноді призводить до розвитку церебральних симптомів.

Загальні заходи для лікування передозування:

припинити застосування препарату; в разі гіпотензії, спричиненої нітратами, укласти пацієнта на горизонтальну поверхню з опущеною головою на низькому узголів'ї; забезпечити надходження кисню; провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт повинен перебувати у відділенні інтенсивної терапії).

Спеціальні заходи:

дії, спрямовані на підвищення артеріального тиску, якщо воно дуже низька; додаткове застосування норадреналіну або інших судинозвужувальних засобів; застосування адреналіну в такій ситуації не рекомендують (негативний ефект переважає над позитивним); в разі ознак зупинки дихання або кровообігу негайно вживають реанімаційні заходи.

Лікування метгемоглобінемії: відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуїдиновим синім; застосування кисню (у разі потреби), штучна вентиляція легенів, гемодіаліз (при необхідності), введення плазмозамінників.

Умови зберігання

У сухому місці при температурі не вище 25 °C.