Еспераль таблетки 500 мг флакон №20

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. дисульфирам пригнічує дію багатьох ферментів. інгібування ацетальдегід-дегідрогенази призводить до підвищення концентрації ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який викликає виникнення неприємних симптомів: інтенсивне почервоніння обличчя, нудоту, блювоту, відчуття дискомфорту, тахікардію і гіпотензію.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі дисульфирам швидко, але не повністю абсорбується (70-90%). Він швидко метаболізується: перетворюється в діетилдитіокарбамат, який потім виводиться в формі глюкуроніду або трансформується в діетиламін і сірковуглець. Частина сірковуглецю виводиться легкими. Залишкова частина метаболізіруеться і виводиться з сечею.

Показання

Адьювантная терапія для попередження рецидиву алкогольної залежності.

Застосування

Препарат призначений для перорального застосування. рекомендується приймати дорослим 1 таблетку на добу. таблетку потрібно запити водою (1/2 склянки), приймати вранці під час сніданку, після утримання від вживання алкоголю протягом не менше 24 год. тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Протипоказання

Підвищена чутливість до дисульфіраму або будь-якого компонента препарату. тяжка печінкова недостатність. ниркова недостатність. важка дихальна недостатність. цукровий діабет. нейропсихічного розлади. серцево-судинні захворювання. вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт протягом останніх 24 ч. період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, обумовлені безпосередньо дисульфірамом

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у шлунку, діарея, металевий присмак у роті, неприємний запах з рота (галітоз), неприємний запах у пацієнтів з колостомією.

З боку печінки: часто спостерігається підвищення рівня трансаміназ; рідко - гепатит, в тому числі блискавична і летальна форми гепатиту.

З боку центральної нервової системи: поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва.

Нейропсихічні розлади: втрата пам'яті, сплутаність свідомості, сонливість і стомлюваність на початку лікування, головний біль.

З боку шкіри: алергічні висипання на шкірі, можливо, можлива перехресна чутливість до гуми.

Побічні ефекти, зумовлені комбінацією дисульфірам-етиловий спирт: інтенсивний рум'янець на обличчі, еритема, нудота і блювота, нездужання, тахікардія і гіпотензія.

В окремих випадках: порушення серцевого ритму, напад стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми), раптова смерть.

Особливі вказівки

Препарат еспераль можна призначати тільки після проведення всебічного медичного обстеження (включаючи лабораторне дослідження).

Функціональні проби печінки, включаючи визначення рівня трансаміназ в сироватці крові, повинні проводитися до початку лікування дисульфірамом (див. Розділ Побічна дія), в подальшому ці функціональні тести повинні проводитися через однакові часові проміжки, особливо протягом перших 3 місяців лікування. Підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові, в три рази перевищує верхню межу норми, вимагає негайного припинення лікування без наступного відновлення. Слід здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами до встановлення нормальних показників функціональних проб печінки.

Препарат повинен застосовуватися з обережністю пацієнтами з нікелевим дерматитом в зв'язку з підвищеним ризиком виникнення гепатиту.

Препарат ніколи не повинен призначатися пацієнтам без їхнього відома.

Оскільки існують повідомлення про дуже рідкі випадки блискавичного гепатиту, тому в разі виникнення ознак-провісників (астенія, анорексія, нудота, блювота, біль у животі або жовтяниця), потрібно негайно провести медичне обстеження пацієнта та провести визначення лабораторних показників функціональних проб печінки (див. ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ).

Пацієнта необхідно повідомити про ризик розвитку дисульфірамової реакції в разі одночасного застосування препарату та алкогольних напоїв, навіть у незначній кількості. Пацієнтів необхідно попередити про вміст спирту в деяких лікарських засобах (особливо в розчинах для внутрішнього застосування), продуктах харчування, а також деяких парфюмерно-косметичних товарах, таких як лосьйон після гоління і туалетна вода або одеколон.

Неприємні симптоми (інтенсивний рум'янець на обличчі, еритема, нудота і блювота, нездужання, тахікардія і гіпотензія) розвиваються протягом 10 хв після вживання алкоголю і тривають від 30 хв до кількох годин.

Реакції, викликані вживанням алкоголю, можуть виникати протягом 2 тижнів після припинення лікування препаратом. Існують повідомлення про більш тяжкі реакції: порушення серцевого ритму, напади стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).

Період вагітності та годування груддю. Дослідження на тваринах показали, що Еспераль надає тератогенну дію. Тератогенна дія препарату підсилює алкоголь, який за своєю природою вже є тератогенним і фетотоксичності при хронічному вживанні у великій кількості.

Не існує достатньої інформації для оцінки потенційної тератогенної і фетотоксичну дії препарату в разі його призначення в період вагітності. Серед обмеженої кількості пацієнток, які приймали лікарський засіб в період вагітності, прояв побічних ефектів в основному спостерігалося в разі одночасного застосування препарату з алкоголем. Тому застосовувати препарат в період вагітності не рекомендується. Однак це не є основою для того, щоб рекомендувати переривання вагітності жінкам, які приймають дисульфірам, а більшою мірою вимагає обережності при застосуванні та специфічного антенатального спостереження за розвитком плоду.

Застосовувати препарат під час годування груддю не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Пацієнта необхідно попередити про те, що під час прийому препарату може виникнути сонливість, тому керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не рекомендується.

Взаємодії

Нерекомендовані комбінації

Алкоголь: розвиток дисульфірамової реакції (припливи крові до обличчя, почервоніння, блювання та тахікардія). Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт.

Ізоніазид: порушення поведінки та координації рухів.

Лікарські засоби групи 5-нітроімідазолу (метронідазол, ордіназол, секнідазол, тинидазол): Bouffées délirantes (різновид короткого реактивного психозу), сплутаність свідомості.

Фенітоїн: суттєве та швидке підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові з токсичними проявами (внаслідок пригнічення його метаболізму).

Комбінації, що вимагають дотримання обережності при спільному застосуванні

Варфарин (з екстраполяцією на інші пероральніантикоагулянти): підвищення дії пероральних антикоагулянтів та небезпека кровотечі (зниження метаболізму в печінці).

Трициклічніантидепресанти: можливе посилення реакції непереносимості алкоголю.

Передозування

Передозування тільки дисульфірамом може викликати неврологічні ефекти: екстрапірамідний синдром, розлади свідомості (кома, сплутаність свідомості та енцефалопатія). лікування симптоматичне.

В результаті передозування комбінації дисульфирам-етанол може виникнути кома або синдром сплутаності свідомості, серцево-судинна недостатність, іноді з неврологічними ускладненнями. Лікування симптоматичне.

Умови зберігання

У сухому місці при кімнатній температурі не вище 25 °C.